Cortisonici

Kas ir Cortisonics

Kortizoni ir pretiekaisuma un imūnsupresīvi līdzekļi, kuru struktūra ir līdzīga endogēnajiem kortikosteroīdiem. Pēdējos sintezē virsnieru dziedzeros, sākot no holesterīna un iedala divās kategorijās: minerālkortikoīdu un glikokortikoīdu grupās (atkarībā no tā, vai darbība galvenokārt saistīta ar glikīdu vai hidrosalīna līdzsvaru).

Sintētiskajiem kortikosteroīdiem ir līdzīga struktūra kā endogēniem, un tiem raksturīgs holesterīna un steroīdu hormonu raksturīgais ciklopentanoperidrofenantrēna gredzens; uz pamata struktūras aizvietojumi tiek veikti oglekļa atomu līmenī, lai uzlabotu to pretiekaisuma spēku un samazinātu blakusparādības starpprodukta metabolismam.

Starp sintētiskajiem kortizoniem pieminam prednizonu, prednizolonu, metasonu, deksametazonu un fluokortizolu.

Par to, ko viņi izmanto

Kortisonika ir atrodama preparātos, kas paredzēti lokālai lietošanai (jālieto ādai vai gļotādām), ieelpojot, iekšķīgi (tas ir prednizona un prednizolona gadījumā) un sistēmisks (šķīstošie esteri un kā tādi injekciju līdzekļi). Šo zāļu terapeitiskās indikācijas ir diezgan daudzas; tikai minot dažus piemērus, kortizoni klasiski lieto artrīta, locītavu sāpju un iekaisumu, dermatīta, alerģisku reakciju, astmas, rinīta, sistēmiskās sarkanās vilkēdes, hroniska autoimūna hepatīta un iekaisuma zarnu slimību klātbūtnē. Tomēr to izmantošana paliek paliatīva, kas ir paredzēta, lai mazinātu slimības simptomus, neatceļot cēloni.

Ietekme

Ietekme → IETEKME UZ SĀKUMIEM

Tie nosaka nātrija aizturi (aldosteronu), palielinot kālija izdalīšanos → HYPERTENSIJU, EDEMI, ŪDENS ATJAUNOŠANU, IPOKALIEMIJU
Tās samazina kalcija absorbciju zarnās, antagonizējot D vitamīna transportu, vienlaikus palielinot ekskrēciju → OSTEOPĒNIJA
Gluconeogenesis palielinās no aminoskābēm un samazina glikozes perifērisko izmantošanu → HIPERGLIKEMIJU, INSULĪNAS ATTĪSTĪBA, DIABETES MELLITUS.
Olbaltumvielu katabolisms palielinās, izņemot sirdi un centrālo nervu sistēmu → MUSKULĀRA ATROFIJA, KAPILĀRĀ ATTĪSTĪBA, AIZSARDZĪTA VESELĪBA \ t
Palielina lipīdu, kuru asinīs palielinās brīvās taukskābes un ketona ķermeņi, katabolisms → ĶERMEŅA TAUKU, KAS PIEVIENOTĀS SĀKUMA LĪMEŅĀ, KAKLĀ UN ABDOMENĀ, KURAS SAMAZINĀTĀ AR MĀCĪBU LĪMENĪ MUSCULAR HYPOTROPHY.
Tie var dot psihotiskas parādības garastāvokļa paaugstināšanās dēļ, rīta bezmiegs → DEPESSIIVĀS SUSPENSIJAS SIMPTOMI.
Asins līmenis izraisa sarkano asins šūnu un hemoglobīna līmeņa palielināšanos, palielina neitrofilo leikocītu skaitu un samazina limfocītu skaitu (antilinfobās darbības).

Pretiekaisuma iedarbība

Samaziniet apsārtumu, pietūkumu un tūsku
Inhibējiet monocītu migrāciju
Samazināt cirkulējošos limfocītus
Bloķēt MIF (faktors, kas kavē makrofāgu migrāciju)
Ar lipocortīna palīdzību tie bloķē arahidonskābes izdalīšanās sākotnējo posmu, kas izraisa iekaisuma kaskādi.
Kortikosteroīdu pretiekaisuma iedarbība ir saistīta ar iekaisuma prostaglandīnu sintēzes bloku (kas ir atbildīgs par tūsku, hiperalēziju, eritēmu un ķermeņa temperatūras regulēšanu) un iekaisuma leukotriēniem (kas darbojas kā ķīmijaktiskie faktori, stimulē brīvo radikāļu veidošanos un noteikt bronhokonstrikciju).
Kortikosteroīdu imūnsupresīvā darbība ir neatdalāma no pretiekaisuma, kas savukārt ir paralēla ietekmei uz ogļhidrātu un pretiekaisuma metabolismu; visas šīs sekas nav tieši saistītas ar nātrija aiztures ietekmi.

Galveno kortizona zāļu relatīvās pilnvaras un līdzvērtīgas devas
Sastāv	Pretiekaisuma spēks	Nātrija aiztures jauda	Darbības ilgums. Bioloģiskais pusperiods	Līdzvērtīga deva mg os-ev
Kortizola	1	1	Īss 8 - 12 h	20
kortizons	0.8	0.8	Īss 8 - 12 h	25
Fludrocortisone	10	125	Īss 8 - 12 h	0.1
Prednizons	4	0.8	Starpposms 12-35 h	5
prednizolons	4	0.8	Starpposms 12-35 h	5
Metiprednisolone	5	0.5	Starpposms 12-35 h	4
triamcinolons	5	0	Starpposms 12-35 h	4
betametazona	25	0	Garš 36 - 72 h	0, 75
Desametason	25	0	Garš 36 - 72 h	0, 75

Blakusparādības

LIEVE ENTITIES (atsevišķu administrāciju dēļ; parasti viena deva ir bez blakusparādībām un - īsu laiku līdz pat nedēļai - pat kaitīgas iedarbības dēļ)