Efficib - sitagliptīns un metformīna hidrohlorīds

Kas ir Efficib?

Efficib ir zāles, kas satur divas aktīvās vielas - sitagliptīnu un metformīna hidrohlorīdu. tas ir pieejams kapsulas formas tabletēs (rozā: 50 mg sitagliptīna un 850 mg metformīna hidrohlorīda; sarkans: 50 mg sitagliptīna un 1000 mg metformīna hidrohlorīda).

Kāpēc lieto Efficib?

Efficib lieto pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, lai uzlabotu glikozes (cukura) līmeņa kontroli asinīs. To lieto papildus diētai un vingrinājumiem:

• pacientiem, kas nav pietiekami kontrolēti tikai ar metformīnu (pretdiabēta līdzekli);

• pacientiem, kuri jau lieto sitagliptīna un metformīna kombināciju kā atsevišķas tabletes;

• kombinācijā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumu, PPAR gamma agonistu, piemēram, tiazolidīndionu, vai ar insulīnu (cita veida pretdiabēta zālēm) pacientiem, kas ar šo medikamentu un metformīnu nav pietiekami kontrolēti.

Šīs zāles var iegādāties tikai ar recepti.

Kā lieto Efficib?

Efficib lieto divas reizes dienā. Tabletes deva ir atkarīga no citu pacientu iepriekš lietoto pretdiabēta līdzekļu devas. Ja Efficib lieto kopā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem vai ar insulīnu, var būt nepieciešams samazināt sulfonilurīnvielas vai insulīna devu, lai izvairītos no hipoglikēmijas (zems cukura līmenis asinīs).

Maksimālā sitagliptīna deva ir 100 mg dienā. Efficib jālieto pēc ēšanas, lai novērstu metformīna izraisītas kuņģa problēmas.

Kā Efficib darbojas?

2. tipa diabēts ir slimība, kurā aizkuņģa dziedzeris neražo pietiekami daudz insulīna, lai kontrolētu glikozes līmeni asinīs vai ja organisms nespēj efektīvi izmantot insulīnu. Katrai no Efficib aktīvajām sastāvdaļām, sitagliptīnam un metformīna hidrohlorīdam ir atšķirīga iedarbība.

Sitagliptīns ir dipeptidil-peptidāzes-4 inhibitors (DPP-4). Tas darbojas, kavējot degradāciju

"inkretīna" hormonu organismā. Šie hormoni, kas izdalās pēc ēšanas, stimulē aizkuņģa dziedzeri ražot insulīnu. Palielinot inkretīna līmeni asinīs, sitagliptīns stimulē aizkuņģa dziedzeri ražot vairāk insulīna, kad glikēmijas līmenis ir augsts, bet tas ir neefektīvs, kad glikozes koncentrācija asinīs ir zema. Sitagliptīns samazina arī aknās saražotā glikozes daudzumu, palielinot insulīna līmeni un samazinot glikagona hormona līmeni. Sitagliptīns ir reģistrēts Eiropas Savienībā (ES) ar nosaukumiem Januvia un Xelevia kopš 2007. gada un ar nosaukumu Tesavel kopš 2008. gada.

Metformīns būtībā inhibē glikozes veidošanos un samazina tās uzsūkšanos zarnās. Metformīns ES ir pieejams kopš 1950. gadiem.

Šo divu aktīvo vielu apvienotās darbības rezultāts ir asinīs esošā glikozes līmeņa samazināšanās, kas palīdz kontrolēt 2. tipa cukura diabētu.

Kādi pētījumi veikti ar Efficib?

Sitagliptīna monoterapiju ar nosaukumiem Januvia / Xelevia / Tesavel var lietot kopā ar metformīnu un metformīna un sulfonilurīnvielas kombināciju pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu.

Uzņēmums iesniedza trīs pētījumu rezultātus par Januvia / Xelevia, lai atbalstītu Efficib lietošanu

pacientiem, kuriem netika pietiekami kontrolēta metformīna terapija.

Divos pētījumos sitagliptīns tika pētīts kā papildinājums metformīnam: pirmais salīdzināja to ar placebo (fiktīvu ārstēšanu) 701 pacientam un otrais salīdzināja ar glipizīdu (sulfonilurīnvielas atvasinājumu) 1 172 pacientiem. Trešajā pētījumā 441 pacientam salīdzināja sitagliptīnu ar placebo, lietojot papildus glimepirīdam (citam sulfonilurīnvielas atvasinājumam) kopā ar metformīnu vai bez tā.

Trīs papildu pētījumu rezultāti tika izmantoti, lai pamatotu Efficib lietošanu. Pirmais iekļauts

1091 pacientam, kas nebija pietiekami kontrolēts ar uzturu un fiziskām aktivitātēm, un salīdzināja Efficib iedarbību tikai ar metformīna vai sitagliptīna iedarbību. Otrajā bija 278 pacienti, kuriem netika apmierinoši kontrolēta metmorfīna un rosiglitazona (PPAR-gamma agonista) kombinācija, un salīdzināja sitagliptīna vai placebo lietošanas ietekmi. Trešajā bija 641 pacienti, kuriem netika apmierinoši kontrolēta stabila insulīna deva, no kuriem trīs ceturtdaļas veica arī metafomīnu. Šajā pētījumā salīdzināja arī sitagliptīna vai placebo lietošanas ietekmi. Visos pētījumos galvenais efektivitātes rādītājs bija izmaiņas glikozilētā hemoglobīna (HbA1c) vielas koncentrācijā asinīs, kas liecina par glikozes līmeņa kontroles efektivitāti asinīs.

Uzņēmums veica papildu pētījumus, lai pierādītu, ka Efficib aktīvās sastāvdaļas organismā pielīdzina tādām pašām metodēm kā divas zāles, ko lieto atsevišķi.

Kāds ir Efficib iedarbīgums šajos pētījumos?

Efficib bija efektīvāks nekā tikai metformīns. 100 mg sitagliptīna pievienošana metformīnam samazināja HbA1c līmeni par 0, 67% (no aptuveni 8, 0%) pēc 24 nedēļām, salīdzinot ar 0, 02% kritumu pacientiem, kas bija pievienojuši. placebo. Sitagliptīna pievienošanas metformīnam efektivitāte bija līdzīga glipizīda pievienošanas efektivitātei. Pētījumā, kurā sitagliptīns tika pievienots glimepirīdam un metformīnam, HbA1c līmenis pēc 24 nedēļām samazinājās par 0, 59%, salīdzinot ar 0, 30% pieaugumu pacientiem, kas saņēma placebo.

Pirmajā no trim turpmākajiem pētījumiem Efficib bija efektīvāks par metformīnu vai sitagliptīnu atsevišķi. Otrajā gadījumā pēc 18 nedēļām HbA1c līmenis samazinājās par 1, 03% pacientiem, kas saņēma sitagliptīnu metformīna un rosiglitazona grupā, salīdzinot ar 0, 31% samazinājumu pacientiem, kas saņēma placebo; visbeidzot, pēc 24 nedēļām tie samazinājās par 0, 59% pacientiem, kuri pievienoja sitagliptīnu insulīnam, salīdzinot ar 0, 03% samazinājumu tiem, kas saņēma placebo. Attiecībā uz šo efektu starp pacientiem, kas lietoja arī metformīnu, un pacientiem, kas to nav izdarījuši, nebija atšķirības.

Kāds pastāv risks, lietojot Efficib?

Visbiežāk novērotā Efficib blakusparādība (novērota no 1 līdz 10 pacientiem no 100) ir slikta dūša. Pilns visu Efficib izraisīto blakusparādību apraksts ir atrodams zāļu lietošanas pamācībā. Efficib nedrīkst lietot cilvēki ar paaugstinātu jutību (alerģiju) pret sitagliptīnu, metformīnu vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu. Tās nedrīkst lietot pacienti, kuriem ir diabētiska ketoacidoze vai diabētiska precoma (bīstami traucējumi, kas var rasties diabēta gadījumā), nieru vai aknu darbības traucējumi, traucējumi, kas var ietekmēt nieres, vai slimība, kas izraisa skābekļa padeves samazināšanos. piemēram, sirds vai plaušu mazspēju vai neseno sirdslēkmi. To nedrīkst lietot pat pacientiem, kuri patērē pārmērīgu alkohola daudzumu vai kuri cieš no alkoholisma vai sievietēm, kas baro bērnu ar krūti. Pilnu lietošanas ierobežojumu sarakstu skatiet lietošanas instrukcijā.