Kas tas ir?
Norepinefrīns vai norepinefrīns, ja vēlaties, ir hormons, kas sintezēts virsnieru dziedzeru iekšējā daļā (medulārā), kā arī neirotransmiters, ko rada centrālā un perifēra nervu sistēma. Lielākā daļa cirkulējošās norepinefrīna nāk no nervu galiem, bet virsnieru līmenī tas galvenokārt tiek sintezēts (90% virsnieru medulārās šūnas ir specializējušās tās sintēze).
Norepinefrīns tiek atbrīvots svarīgā un superfizioloģiskā veidā, reaģējot uz smagu fizisku vai psiholoģisku stresu, piemēram, lielu asiņošanu, pazeminātu glikozes koncentrāciju asinīs, traumatiskām brūcēm, operācijām vai bailēm.
Kad norepinefrīns izdalās un izdalās asinsritē, tas paātrina sirdsdarbības ātrumu, palielina glikozes izdalīšanos no enerģijas rezervēm un palielina asins plūsmu uz skeleta muskuļiem. Sinerģijā ar epinefrīnu, norepinefrīns sagatavo ķermeni tā saucamajai "uzbrukuma vai lidojuma" reakcijai, strauji augošajam metabolismam un spējai uzturēt vardarbīgu fizisku piepūli. Noradrenalīns ir ne tikai hormons, bet arī centrālās un simpātiskās nervu sistēmas neirotransmiters; kā tāds to atbrīvo noradregēni neironi sinaptiskās transmisijas laikā.
Noradrenalīns tiek sintezēts, sākot no tirozīna: pirmā reakcija ir aminoskābes oksidēšana dihidroksifenilalanīnā (L-DOPA), kam seko dekarboksilācija neirotransmitera dopamīnā un β-oksidācija norepinefrīnā.
Funkcijas
Norepinefrīna iedarbība galvenokārt koncentrējas uz sirds un asinsvadu līmeni. Tās spēja paaugstināt sirdsdarbības biežumu un kontraktilitāti ir labi zināma, paaugstinot arteriolārā ādas, dzimumorgānu, splacnica un nieru vazokonstrikcijas izraisīto artēriju spiedienu. Starp citām norepinefrīna aktivitātēm mēs atgādinām stimulējošo ietekmi uz sphincters kontrakciju, skolēna paplašināšanos un svīšanu, bet vielmaiņas līmenī tas veicina glikogenolīzi, glikoneogēzi un lipolīzi, samazinot insulīna sekrēciju un palielinot glikagona līmeni.
receptoriem
Lai veiktu savu bioloģisko iedarbību, norepinefrīnam ir jāreaģē ar specifiskiem receptoriem, tā sauktajiem adrenerģiskajiem receptoriem. Būtībā tiek atzīti divi veidi: α un Β, katrai klasei ir dažādi apakštipi; šo receptoru un to izoformu atšķirīgā izpausme ietekmē adrenerģiskās aktivitātes audu līmenī.
Recet. | Jutība | Galvenais birojs | Agonistu galvenās darbības |
α1 | Noradrenalīns> adrenalīns | Lielākā daļa mērķa audu | Gluda muskuļu kontrakcija ar hipertensiju |
α2 | Adrenaline • Noradrenalīns | Kuņģa-zarnu trakts un aizkuņģa dziedzeris | Gluda muskuļu kontrakcija, samazināts insulīna sekrēcija un paaugstināts glikagons, kavēja neirotransmiteru izdalīšanos (samazināta noradrenalīna un acetilholīna ražošana), kuņģa-zarnu trakta sfinkteru kontrakcija |
β1 | Adrenaline = Noradrenalīns | Sirds muskuļi, nieres | Palielināts kontrakcijas un sirdsdarbības ātrums, pastiprināta renīna izdalīšanās, lipolīzes stimulācija taukaudos |
β2 | Adrenaline > Noradrenalīns | Daži asinsvadi un gluda muskulatūra dažiem orgāniem (bronhiālās gludās muskulatūras, kuņģa-zarnu trakta, koronārās) un lieliem kuģiem, kas nodrošina | Vaskodilācija, lipolīzes stimulēšana, anabolisms un vazodilatācija muskuļos ar paaugstinātu fizisko veiktspēju, glikolīzes un glikoneogenesis stimulāciju, palielināts renīna sekrēcija, kuņģa-zarnu trakta sfinktera kontrakcija |
β3 | norepinefrīna > adrenalīns | Taukaudi | Stimuls lipolīzē |
Narkotikas un uztura bagātinātāji
Sakarā ar spēju palielināt taukskābju izdalīšanos no tauku nogulsnēm, aktivizējot beta-3 receptorus, un aktivizējot vielmaiņu perifērisko audu līmenī, stimulējot termogēnu, norepinefrīns var tikt izmantots šim nolūkam. terapeitiski, lai veicinātu svara zudumu. Patiesībā šī prakse netiek veikta, jo riski pārsniegtu ieguvumus; noradrenalīnu vietā lieto ārkārtas terapijā, saskaroties ar smagu hipotensiju, septisko šoku un kardiogēnu šoku. Daudzi novājēšanu bagātinātāji, piemēram, kofeīns, tagad aizliegtais efedrīns, synephrine un zāles, kas tos satur (guarāna, mate, kafija, tēja, kola, efedra, rūgta apelsīna), izsaka norepinefrīna iedarbību, atbrīvojot to no neironu vezikulām un / vai vai saistoties ar tās receptoriem un stimulējot tos.
Depresijas ārstēšanā tiek izmantoti tā sauktie medikamenti, kas inhibē serotonīna un noradrenalīna atpakaļsaistīšanu, kas palielina sinapsēs pieejamās koncentrācijas, uzlabojot nervu šūnu saziņas līmeni. Attiecībā uz iepriekšminēto adrenalīna saspringto iedarbību gremošanas un ekskrēcijas trakta sphincters līmenī, tās pašas zāles var izmantot stresa urīna nesaturēšanas ārstēšanai.