BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® zāles, kuru pamatā ir eksenatīds

TERAPEUTISKĀ GRUPA: Citi hipoglikēmiskie līdzekļi, izņemot dažādos insulīna veidus

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® ir noderīgs otrā tipa diabēta pacienta hiperglikēmijas ārstēšanai, kas nav pietiekami kontrolēts, lietojot perorālos hipoglikēmiskos līdzekļus.

Šī iemesla dēļ BYETTA® parasti lieto kopā ar sulfonilurīnvielām vai metformīnu.

Darbības mehānisms BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® ir zāles, kuru pamatā ir eksenatīds - 39 aminoskābju peptīds, kas pirmo reizi izolēts no rāpuļu siekalām 1992. gadā un atgriezās klīniskajā praksē 2005. gadā.

Faktiski šī peptīda struktūra ir līdzīga dažiem hormona GLP-1 domēniem (glikagonam līdzīgs peptīds 1), ko inilitē ileuma zarnu šūnas, bet kam raksturīga izteikti garāka pusperioda un lielāka hipoglikēmiskā iedarbība.

Pēc subkutānas ievadīšanas tā sasniedz maksimālo maksimumu 2 stundu laikā pēc uzņemšanas, un caur asinsriti plūsma tiek sadalīta dažādos audos.

Glikozes atkarīgais hipoglikēmiskais efekts ir saistīts ar spēju rīkoties ar aizkuņģa dziedzera beta šūnām, palielinot insulīna sekrēciju ar ēdienreizēm un pakāpeniski samazinot to ar pazeminātu cukura līmeni asinīs, tādējādi atgūstot fizioloģisko insulīna atbildi un tādējādi izvairoties no hipoglikēmijas.

Taču eksenatīdam ir sarežģīta bioloģiski metaboliska loma, kas arī kavē glikagona veidošanos, palēninot kuņģa iztukšošanos, tādējādi modulējot glikēmijas palielināšanos pēc prandijas, kā arī samazinot apetītes sajūtu un uzlabojot lipidēmisko profilu.

Pēc tam, kad šī iedarbība ir notikusi, šī molekula galvenokārt tiek izvadīta caur nierēm.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

1. EXENATIDE, ĶERMEŅA SVARS UN II TIPA DIABĒTI

Viens no galvenajiem faktoriem, kas saistīti ar otro diabēta slimības veidu, ir liekais svars, kas bieži pasliktina slimības gaitu. Diemžēl vairumam hipoglikēmisko terapiju, pat balstoties uz insulīnu, ir negatīva ietekme uz svaru, kā rezultātā palielinās. Atšķirībā no parastajām terapijām, ar eksenatīdu, kas ilga divus gadus, ir izrādījusies noderīga, samazinot vēdera taukaudus un uzlabojot insulīna jutību.

2. EXENĀTU UN KARTIOVASKULĀRU PATHOLOĢIJAS

Ārstēšana ar eksenatīdu pakāpeniski palielinās otrā diabēta pacienta ārstēšanā, jo tā izrādījusies spējīga ne tikai uzlabot mainītos vielmaiņas parametrus, bet arī noteikt būtisku ķermeņa masas samazināšanos, kā arī ievērojami samazinājās. kardiovaskulāro traucējumu (pirmā tipa diabēta pacienta nāves cēlonis).

3. EXENATĪDA UN METABOLISKIE PARAMETRI

Otrā tipa diabēta pacienta ārstēšana ar eksenatīdu izrādījās noderīga, lai samazinātu glikozēto hemoglobīna līmeni līdz 7%, samazinot ķermeņa masu vidēji par 5 kg, samazinot triglicerīdu koncentrāciju asinīs, samazinot asinsspiedienu. un samazinot iekaisuma marķieru, piemēram, C-reaktīvā proteīna koncentrāciju. Šis pētījums parāda šī peptīda komplekso metabolisko lomu.

Lietošanas metode un deva

BYETTA 0, 25 sintētiskā eksenatīda uz ml šķīduma, 5 mikrogramu devas pildspalvveida pilnšļircēs:

ārstēšana ar BYETTA ® jāuzsāk ar minimālo devu 5 µg divas reizes dienā vismaz divas nedēļas un, iespējams, palielinot līdz 10 mikrogramiem divas reizes dienā.

Jebkurā gadījumā pareizu devu jānosaka ārstam, rūpīgi izvērtējot pacienta patofizioloģisko stāvokli, viņa patoloģijas smagumu un iespējamo citu hipoglikēmisko zāļu lietošanu.

Brīdinājumi BYETTA ® Exenatide

Eksenatīda terapeitiskā iedarbība tiek veikta tikai vēl aktīvām aizkuņģa dziedzera beta šūnām, tādēļ BYETTA ® ir indicēts otrā tipa cukura diabēta ārstēšanai, kad insulīna ievadīšana vēl nav nepieciešama.

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību var būt nepieciešama kopēju devu variācija, kad eliminācijas kinētika tiek aizkavēta, tāpēc aktīvā viela ilgstoši saglabājas asinsritē.

Ārstēšana ar eksenatīdu, lietojot to kopā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem un metformīna lietošanu, var izraisīt hipoglikēmiju; tādēļ būtu ieteicams, lai pacients tiktu informēts par šī stāvokļa riskiem un simptomiem, lai īstenotu ātras terapeitiskās stratēģijas, kas ir noderīgas, lai izvairītos no veselības stāvokļa pasliktināšanās.

Hipoglikēmija var padarīt mašīnas lietošanu bīstamu.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

Tā kā nav pētījumu par augļa drošību un eksenatīda efektivitāti gestācijas diabēta kontrolē, tas nekādā veidā neļauj lietot BYETTA ® grūtniecības diabēta ārstēšanai.

Mijiedarbība

Vairāki pētījumi ir novērtējuši eksenatīda ietekmi uz dažādu aktīvo vielu farmakokinētiku.

Ļoti vispārīgā veidā ir svarīgi uzskatīt, ka palēnināta kuņģa iztukšošanās, ko izraisa šis peptīds, varētu aizkavēt daudzu aktīvo vielu uzsūkšanos, pagarinot iedarbības laiku un terapeitisko efektu parādīšanos.

Pašlaik tiek veikti daudzi pētījumi, lai turpmāk raksturotu šīs īpašības un prognozētu farmakokinētiskās izmaiņas.

Kontrindikācijas BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® ir kontrindicēts, ja ir paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu no tā palīgvielām.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

Literatūrā iegūtie klīniskie pētījumi un pēcreģistrācijas uzraudzības dati liecina par dažām blakusparādībām, kas saistītas ar terapiju ar eksenatīdu, ko var noteikt ar dažāda biežuma pacientiem, kuri ārstēti ar BYETTA ®

Visbiežāk tika dokumentētas visbiežāk sastopamās galvassāpes, reibonis, apetītes zudums, sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, nervozitāte un astēnija, bet hipoglikēmijas epizodes tika novērotas tikai kopā ar metformīna un sulfonilurīnvielas ievadīšanu.

Turklāt ar diezgan reti sastopamu biežumu novērotas paaugstinātas jutības reakcijas pret zālēm, kurām ir dažādi simptomi, piemēram, bronhu spazmas, tūska, vazodilatācija un dermatoloģiskas reakcijas un akūta pankreatīts.