amikacīns

Amikacīns ir antibiotika, kas pieder pie aminoglikozīdu grupas. To ražo daļēji sintētiski no citas dabiskas izcelsmes aminoglikozīdu antibiotikas, kanamicīna A.

Amikacina - ķīmiskā struktūra

Parasti amikacīnu lieto Mycobacterium tubercolosis, Yersinia tularensis un Pseudomonas aeruginosa izraisītu infekciju ārstēšanai, kas ir rezistenti pret citām antibiotikām.

Amikacīns ir pieejams želejā lietošanai caur ādu un šķīdumā, ko ievada intravenozi vai intramuskulāri.

Norādes

Par to, ko tā izmanto

Amikacīnu lieto tādu infekciju ārstēšanai, ko izraisa baktērijas, kas ir jutīgas pret to.

Jo īpaši amikacīnu galvenokārt lieto, lai ārstētu gramnegatīvas infekcijas, kas ir rezistenti pret citām antibiotikām.

Detalizētāk, amikacīna lietošana ir norādīta šādos gadījumos:

Bakterēmija un septicēmija (ieskaitot jaundzimušo sepsi);
Sarežģītas un atkārtotas dzemdes trakta infekcijas;
Elpošanas ceļu infekcijas;
Centrālās nervu sistēmas infekcijas (ieskaitot meningītu);
Osteo-locītavu infekcijas;
Ādas un zemādas audu infekcijas;
Burns;
Vēdera infekcijas (ieskaitot peritonītu);
Pēcoperācijas infekcijas pēc vēdera operācijas.

Brīdinājumi

Jāievēro piesardzība, lietojot amikacīnu pacientiem ar jau esošiem nieru darbības traucējumiem vai jau esošām dzirdes vai vestibulārās sistēmas problēmām.

Pacienti, kas ārstēti ar amikacīnu, ir rūpīgi jāpārrauga, ņemot vērā ototoksicitāti un nefrotoksicitāti, ko izraisa pats amikacīns.

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar amikacīnu un ārstēšanas laikā ir nepieciešams veikt regulāras audiogrammas un periodiskas nieru darbības pārbaudes.

Tinnitus (dzirdes traucējumi, ko raksturo svilpes, svilpes, svilpšana utt.) Vai dzirdes zuduma gadījumā amikacīna terapija nekavējoties jāpārtrauc.

Ototoksicitātes un / vai nefrotoksicitātes rašanās risks pēc ārstēšanas ar amikacīnu palielinās tiem pacientiem, kuriem jau ir nieru darbības traucējumi vai kuri tiek ārstēti lielās devās un ilgstoši.

Pacientiem, kas saņem amikacīnu, ir jābūt pienācīgi hidratētiem, lai izvairītos no nieru kanāliņu ķīmiskās kairinājuma.

Amikacīns var izraisīt neiromuskulāru blokādi un elpošanas paralīzi, tādēļ jāievēro piesardzība, lietojot zāles pacientiem ar myasthenia gravis vai Parkinsona slimību.

Ārstēšana ar amikacīnu, īpaši, ja to turpina ilgstoši, var veicināt superinfekciju sākšanu ar rezistentām baktērijām vai sēnēm. Šādām superinfekcijām var būt nepieciešama atbilstoša terapija.

Lietojot amikacīnu jaundzimušajiem un priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem, jāievēro piesardzība, jo to nieres vēl nav pilnībā attīstītas.

Ja amikacīnu ievada parenterāli, tas var izraisīt nevēlamas blakusparādības, kas var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus, tāpēc jāievēro piesardzība.

Mijiedarbība

Elpošanas paralīzes sākšanās risks palielinās, ja amikacīnu lieto vienlaikus ar anestēzijas līdzekļiem vai neiromuskulāriem blokatoriem (piemēram, tubokurarīnu, sukcinilholīnu, atrakuriju uc).

Jāizvairās no vienlaicīgas amikacīna un citu neirotoksisku, nefrotoksisku un / vai ototoksisku zāļu lietošanas. Starp šīm zālēm mēs atgādinām:

Bacitracīns, vankomicīns, viomicīns vai kolistīns, citas antibiotikas;
Kanamicīns, gentamicīns, tobramicīns, neomicīns, streptomicīns vai paromomicīns, citi aminoglikozīdi;
Cisplatīns vai citi organiski platīna savienojumi, pretvēža zāles;
Amfotericīns B, pretsēnīšu līdzeklis;
Cefaloridīns un citi cefalosporīni;
Jaudīgi diurētiskie līdzekļi, piemēram , etakrīnskābe, furosemīds vai mannīts .

Vienlaicīga amikacīna un bisfosfonātu lietošana palielina hipokalcēmijas risku (ti, kalcija līmeņa pazemināšanos asinīs).

Vienlaicīga amikacīna un indometacīna (NPL) lietošana jaundzimušajiem var palielināt pašas amikacīna koncentrāciju plazmā.

Jebkurā gadījumā Jums jāinformē ārsts, ja lietojat - vai nesen esat lietojis - jebkāda veida zāles, tostarp zāles ārpus zāles un augu un / vai homeopātiskos produktus.

Blakusparādības

Amikacīns var izraisīt dažāda veida blakusparādības, lai gan ne visiem pacientiem tās rodas. Tas ir tāpēc, ka katram indivīdam ir atšķirīga jutība pret narkotikām, tāpēc nav teikts, ka blakusparādības katrai personai ir vienādas.

Galvenās blakusparādības, kas var rasties ārstēšanas laikā ar amikacīnu, ir uzskaitītas zemāk.

Nieru un urīnceļu traucējumi

Amikacīna terapija var izraisīt:

Akūta nieru mazspēja;
Toksiska nefropātija;
Šūnu klātbūtne urīnā;
oligūrija;
Palielināts kreatinīna līmenis asinīs;
Sarkano asins šūnu un / vai balto asins šūnu klātbūtne urīnā;
albuminūrija;
Azotēmija.

Ausu traucējumi

Ārstēšana ar amikacīnu var izraisīt:

Dzirdes zudumu;
Tinīts;
Līdzsvara traucējumi;
Kurlums, pat neatgriezenisks.

Nervu sistēmas traucējumi

Amikacīna terapija var izraisīt:

paralīzes;
trīce;
parestēzija;
Galvassāpes.

superinfekcijas

Ārstēšana ar amikacīnu var veicināt sekundāro infekciju (superinfekciju) attīstību, ko izraisa baktērijas, kas ir rezistenti pret pašu amikacīnu vai sēnēm.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Hemolimfopoētiskā sistēma ir sistēma, kas atbild par šūnu ražošanu no asinīm.

Amikacīna terapija var izraisīt iepriekš minētās sistēmas traucējumus, veicinot anēmijas un eozinofilijas rašanos (ti, palielinot eozinofilu skaitu asinīs).

Alerģiskas reakcijas

Amikacīns - tāpat kā jebkura cita narkotika - var izraisīt paaugstinātas jutības reakcijas vai anafilaktisku šoku jutīgiem cilvēkiem.

Plaušu un elpošanas ceļu traucējumi

Ārstēšana ar amikacīnu var veicināt apnoju un bronhu spazmu.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Amikacīna terapija var izraisīt izsitumus, niezi un nātreni.

Skeleta-muskuļu sistēmas traucējumi

Ārstēšana ar amikacīnu var izraisīt artralgiju un muskuļu kontrakcijas.

Citas blakusparādības

Citas blakusparādības, kas var rasties ārstēšanas laikā ar amikacīnu, ir:

drudzis;
Slikta dūša vai vemšana;
aklums;
Tīklenes infarkts;
Hipotensija;
Hipomagnēmija, ti, magnija daudzuma samazināšanās asinsritē.

pārdozēt

Ir ziņots par amikacīna pārdozēšanas gadījumiem tikai zāļu parenterālas ievadīšanas laikā.

Pārdozējot amikacīnu, var rasties neiromuskulāra bloķēšana, kam seko elpošanas apstāšanās, kas prasa tūlītēju ārstēšanu.

Peritoneālā dialīze vai hemodialīze ir noderīga, lai ātri noņemtu amikacīna pārpalikumu no asinsrites. Cirkulējošo amikacīnu var samazināt arī ar nepārtrauktu arteriovenozo hemofiltrāciju. Jaundzimušajiem, apmaiņas transfūzija var būt noderīga.

Rīcības mehānisms

Amikacīns ir aminoglikozīds un kā tāds iedarbojas uz antibiotikām, traucējot baktēriju proteīnu sintēzi.

Olbaltumvielu sintēze notiek, pateicoties konkrētām organelēm, ko sauc par ribosomām. Šīs organellas sastāv no ribosomu RNS un proteīniem, kas saistīti viens ar otru, veidojot divas apakšvienības: 30S apakšvienību un 50S apakšvienību.

Ribosomas uzdevums ir tulkot RNS, kas nāk no šūnu kodola, un sintezēt proteīnus, kuriem tā kodē.

Amikacīns - tāpat kā visi aminoglikozīdi - saistās ar 30S ribosomu apakšvienību un, to darot:

Novērš ziņotāja RNS saistīšanos ar ribosomu;
Tas izraisa tā paša ziņojuma RNS "nepareizu interpretāciju", piespiežot ribosomu sintezēt "nepareizus" proteīnus, ko sauc par muļķības proteīniem.

Dažas no šīm muļķības olbaltumvielām ir iekļautas baktēriju šūnu membrānā, mainot to caurlaidību. Membrānas caurlaidības maiņa ļauj ievadīt citas antibiotikas šūnā, izraisot proteīnu sintēzes pilnīgu bloķēšanu.

Lietošanas veids - Devas

Kā minēts iepriekš, amikacīns ir pieejams kā gēls ādas lietošanai un kā šķīdums intramuskulārai vai intravenozai ievadīšanai.

Pēc tam ir dažas norādes par zāļu devām, ko parasti lieto terapijā.

Gēls ādas lietošanai

Amikacīnu saturošais gēls uz ādas jānovieto vienu reizi dienā, uzmanīgi masējot.

Šķīdums intramuskulārai vai intravenozai ievadīšanai

Pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, parasti lietotā amikacīna deva ir 15 mg / kg ķermeņa svara dienā, ko ievada vienā devā vai divās dalītās devās katrā divpadsmit stundu attālumā. "cits.

Bērniem, kas ir viena mēneša vecumā līdz 12 gadu vecumam, parasti lietotā amikacīna deva ir 15-20 mg / kg ķermeņa masas dienā, ko ievada vienā devā vai divās dalītās devās divpadsmit stundu attālumā. viens no otra.

Zīdaiņiem parasti lietotā amikacīna deva ir 10 mg / kg ķermeņa svara, kam seko 7, 5 mg / kg ķermeņa svara devas, kas jāievada ik pēc divpadsmit stundām.

Pirmsdzemdību laikā parasti lietotā amikacīna deva ir 7, 5 mg / kg ķermeņa masas, ko ievada ik pēc divpadsmit stundām.

Ārstēšanas ilgums parasti ir 3-7 dienas intravenozai ievadīšanai un 7-10 dienas intramuskulārai ievadīšanai.

Pacientiem ar nieru slimību ievadītās amikacīna devas būs zemākas nekā parasti lietotās.

Grūtniecība un zīdīšana

Amikacīns var šķērsot placentu un var izraisīt augļa kaitējumu. Tādēļ grūtniecēm narkotiku lietošana jāveic tikai reālas vajadzības gadījumā un tikai stingrā ārsta uzraudzībā.

Mātēm, kas baro bērnu ar krūti, pirms amikacīna lietošanas jākonsultējas ar ārstu, kurš izlems, vai ir lietderīgi pārtraukt barošanu ar krūti, vai ja ir nepieciešams izvairīties no terapijas uzsākšanas ar attiecīgo antibiotiku.