LOVINACOR® Lovastatīns

LOVINACOR ® ir zāles, kuru pamatā ir lovastatīns

TERAPEUTISKĀ GRUPA: Hipolipidēmiskie - HMG-CoA reduktāzes inhibitori

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR® ir indicēts primārās hiperholesterinēmijas, heterozigotas ģimenes hiperholesterinēmijas un jauktas dislipidēmijas ārstēšanai uztura terapijas un citu nefarmakoloģisku lipīdu līmeņa pazemināšanas pasākumu gadījumā.

LOVINACOR® lietošanu var ieteikt arī tad, ja ir augsts kardiovaskulārais risks ar nepareizu hiperholesterinēmiju no uztura.

Darbības mehānisms LOVINACOR ® Lovastatīns

LOVINACOR® saturais lovastatīns ir neaktīva laktona formā, tāpēc tas bioloģiski nedarbojas. Iekšķīgi un absorbējot kuņģa-zarnu traktā, zāles koncentrējas galvenokārt aknās, kur tā hidrolizējas tā aktīvajā hidroksilskābes formā (efektīva HMG-CoA reduktāzes aknu enzīmu inhibēšana). Šī enzīma inhibējošā iedarbība ir mevalonāta, kas ir holesterīna pamatprodukta, sintēzes samazinājums.

Samazināta holesterīna un saistīto lipoproteīnu sintēze darbojas kā pozitīvs stimuls aknu receptoru ekspresijai ZBL, garantējot intensīvāku holesterīna uzņemšanu, līdz ar to arī nozīmīgu šī lipoproteīna līmeņa pazemināšanos plazmā.

Tādēļ LOVINACOR ® terapeitiskā iedarbība ļauj - kontrolējot ZBL holesterīna un triglicerīdu plazmas vērtības - samazināt sirds un asinsvadu traucējumu biežumu.

Apmēram 24 stundas pēc tā lietošanas lovastatīns galvenokārt tiek izvadīts caur aknām.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

1 LOVASTATĪNAS EFEKTIVITĀTE UZ SIEVIETĒM AR HIPERKOLESTEROLĒMIJU

Šis pētījums, kurā piedalījās aptuveni 3390 sievietes ar vieglu primāro hiperholesterinēmiju, parādīja, ka 20 vai 40 mg lovastatīna lietošana katru dienu varētu veicināt ZBL holesterīna samazināšanos no 24 līdz 40%, triglicerīdos no 9 līdz 18%, un ABL holesterīna līmeņa paaugstināšanās no 7 līdz 9%.

2. LOVASTATĪNA CARDIOVASKULĀRĀ RISKA NOVĒRŠANĀ

Ļoti svarīgs pētījums par lovastatīna terapijas efektivitāti sirds un asinsvadu slimību profilaksei. Precīzāk, gan 20 mg, gan 40 mg deva nodrošināja sirds un koronāro slimību, neoplastisko slimību un kopējo mirstības samazināšanos, salīdzinot ar klīniski nenozīmīgām blakusparādībām.

3. STATINE UN CANCER

Pētījums par statīnu pretvēža potenciālu joprojām ir atvērts, un rezultāti šajā ziņā ir daudz un pretrunīgi. Viens no svarīgākajiem ierobežojumiem ir kontrasts konstatējumos pārejas laikā no šūnu kultūrām un dzīvnieku modeļiem uz cilvēka klīnisko praksi. Piemēram, šis pētījums parāda lovastatīna spēju - terapeitiskās devās, ko izmanto klīniskajā praksē, - inhibēt prostatas vēža šūnu augšanu in vitro. Lai gan šie rezultāti šķiet diezgan iepriecinoši, ievērojamie klīniskie pētījumi joprojām nav pietiekami.

Lietošanas metode un deva

LOVINACOR ® 10/20/40 mg lovastatīna tabletes : šīs zāles jālieto tikai pēc vismaz ceturtdaļas hipolipīda diētas un kontrolētas fiziskas aktivitātes.

Ja nav efektīvas terapeitiskas atbildes, ārstēšana ar LOVINACOR ® jāuzsāk, lietojot vienu 10 mg tableti dienā, iespējams, vakarā vakariņās.

Ja šī deva ir neefektīva, ārsts var palielināt devu līdz 40 mg dienā. Šī koriģējošā iejaukšanās jāapsver tikai pēc 4 nedēļām pēc lovastatīna terapijas sākuma, kas ir periods, kas nepieciešams, lai sasniegtu LOVINACOR ® maksimālo lipīdu līmeni pazeminošo iedarbību.

Lietojot vienlaikus ar lipīdu līmeni pazeminošām zālēm vai nieru mazspējas gadījumā, var būt nepieciešama devu korekcija.

Jebkurā gadījumā, pirms LOVINACOR ® Lovastatina PIEŅEMŠANAS, IR JĀIEKĻAUJOŠĀ IEVĒRĪBAI UN KONTROLES TĀS PĀRBAUDE.

Brīdinājumi LOVINACOR ® Lovastatina

Kā jau minēts, hiperholesterinēmijas farmakoloģiskā terapija ir fāze pēc uztura un dzīvesveida korekcijas. Līdz ar to visas nefarmakoloģiskās iejaukšanās, kas vērstas uz šī stāvokļa kontrastēšanu, jāuztur pat LOVINACOR ® terapijas laikā

Pirms un pēc lovastatīna lietošanas ieteicams kontrolēt aknu darbību un transamināžu līmeni plazmā, lai izvairītos no aknu slimību rašanās. Faktiski, ja aknu enzīmu koncentrācija asinīs pārsniedz 3 reizes vairāk par parastajām, ieteicams nekavējoties pārtraukt zāļu terapiju.

Papildus transamināzēm, ārstam jāizpēta iespējamā muskuļu patoloģiju, iepriekšējo miopātiju vai apstākļu esamība, kas var izraisīt skeleta muskuļa bojājumus (vecums vai konkrētu zāļu vienlaicīga lietošana). Tas viss, lai samazinātu rabdomiolīzes risku, kas aprakstīts pēc lovastatīna lietošanas. Šajās pacientu grupās, kas pakļautas riskam, pastāvīgi jāuzrauga kreatināzes līmeņa līmenis serumā.

Veseliem pacientiem joprojām būtu ieteicams noskaidrot, vai nav simptomu, kas saistīti ar muskuļu bojājumiem - piemēram, nogurumu, noturīgu nogurumu un muskuļu sāpēm - lai galu galā tos izmeklē ar atbilstošiem hematokliniskiem pētījumiem.

Ilgstoša LOVINACOR ® terapija, kaut arī tikai izņēmuma gadījumos, ir saistīta ar intersticiālu plaušu slimību, ko raksturo aizdusa, klepus, astēnija, drudzis un svara zudums.

LOVINACOR ® satur laktozi starp palīgvielām; tādēļ tā lietošana var izraisīt gastroenterālas blakusparādības, kas ir dažāda smaguma pakāpes pacientiem, kuri cieš no glikozes / galaktozes nepanesības un malabsorbcijas vai no laktāzes enzīmu deficīta.

Neskatoties uz blakusparādībām, kas saistītas ar lovastatīna terapiju, tiek aprakstīta vertigo klātbūtne, šķiet, ka LOVINACOR ® neietekmē transportlīdzekļu parastās braukšanas prasmes un mašīnu lietošanu.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

Ņemot vērā holesterīna nozīmi embrija un augļa attīstības fāzēs, LOVINACOR ® ievadīšana grūtniecības laikā ir stingri kontrindicēta.

Tāpat ir ieteicams pārtraukt barošanu ar krūti terapijas laikā, ņemot vērā to, ka nav pētījumu, kas raksturo aktīvās sastāvdaļas farmakokinētiskās īpašības, kas uzņemtas ar mātes pienu, un to ietekmi uz jaundzimušā veselību.

Mijiedarbība

Lovastatīnu aknās metabolizē galvenokārt citohroma P450 3A4 enzīms, ko viegli modulē dažādas aktīvās sastāvdaļas, un tādējādi tas var mainīt LOVINACOR ® normālās farmakokinētiskās īpašības.

Jo īpaši:

CYP3A4 inhibitoru (kumelīšu, greipfrūtu sulas, itrakonazola, ketokonazola, HIV proteāzes inhibitoru, eritromicīna, klaritromicīna, ciklosporīna, telitromicīna un nefazodona) lietošana var nozīmīgi palielināt zāļu iedarbību, palielinot \ t pat nopietnu blakusparādību sastopamība;
Vienlaicīga fibrātu, niacīna un citu zema tauku satura zāļu lietošana var palielināt bioloģisko aktivitāti, palielinot rabdomiolīzes un miopātiju risku;

Visbeidzot, lovastatīns, tāpat kā citi statīni, var palielināt protrombīna laiku, tādējādi uzlabojot perorālo antikoagulantu terapeitisko iedarbību.

Kontrindikācijas LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR ® ir kontrindicēts, ja ir bijusi iepriekšēja miopātija vai nosliece uz šīs slimības attīstību, aktīvas aknu slimības gadījumā, ja ir paaugstināta jutība pret zālēm vai kādu no tā sastāvdaļām un visā grūtniecības periodā un barošana ar krūti.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

Pēc lovastatīna aprakstītās blakusparādības parasti nav klīniski nozīmīgas un pārejošas.

Visbiežāk novērotās blakusparādības bija astēnija, sāpes vēderā, aizcietējums, slikta dūša, krampji, mialģija un reibonis.

Nozīmīgākas un nopietnākas blakusparādības, piemēram, intersticiāla plaušu slimība, aknu bojājumi, neiroloģiskie un muskuļu un skeleta bojājumi, ir aprakstīti, lai gan reti, pacientiem, kas ir pakļauti riskam vai kuriem ir nosliece uz noteiktām patoloģijām. Šādos gadījumos. tomēr LOVINACOR ® terapijas pārtraukšana nodrošināja ātru normalizēšanos.