aciklovīrs

Aciklovirs (pazīstams arī kā ACV) ir pretvīrusu zāles, kas spēj traucēt vīrusu DNS sintēzi.

Aciklovīrs - ķīmiskā struktūra

No ķīmiskā viedokļa aciklovirs ir guanozīna analogs, viens no nukleozīdiem, kas veido DNS.

Aciklovirs tiek pārdots farmaceitisku preparātu veidā, kas piemērotas iekšķīgai, okulārai, dermālai un intravenozai ievadīšanai.

Norādes

Par to, ko tā izmanto

Aciklovira lietošana ir indicēta:

• Herpes simplex izraisīto ādas infekciju ārstēšana, ieskaitot primāro un recidivējošo herpes dzimumorgānu (iekšķīgi lietojamu);
• Herpes simplex recidīvu nomākšana imūnkompetentiem pacientiem (iekšķīgi);
• Herpes simplex infekciju profilakse pacientiem ar pavājinātu imunitāti (iekšķīgi un intravenozi);
• Vējbakas un herpes zoster ārstēšana (perorāla ievadīšana);
• Herpes simplex ādas infekciju ārstēšana, ieskaitot primāro vai recidivējošo herpes ģenitāliju un Herpes labialis (dermāla ievadīšana);
• Herpes simplex keratīta ārstēšana (acu ievadīšana);
• Herpes simplex un Varicella zoster infekciju ārstēšana pacientiem ar pavājinātu imunitāti (intravenoza ievadīšana);
• Recidivējošu Varicella zoster infekciju un primāro herpes dzimumorgānu ārstēšana pacientiem ar imūnsistēmu (intravenoza ievadīšana);
• Herpes simplex encefalīts (intravenoza ievadīšana ar lietošanas ierobežojumiem tikai slimnīcās un pansionātos);
• Herpes simplex infekciju ārstēšana jaundzimušajiem (intravenoza ievadīšana).

Brīdinājumi

Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar nieru darbības traucējumiem var būt nepieciešams samazināt aciklovira devu, ko parasti lieto perorāli un intravenozi.

Turklāt gados vecāki pacienti un pacienti ar nieru mazspēju ir pakļauti lielākam centrālo nervu sistēmu ietekmējošu blakusparādību riskam, tāpēc tie ir pastāvīgi jāuzrauga.

Pacientiem, kuri saņem lielas perorālas aciklovira devas, jālieto daudz šķidrumu, lai uzturētu hidratāciju.

Aciklovirs var izraisīt blakusparādības, kas var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus, tāpēc jāievēro piesardzība.

Mijiedarbība

Vienlaicīga perorāla vai intravenoza aciklovira un cimetidīna (zāles, ko lieto kuņģa skābes sekrēcijas mazināšanai) vai probenecīda (zāles, ko lieto podagras ārstēšanai) vienlaicīga lietošana var samazināt aciklovira eliminācijas ātrumu un attiecīgi palielināt to., koncentrācija plazmā.

Jebkurā gadījumā - neatkarīgi no izmantotā farmaceitiskā preparāta veida - vienmēr ir labi informēt savu ārstu, ja lietojat vai nesen esat lietojis jebkāda veida zāles, ieskaitot zāles bez receptes. un augu izcelsmes un / vai homeopātiskiem produktiem.

Blakusparādības

Aciklovirs var izraisīt dažāda veida blakusparādības, kaut arī ne visiem pacientiem tās rodas. Tas ir tāpēc, ka katram indivīdam ir atšķirīga jutība pret narkotiku. Tādēļ nav teikts, ka nevēlamās blakusparādības katrā pacienta gadījumā ir vienādas.

Galvenās blakusparādības, kas var rasties aciklovira terapijas laikā, ir šādas.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Ārstēšana ar aciklovīru var izraisīt anēmiju, leikopēniju (ti, leikocītu skaita samazināšanos asinīs) un trombocitopēniju (ti, trombocītu skaita samazināšanos asinīs).

Nervu sistēmas traucējumi

Aciklovira terapija var izraisīt:

• galvassāpes;
• reibonis;
• trīce;
• Ataksija;
• dizartrija;
• miegainība;
• encefalopātija;
• Koma.

Psihiskie traucējumi

Aciklovira terapija var izraisīt uzbudinājumu, halucinācijas, psihotiskus simptomus un apjukumu.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Aciklovira terapijas laikā var rasties:

• Ādas izvirdumi;
• Nieze;
• Gaismas jutība;
• nātrene;
• Ātri matu izkrišana;
• Ādas izsitumi.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Pēc aciklovira lietošanas var rasties sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana un caureja.

Aknu un / vai žultsceļu traucējumi

Ārstēšana ar acikloviru var izraisīt bilirubīna un aknu enzīmu atgriezenisku palielināšanos asinsritē, hepatītā un dzelte.

Nieru un urīnceļu traucējumi

Aciklovira terapija var veicināt:

• Paaugstināts urīnvielas slāpekļa un kreatinīna līmenis asinīs;
• Nieru sāpes;
• Akūta nieru mazspēja.

Citas blakusparādības

Citas blakusparādības, kas var rasties ārstēšanas laikā ar acikloviru, ir:

• Anafilakse;
• angioneirotiskā tūska;
• aizdusa;
• drudzis;
• Nogurums;

Turklāt, ja aciklovirs tiek ievadīts intravenozi, var rasties lokāls iekaisums un ādas čūlas gadījumā, ja nejauša ekstravazācija nonāk audos, kas apņem asinsvadus, kuros zāles tika ievadītas.

Blakusparādības, kas raksturīgas aciklovira ievadīšanai caur ādu

Pēc krēma vai krējuma uzklāšanas uz acīm, izmantojot aciklovīru, var rasties nevēlamas blakusparādības, piemēram:

• Degšanas vai pārejošas sāpes lietošanas jomā;
• Ādas sausums vai lobīšanās;
• Nieze;
• eritēma;
• kontaktdermatīts;
• Paaugstinātas jutības reakcijas, tostarp angioneirotiskā tūska un nātrene.

Blakusparādības, kas raksturīgas aciklovira acu ievadīšanai

Simptomi, piemēram:

• Mērena un pārejoša dedzināšana pēc ziedes lietošanas;
• Radzenes dziļa slāņa iekaisums (virspusēja punkta keratopātija);
• Vietējais kairinājums un iekaisums.

pārdozēt

Pārmērīgu perorālo aciklovira devu gadījumā var rasties kuņģa-zarnu trakta simptomi (piemēram, slikta dūša un vemšana) un neiroloģiski simptomi (piemēram, galvassāpes un apjukums).

No otras puses, intravenoza aciklovira pārdozēšana var izraisīt:

• Palielināts kreatinīna līmenis serumā;
• Palielināta azotēmija;
• Nieru mazspēja;
• apjukums;
• halucinācijas;
• satraukums;
• krampji;
• Koma.

Hemodialīze var būt noderīga, lai likvidētu lieko antivīrusu no asinsrites.

Jebkurā gadījumā, ja ir aizdomas par aciklovira pārdozēšanu (neatkarīgi no izmantotā farmaceitiskā preparāta), nekavējoties jāsazinās ar ārstu un sazinieties ar tuvāko slimnīcu.

Rīcības mehānisms

Aciklovirs iedarbojas pret pretvīrusu, traucējot jaunu vīrusu DNS sintēzi. Detalizētāk, aciklovirs izdodas iekļūt šūnās, kas ir inficētas ar vīrusu, un šeit tas tiek pakļauts fosforilācijai (ti, pievieno fosfātu grupas), lai kļūtu par aciklovira trifosfātu.

Aciklovira trifosfātam ir ļoti līdzīga ķīmiskā struktūra kā guanozīna trifosfātam (viens no nukleozīdiem, kas pēc tam veidos jauno DNS daļu). Pateicoties šai īpašībai, aciklovirs tiek iekļauts vīrusa DNS ķēdē, kas tiek veidota guanozīna vietā, tādējādi radot "kļūdu" pieaugošajā DNS virknē. Rezultātā šīs kļūdas dēļ tiek pārtraukta jaunas DNS ķēdes pagarināšanās un sintēze.

Lietošanas veids - Devas

Aciklovirs ir pieejams:

• Iekšķīgai lietošanai tablešu, suspensijas un granulu veidā;
• Ādas ievadīšana krējuma un lūpu krēma veidā;
• Acu ievadīšana oftalmoloģiskas ziedes veidā;
• Intravenoza ievadīšana infūziju šķīduma pulvera veidā, kas jāizšķīdina īpašā šķīdinātājā tieši pirms lietošanas.

Tālāk norādītas dažas indikācijas par aciklovira devām, ko parasti lieto.

Iekšķīgai lietošanai

Perorālā aciklovira deva, ko parasti lieto pieaugušiem pacientiem, ir 200-800 mg zāļu, kas jālieto četras līdz piecas reizes dienā 4-6 stundu intervālā.

Aciklovīra daudzumu, ievadīšanas biežumu un terapijas ilgumu nosaka ārsts atkarībā no ārstējamā infekcijas veida un pacientu imūnsistēmas apstākļiem.

Bērniem, kas vecāki par diviem gadiem, lietotās devas ir līdzīgas pieaugušajiem. Bērniem, kas jaunāki par diviem gadiem, no otras puses, parasti lietotās devas tiek samazinātas uz pusi, salīdzinot ar tām, ko lieto pieaugušajiem.

Aciklovira terapijas laikā ieteicams rūpīgi ievērot ārsta norādījumus, gan attiecībā uz lietojamo zāļu daudzumu, gan ārstēšanas ilgumu.

Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem tiks dota mazāka aciklovira deva nekā parasti.

Lietošana uz ādas

Aciklovira krēmu uzklāj uz bojājumiem un apgabaliem, kur tie attīstās piecas reizes dienā, ar aptuveni četru stundu intervālu starp vienu lietošanu un otru. Parasti ārstēšana ilgst no piecām līdz maksimāli desmit dienām.

Labial krēmu lieto aukstumpumpu ārstēšanai. Ieteicams to lietot piecas reizes dienā aptuveni četru stundu intervālos. Ārstēšana var ilgt no piecām dienām līdz pat desmit.

Acu ievadīšana

Herpes simplex keratīta ārstēšanai tiek izmantota aciklovira pamatā esoša oftalmiskā ziede. Ziedes lietošana zemākas konjunktīvas sacietējumā ir ieteicama piecas reizes dienā ar aptuveni četru stundu intervālu. Terapija jāturpina vismaz trīs dienas pēc atveseļošanās.

Intravenoza ievadīšana

Aciklovira intravenoza ievadīšana jāveic ar lēnas pilienu, kas ilgst vairāk nekā stundu.

Atkarībā no ārstējamā infekcijas veida terapijas ilgums var būt piecas, desmit, četrpadsmit vai divdesmit viena diena.

Intravenozas aciklovira deva, ko parasti lieto pieaugušajiem, ir 5-10 mg / kg ķermeņa masas ik pēc astoņām stundām. Lietotā zāļu daudzums ir atkarīgs no ārstējamās infekcijas.

Bērniem parasti deva ir 250-500 mg / m2 ķermeņa virsmas ik pēc astoņām stundām atkarībā no ārstējamas infekcijas.

Jaundzimušajiem ar aizdomām vai konstatētām jaundzimušo herpes, parasti lietotā aciklovira deva ir 20 mg / kg ķermeņa masas ik pēc astoņām stundām.

Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar nieru darbības traucējumiem intravenozas aciklovira deva ir mazāka nekā parasti lietotās devas.

Grūtniecība un zīdīšana

Aciclovira lietošana grūtniecēm un mātēm, kas baro bērnu ar krūti, parasti ir kontrindicēta.

Aciklovira lietošanu šai pacientu kategorijai vajadzētu apsvērt tikai absolūtās nepieciešamības gadījumā un tikai tad, ja potenciālais ieguvums, ko paredz māte, atsver iespējamo risku auglim vai jaundzimušajam. Tomēr jebkura pretvīrusu zāļu ievadīšana jāveic tikai stingrā medicīniskā uzraudzībā.

Jebkurā gadījumā grūtniecēm un mātēm, kas baro bērnu ar krūti, vienmēr jākonsultējas ar ārstu pirms jebkādu zāļu lietošanas.

Kontrindikācijas

Aciklovira lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:

• Pacientiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret acikloviru;
• Pacientiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret valaciklovīru (aciklovira prodrugu);
• Grūtniecības laikā;
• Zīdīšanas laikā.