vispārinājums
Karbamazepīns ir aktīvā viela ar pretkrampju aktivitāti .
Amerikas Savienoto Valstu FDA (Pārtikas un zāļu pārvalde) pirmo reizi apstiprināja 1968. gadā karbamazepīnu joprojām lieto epilepsijas lēkmju ārstēšanā, bet arī trigeminālā neiralģijas (sāpju mazināšanas) un psihisku traucējumu, piemēram, mānijas ārstēšanā. (antimātiskā aktivitāte).
Lai veiktu savu darbību, karbamazepīns jālieto iekšķīgi un, lietojot atbilstošas devas, to var lietot arī bērniem.
No ķīmiskā viedokļa karbamazepīns ir dibenzoazepīns (imminostilbene).
Speciālo zāļu, kas satur karbamazepīnu, piemēri
- Karbamazepīns EG®
- Tegretol®
Terapeitiskās indikācijas
Kad ir norādīts karbamazepīna lietojums?
Karbamazepīna lietošana ir indicēta, lai ārstētu:
- Psihomotorā vai laikiskā epilepsija, vispārināti toniski-kloniski krampji, fokusa krīzes un jauktas formas (pieaugušie un bērni);
- Būtiskie trigeminālie neiralģija (pieaugušie);
- Mānijas stāvoklis (pieaugušie).
Lūdzu, ņemiet vērā
Karbamazepīns nav efektīvs epilepsijas formu, piemēram, nelielu slimību un mioklonisku uzbrukumu, ārstēšanā.
Brīdinājumi
Brīdinājumi un piesardzības pasākumi, lietojot karbamazepīnu
Pirms ārstēšanas ar karbamazepīnu sākšanas Jums jāinformē ārsts, ja esat vienā vai vairākos no šādiem nosacījumiem:
- Jums ir aknu un / vai nieru slimības (ieskaitot urīna aizturi);
- Jums ir sirds un asinsvadu slimības;
- Jums ir alerģija pret citiem pretepilepsijas līdzekļiem, piemēram, fenitoīnu, primidonu vai fenobarbitālu;
- Jums tiek ārstēti citi pretepilepsijas līdzekļi;
- Tas tiek ārstēts ar zālēm, kas samazina nātrija līmeni asinīs, piemēram, tiazīdu diurētiskie līdzekļi;
- Jums ir hipotireoze;
- Jūs ciešat vai esat agrāk cietis no asins slimībām;
- Jums ir osteoporoze;
- Jums ir kaulu smadzeņu bojājumi.
Vai zinājāt, ka ...
Ķīniešu, taju, japāņu, kaukāziešu, spāņu izcelsmes izcelsmes cilvēkiem, kuru izcelsme ir Indijas dienvidos, arābu izcelsmes vietām vai amerikāņu pamatiedzīvotāju pēcnācējiem, ir liels risks saslimt ar smagām ādas reakcijām pēc karbamazepīna lietošanas. Tādēļ, ja piederat kādai no iepriekšminētajām etniskajām grupām vai ja jums ir pēcnācēji, Jums pirms ārstēšanas ar karbamazepīnu uzsākšanas jāinformē ārsts .
Tomēr, piesardzības nolūkos, pirms karbamazepīnu saturošu zāļu lietošanas vienmēr ieteicams konsultēties ar savu ārstu par Jūsu veselības stāvokli un informēt viņus par jebkāda veida traucējumiem vai slimībām.
Tāpat arī atcerieties, ka ārstēšanas laikā ar karbamazepīnu nekavējoties jāinformē ārsts, ja ir kāds no šiem nosacījumiem:
- Smagu ādas reakciju parādīšanās;
- Pašnāvības domas ;
- Tādu simptomu parādīšanās kā tahikardija, slikta dūša vai vemšana un apgrūtināta elpošana, jo tas var nozīmēt, ka ievadītā karbamazepīna deva ir pārāk augsta .
Lūdzu, ņemiet vērā
Karbamazepīna lietošana var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tādēļ terapijas laikā ar šo aktīvo sastāvdaļu jāizvairās no līdzīgas darbības.
Farmakoloģiskā mijiedarbība
Mijiedarbība starp karbamazepīnu un citām zālēm
Karbamazepīns var izraisīt daudzas zāļu mijiedarbības, kas ietekmē citu zāļu darbību; kā arī daudzas zāles var ietekmēt karbamazepīna darbību. Šī iemesla dēļ Jums jāinformē ārsts, ja lietojat vai nesen esat lietojis zāles, piemēram:
- Citas pretepilepsijas zāles;
- Monoamīnoksidāzes inhibitori ( MAOI );
- Antibiotikas, pretvīrusu un pretsēnīšu zāles;
- Antihipertensīvi un diurētiski līdzekļi;
- Kalcija kanālu blokatori ;
- Antipsihotiskās zāles;
- Muskuļu relaksanti ;
- Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi ( NPL );
- Kortikosteroīdi ;
- Antidepresanti ;
- Antihistamīni ;
- Sedatīvas hipnotiskas zāles;
- Gastroprotektīvās zāles;
- Antikoagulanti ;
- Pretsāpju zāles;
- Pretvēža zāles;
- Imūnsupresīvas zāles;
- Levotiroksīns ;
- Statīni ;
- Pret astmas slimnieki ;
- Zāles erektilās disfunkcijas ārstēšanai ;
- Perorālie kontracepcijas līdzekļi un citas zāles, kuru pamatā ir estrogēni un / vai progesterons ;
- Zāles pinnes ārstēšanai ( izotretinoīns );
- Hypericum (vai asinszāle) un tās atvasinājumi.
Jebkurā gadījumā pirms terapijas ar karbamazepīnu uzsākšanas ir jāinformē ārsts, ja lietojat - vai esat nesen lietojis - zāles vai jebkādus produktus, ieskaitot zāles bez receptes (SOP ), Bezrecepšu zāles, augu un augu izcelsmes produkti un homeopātiskie produkti.
Lai iegūtu plašāku informāciju par mijiedarbību starp karbamazepīnu un citām zālēm, ieteicams rūpīgi izlasīt lietojamo zāļu lietošanas instrukciju.
Karbamazepīna lietošana kopā ar pārtiku un dzērieniem
Ārstēšanas laikā ar karbamazepīnu nedrīkst lietot:
- Greipfrūtu sula, jo tā var palielināt karbamazepīna iedarbību;
- Alkoholiskie dzērieni, jo karbamazepīns samazina to saturošā etilspirta panesamību.
Blakusparādības
Blakusparādības, ko izraisa karbamazepīna lietošana
Karbamazepīns var izraisīt vairākas blakusparādības, lai gan ne visi pacienti tos izpauž, vai arī tos izpauž vienādi. Patiesībā katra persona subjektīvi reaģē uz attiecīgās aktīvās vielas ievadīšanu. Tomēr zemāk ir dažas no galvenajām blakusparādībām, kas var rasties ārstēšanas laikā ar karbamazepīnu. Lai iegūtu sīkāku informāciju, mēs iesakām izlasīt ārsta izrakstīto zāļu lietošanas instrukciju, kas jālieto.
Asins traucējumi
Ārstēšanas laikā ar karbamazepīnu var rasties leikopēnija, trombocitopēnija, leikocitoze un limfadenopātija.
Nervu sistēmas traucējumi
Karbamazepīna terapija var veicināt:
- Ataksija;
- reibonis;
- miegainība;
- Galvassāpes;
- Trīce, distonija un diskinēzija;
- garšas sajūtas pārmaiņas;
- Runas traucējumi;
- parestēzija;
- parēze;
- Perifērās neiropātijas.
Psihiskie traucējumi
Ārstēšanas laikā ar karbamazepīnu var rasties tādi psihiskie traucējumi kā:
- depresija;
- Uzbudinājums un nemiers;
- Mulsinošs stāvoklis;
- agresivitāte;
- Vizuālās un / vai dzirdes halucinācijas.
Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi
Karbamazepīna lietošanas laikā var rasties blakusparādības sirds un asinsvadu sistēmai, piemēram:
- Sirds vadīšanas traucējumi;
- aritmijas;
- Atrioventrikulārais bloks ar sinkopu;
- Sastrēguma sirds mazspēja;
- Hipertensija vai hipotensija;
- Iepriekš pastāvošas koronārās sirds slimības pasliktināšanās
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Karbamazepīna perorāla lietošana var izraisīt:
- Slikta dūša un / vai vemšana;
- Sausa mute;
- Caureja vai aizcietējums;
- Sāpes vēderā;
- Ļoti retos gadījumos stomatīts, glossīts un pankreatīts.
Ausu un labirinta traucējumi
Ārstēšana ar karbamazepīnu var izraisīt auss traucējumus, piemēram:
- Tinīts;
- hiperakūzija;
- Dzirdes zudumu;
- Mainīts signāla uztvere.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Karbamazepīna terapija var veicināt:
- nātrene;
- Nieze;
- Alerģisks dermatīts;
- Eksfoliatīvs dermatīts;
- Sistēmiskā sarkanā vilkēde;
- Stīvensa-Džonsona sindroms vai toksiska epidermas nekrolīze;
- Eritēma multiforme;
- Fotosensitivitātes reakcijas;
- Izmaiņas ādas pigmentācijā;
- Alopēcija vai hirsutisms.
Citas blakusparādības
Citas blakusparādības, kas var rasties ārstēšanas laikā ar karbamazepīnu, ir:
- Alerģiskas reakcijas - pat smagas - jutīgiem cilvēkiem, kas var izpausties ar simptomiem, kas skar vairākus orgānus un sistēmas;
- Nogurums;
- Muskuļu vājums;
- Apetītes samazināšana;
- Ūdens aizture;
- tūska;
- hiponatriēmija;
- Asins osmolaritātes samazināšana;
- Palielināts ķermeņa svars;
- Neskaidra redze, dubultā redze un nistagms;
- Seksuālās disfunkcijas;
- Erekcijas disfunkcija un samazināts spermatozoīdu skaits un / vai kustība;
- porfīrija;
- Izmaiņas kaulu vielmaiņā;
- Aknu slimība;
- Nieru darbības izmaiņas;
- Palielināts gamma-GT, holesterīna, ABL un triglicerīdu līmenis asinīs;
- Samazināts tiroksīna līmenis asinīs un palielināts vairogdziedzera stimulējošā hormona līmenis.
pārdozēt
Karbamazepīna pārdozēšanas gadījumā var rasties vairāki simptomi, no kuriem daži ir arī ļoti nopietni. To vidū mēs minam dažus:
- Centrālās nervu sistēmas depresija;
- Dezorientācija, disartrija, psihomotorie traucējumi un krampji;
- Elpošanas nomākums;
- tahikardija;
- Hipotensija vai hipertensija;
- Ģībonis;
- vemšana;
- Urīna aizture, oligūrija un anūrija.
Pārdozēšanas ārstēšana ietver pacienta hospitalizāciju . Lai gan nav specifisku antidotu, tomēr ir iespējams veikt kuņģa skalošanu un ievadīt aktivēto ogli . Ja nepieciešams, ir iespējama arī ogļu liešana . Pacients saņems arī visus nepieciešamos palīglīdzekļus .
Ņemot vērā simptomātikas nopietnību, pieņēmuma gadījumā - ja ir noskaidrots vai tiek uzskatīts - par pārmērīgām karbamazepīna devām, ir nekavējoties jāsazinās ar sanitāro palīdzību ( zvaniet 118 ) vai dodieties uz tuvāko neatliekamās palīdzības dienestu, kurā kopā ar viņu ir ieviesta zāļu iepakojums.
Rīcības mehānisms
Kā karbamazepīns darbojas?
Karbamazepīnu lieto terapijā, lai ārstētu pilnīgi atšķirīgus traucējumus. Tas ir iespējams, jo šis aktīvais elements spēj veikt dažādas funkcijas centralizēti.
Pretepilepsijas aktivitāte
Šķiet, ka karbamazepīna pretepilepsijas aktivitāte ir saistīta ar nātrija kanālu, kas atkarīgi no sprieguma, bloķēšanu, veicot mijiedarbību ar tās alfa apakšvienību. Pateicoties šim blokam, mēs esam liecinieki atkārtotu neironu izplūdes inhibīcijai un eksitējošo impulsu sinaptiskās izplatības samazināšanai . Papildus tam, karbamazepīns spēj stabilizēt arī hiperexcited nervu membrānas un samazināt glutamāta (viena no centrālajā nervu sistēmā esošajiem ierosinošajiem neirotransmiteriem) izdalīšanos.
Antimēna darbība
Karbamazepīna spēja pretoties mānijas epizodēm, visticamāk, ir saistīta ar dopamīna un noradrenalīna apgrozījuma inhibīciju, ko attiecīgā aktīvā viela spēj izmantot.
Sāpju mazināšana
Darbības mehānisms, ar kura palīdzību karbamazepīns spēs novērst trigeminālo neiralģiju, diemžēl vēl nav zināms. Tomēr tā efektivitāti pierāda daudzi pētījumi un tā pati klīniskā prakse.
Lietošanas metode un Devas
Kā lietot karbamazepīnu
Kā minēts iepriekš, lai veiktu terapeitisko iedarbību, karbamazepīns jāievada perorāli . Šī iemesla dēļ zāles tiek pagatavotas tabletēs vai sīrupā (pēdējā zāļu forma ir paredzēta bērniem).
Tabletes jānorij veselas, uzdzerot nedaudz ūdens, kamēr sīrups ir jāizdzer, kā tas ir.
Parasti karbamazepīnu var lietot pirms vai pēc ēšanas, tomēr ieteicams vienmēr ievērot ārsta norādījumus.
Karbamazepīna deva jānosaka saskaņā ar iepriekšminēto veselības rādītāju katram pacientam atbilstoši dažādiem faktoriem, tādiem kā: vecums, ķermeņa svars, ārstējamais traucējums un viena un tā paša pacienta reakcija uz terapiju. Jebkurā gadījumā parasti tiks izmantotas parasti lietotās devas, kuras ārsts var mainīt, ja viņš to uzskata par nepieciešamu.
Epilepsijas krīžu ārstēšana
Pieaugušie
Epilepsijas ārstēšanā karbamazepīna deva, ko parasti lieto pieaugušajiem ārstēšanas sākumā, ir 100-200 mg vienreiz vai divas reizes dienā. Pēc tam ārsts var palielināt aktīvās vielas daudzumu, līdz katram pacientam tiek sasniegta optimālā uzturošā deva. Tomēr šī deva nedrīkst pārsniegt 400 mg karbamazepīna divas vai trīs reizes dienā.
bērni
Lai ārstētu epilepsiju, bērniem var lietot arī karbamazepīnu. Parasti tiek izmantots sīrups. Parastās devas tiks apkopotas turpmāk.
- Sākotnējā karbamazepīna deva:
- Bērni līdz 4 gadu vecumam: 20-60 mg dienā; pēc tam deva tiek palielināta par 20-60 mg ik pēc divām dienām, līdz tiek sasniegta ideālā uzturošā deva.
- Bērni, kas vecāki par 4 gadiem: 100 mg dienā; vēlāk šī deva tiek palielināta par 100 mg nedēļā, līdz tiek sasniegta ideālā uzturošā deva.
- Karbamazepīna uzturošā deva:
- Bērni līdz 1 gada vecumam: 100-200 mg dienā.
- Bērni no 1 līdz 5 gadiem: 200-400 mg dienā, kas jāsadala 2-3 administrācijās.
- Bērni vecumā no 6 līdz 10 gadiem: 400-600 mg dienā, kas jāsadala 2-3 administrācijās.
- Bērni un pusaudži vecumā no 11 līdz 15 gadiem: 600-1000 mg dienā, kas jāsadala 2-3 administrācijās.
- Pusaudži, kas vecāki par 15 gadiem: 800–1200 mg dienā, kas jāsadala 2-3 administrācijās.
Trigeminālā neiralģijas ārstēšana
Pieaugušiem pacientiem karbamazepīns var tikt lietots arī trigeminālās neiralģijas ārstēšanai. Šajā gadījumā parastā sākumdeva ir 200-400 mg dienā. Pēc tam devu var pakāpeniski palielināt, līdz sāpes pazūd. Vairumā gadījumu sāpju stimula izšķirtspēja tiek sasniegta, ja 200 mg karbamazepīna deva tiek sasniegta trīs vai četras reizes dienā.
Pēc tam ārsts pakāpeniski samazinās aktīvās vielas daudzumu, līdz tiek sasniegta minimālā efektīvā uzturošā deva.
Manijas ārstēšana
Visbeidzot, pieaugušiem pacientiem karbamazepīnu var lietot arī mānijas, konkrēta veida psihisku traucējumu ārstēšanai. Aktīvās vielas deva, ko parasti lieto šajos gadījumos, ir 400-600 mg, kas jālieto divās vai trīs dalītās devās visu dienu.
Gados vecāki pacienti un jutīgi pacienti
Gados vecākiem pacientiem un īpaši jutīgiem pacientiem ārsts var nolemt samazināt karbamazepīna devas, ko parasti lieto.
Grūtniecība un zīdīšana
Vai karbamazepīns var lietot grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā?
Karbamazepīna uzņemšana grūtniecības laikā var negatīvi ietekmēt augļa veselību, jo tas rada lielu risku saslimt ar malformācijām, piemēram, lūpu vai sirds un asinsvadu sistēmas anomālijām. Tādēļ aktīvās sastāvdaļas lietošana grūsnības laikā parasti ir kontrindicēta, izņemot gadījumu, ja ārsts neuzskata par absolūti nepieciešamu aizsargāt sievietes dzīvi.
Tā kā karbamazepīns izdalās mātes pienā, krūti barojošām māmiņām pirms ārstēšanas ar attiecīgo aktīvo vielu obligāti jāinformē ārsts par savu stāvokli. Tomēr pat šajā gadījumā karbamazepīna lietošana parasti ir kontrindicēta, ja vien ārsts to neuzskata par absolūti nepieciešamu.
Lūdzu, ņemiet vērā
Karbamazepīns var samazināt perorālo kontracepcijas līdzekļu efektivitāti . Tādēļ ārstēšanas laikā ar šo aktīvo vielu ieteicams izmantot alternatīvas kontracepcijas metodes (piemēram, profilaktiskas). Šaubu gadījumā sazinieties ar savu ārstu vai ginekologu.
Kontrindikācijas
Ja karbamazepīnu nevajadzētu lietot
Karbamazepīnu nedrīkst izmantot vienā vai vairākos no šādiem nosacījumiem:
- Zināma paaugstināta jutība pret pašu karbamazepīnu vai jebkuru no palīgvielām, ko satur lietojamā zāles;
- Zināma paaugstināta jutība pret citām zālēm, kuru ķīmiskā struktūra ir līdzīga karbamazepīna (piemēram, triciklisko antidepresantu) ķīmiskajai struktūrai;
- Atrioventrikulārā bloka klātbūtne;
- Kaulu smadzeņu depresijas vai asins šūnu ražošanas traucējumu klātbūtne;
- Aknu porphyrias klātbūtne;
- Terapija ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAOI);
- Grūtniecība un zīdīšanas periods.
