fluvoksamīns

Fluvoksamīns ir antidepresants, kas pieder selektīvai serotonīna atpakaļsaistes inhibitora (SSRI) klasei. Šī narkotika bija viens no pirmajiem SSRI, kas bija jāapstiprina un jāpārdod.

Fluvoksamīns - ķīmiskā struktūra

Norādes

Par to, ko tā izmanto

Fluvoksamīna lietošana ir paredzēta, lai ārstētu:

Lielas depresijas epizode;
Obsesīvi-kompulsīvi traucējumi.

Patiesībā - bez antidepresantu iedarbības - arī fluvoksamīnam piemīt zināma anksiolītiska aktivitāte, tādēļ tā varētu būt noderīga depresijas formu ārstēšanā.

Brīdinājumi

Depresija palielina pašnāvības domas, paškaitējuma un pašnāvības risku. Tā kā šo simptomu uzlabošanās nav iespējama pirmajos ārstēšanas periodos, ir labi uzraudzīt pacientus, kamēr nav sasniegts iepriekš minētais uzlabojums.

Pacienti ar nieru un / vai aknu darbības traucējumiem rūpīgi jānovēro.

Fluvoksamīna lietošana var mainīt glikēmijas kontroli pacientiem ar diabētu, īpaši pirmajā ārstēšanas periodā. Šā iemesla dēļ var būt nepieciešama perorāli ievadītu hipoglikēmisku līdzekļu devas pielāgošana.

Pacientiem ar krampju traucējumiem anamnēzē jāievēro piesardzība, lietojot fluvoksamīnu. Jāizvairās no fluvoksamīna lietošanas pacientiem ar nekontrolētu epilepsiju. Lai gan zāļu lietošana pacientiem ar kontrolētu epilepsiju prasa rūpīgu uzraudzību.

Fluvoksamīna kombinācija ar citām zālēm, kas spēj palielināt serotonīna signālu, var veicināt serotonīna sindroma parādīšanos.

Jāievēro piesardzība, lietojot fluvoksamīnu pacientiem, kuriem anamnēzē ir asinsreces traucējumi, īpaši, ja to lieto kombinācijā ar zālēm, kas var izraisīt trombocītu skaita samazināšanos asinsritē.

Jāievēro piesardzība, lietojot fluvoksamīnu pacientiem, kam anamnēzē ir mānija vai hipomānija.

Īpaša uzmanība jāpievērš fluvoksamīna lietošanai pacientiem, kuri cieš no miokarda infarkta.

Bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam ar depresiju ārstēšana ar fluvoksamīnu nav indicēta.

Jāievēro piesardzība, lietojot fluvoksamīnu vienlaikus ar elektrokonvulsīvo terapiju.

Mijiedarbība

Fluvoksamīna lietošana vienlaikus ar asinszāli (vai asinszāli, augs ar antidepresantiem) var palielināt pašas fluvoksamīna blakusparādības.

Jāizvairās no fluvoksamīna kombinācijas ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem ( MAOI ).

Pacienti, kas ārstēti ar fluvoksamīnu un perorāliem antikoagulantiem, ir jutīgāki pret asiņošanas risku.

Vienlaicīga šādu zāļu kombinācija ar fluvoksamīnu var palielināt serotonīna sindroma attīstības risku:

Litijs (lieto bipolāru traucējumu ārstēšanai);
Triptofāns (aminoskābe, no kuras tiek sintezēts serotonīns);
Hypericum .

Fluvoksamīnu nedrīkst lietot vienlaikus ar terfenadīnu - antihistamīna līdzekli, ko lieto astmas ārstēšanā.

Liela uzmanība jāpievērš fluvoksamīna vienlaicīgai lietošanai šādām zālēm, jo var konstatēt mijiedarbību, kas var ietekmēt savstarpējo aktivitāti:

Antipsihotiskie līdzekļi, piemēram, fenotiazīns, pimozīds, klozapīns un haloperidols ;
Tricikliskie antidepresanti (TCA), piemēram, imipramīns, desipramīns un amitriptilīns ;
benzodiazepīni;
Acetilsalicilskābe (pretiekaisuma līdzeklis);
Ciklosporīna (zāles, ko izmanto, lai novērstu transplantātu atgrūšanu);
Metadons (sintētisks opioīds, ko lieto sāpju ārstēšanai un paliatīvai ārstēšanai ar zāļu lietošanas pārtraukšanas simptomiem);
Meksiletīns (antiaritmisks līdzeklis);
Fenitoīns un karbamazepīns (zāles, ko lieto epilepsijas ārstēšanai);
Propranolols (antihipertensīvs);
Terfenadīns (antihistamīna līdzeklis);
Ropinirols (zāles, ko lieto Parkinsona slimības ārstēšanai);
Triptāni (zāles, ko lieto migrēnas ārstēšanai);
Sildenafils (zāles, ko lieto erekcijas disfunkcijai);
Tramadols (opioīdu pretsāpju līdzeklis).

Jāizvairās no alkohola kombinācijas ar zālēm, kas inhibē serotonīna atpakaļsaistīšanu (ieskaitot fluvoksamīnu).

Būtu labi samazināt kofeīna dzērienu (piemēram, tējas un kafijas) patēriņu, jo pārmērīga kofeīna lietošana kopā ar fluvoksamīna terapiju var izraisīt diskomfortu, roku trīci, tahikardiju, nemiers un bezmiegu.

Blakusparādības

Fluvoksamīns var izraisīt dažāda veida blakusparādības. Katram indivīdam ir sava jutība pret narkotikām, tāpēc nevēlamo blakusparādību veids un intensitāte pacientiem ir atšķirīga.

Nervu sistēmas traucējumi

Ārstēšana ar fluvoksamīnu var izraisīt galvassāpes, reiboni, miegainību, trīci, ataksiju un ekstrapiramidālus simptomus (piemēram, Parkinsona līdzīgus simptomus).

Var rasties arī krampji, psihomotoras uzbudinājums un līdzīgi ļaundabīga neiroleptiskā sindroma notikumi.

Serotonīna sindroms

Fluvoksamīns var izraisīt serotonīna sindromu, īpaši, ja to lieto kombinācijā ar citām zālēm, kas var uzlabot serotonīna signālu.

Tas ir sindroms, ko raksturo serotonergiskās aktivitātes pārpalikums centrālajā nervu sistēmā; to sauc arī par saindēšanos ar serotonīnu .

Intoksikācija var būt viegla, vidēja vai smaga.

Iespējamie simptomi ir šādi:

tahikardija;
drebuļi;
Palielināta svīšana;
galvassāpes;
Midriasis (skolēnu paplašināšanās);
trīce;
Mioklonija (muskuļu vai muskuļu grupas īsa un nejauša kontrakcija);
spazmas;
Precīzi refleksi.
Zarnu skaņu akcentēšana (borborigmas);
Caureja;
Arteriālā hipertensija;
drudzis;
Rabdomiolīze (skeleta muskuļu šūnu plīsumi un to izdalīšanās asinsritē);
krampji;
Nieru mazspēja.

Smagas intoksikācijas gadījumā ir izteikts sirdsdarbības ātruma un asinsspiediena pieaugums. Pacients var ievadīt arī šoka stāvokli.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Fluvoksamīna terapija var izraisīt sliktu dūšu un vemšanu, bet šie simptomi ir pārejoši un izzūd dažu nedēļu laikā. Var rasties sāpes vēderā, sausa mute, caureja, dispepsija vai aizcietējums .

Sirds darbības traucējumi

Ārstēšana ar fluvoksamīnu var izraisīt sirdsklauves un tahikardiju .

Endokrīnās sistēmas traucējumi

Fluvoksamīns var izraisīt nepiemērotu antidiurētiskā hormona sekrēciju.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Fluvoksamīna terapija var izraisīt ādas izsitumus, niezi, angioneirotisko tūsku un fotosensitivitāti . Var rasties arī svīšana.

Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības

Ārstēšana ar fluvoksamīnu var izraisīt vīriešu aizkavētu ejakulāciju un galaktoreju sievietēm, ti, patoloģisku piena veidošanos sievietēm, kas nav barojošas ar krūti.

Psihiskie traucējumi

Fluvoksamīns var izraisīt uzbudinājumu, nemiers, bezmiegs, nemiers, apjukums, halucinācijas, mānija un pašnāvības idejas un uzvedība.

Suspensijas simptomi

Pēkšņa fluvoksamīna lietošanas pārtraukšana var izraisīt tā sauktos abstinences simptomus, kas ir:

reibonis;
Maņu traucējumi;
Miega traucējumi;
satraukums;
Nemiers;
apjukums;
Emocionāla aizkaitināmība;
Slikta dūša un / vai vemšana;
Caureja;
sirdsklauves;
svīšana;
Trīce;
Galvassāpes.

Parasti šie simptomi rodas vieglā vai mērenā formā un ir pašierobežojoši. Tomēr dažiem pacientiem tie var būt arī smagas un / vai ilgstošas formas.

Citas blakusparādības

Citas nelabvēlīgas ietekmes, kas var rasties pēc fluvoksamīna lietošanas, ir:

Alerģiskas reakcijas jutīgos jautājumos;
Hiponatriēmija (ti, nātrija daudzuma samazināšanās asinsritē);
parestēzija;
Garšas izmaiņas;
Artralģija un mialģija;
Anoreksija;
Ortostatiska hipotensija (ti, pēkšņs asinsspiediena kritums, pārvietojoties no sēdus vai guļot uz vertikālu stāvokli);
Astēnija un nespēks;
Aknu darbības traucējumi;
Trombocītu skaits, ti, trombocītu skaita samazināšanās asinsritē, kā rezultātā palielinās patoloģiskas asiņošanas un / vai asiņošanas risks.

pārdozēt

Fluvoksamīna pārdozēšanas simptomi ir:

Slikta dūša, vemšana un caureja;
Miegainība un reibonis;
Tahikardija vai bradikardija;
Hipotensija;
Aknu darbības izmaiņas;
krampji;
Koma.

Pārdozēšanas gadījumā nav antidota. Zāļu terapija ir tikai simptomātiska. Ja Jums ir aizdomas, ka esat lietojis zāļu pārdozēšanu, Jums nekavējoties jāsazinās ar ārstu, kas var organizēt kuņģa iztukšošanos un ārstnieciskās ogles ievadīšanu, iespējams, kopā ar osmotisko caureju.

Rīcības mehānisms

Serotonīns (vai 5-HT) ir neirotransmiters, kas sintezēts presinaptīvos nervu galos. Pēc tam tas tiek atbrīvots sinaptiskā sienā (telpā starp presinaptisko un postinaptisko nervu galiem) pēc noteikta stimuliem. Kad ārpus nervu galiem, 5-HT - lai veiktu savu bioloģisko aktivitāti, mijiedarbojas ar tā receptoriem.

Visbeidzot, pēc darbības paskaidrošanas serotonīns saistās ar transporteri, kas darbojas tā atkārtota uzņemšanā (SERT), un tiek atgriezta nervu izbeigšanā.

Fluvoksamīns ir zāles, kas spēj inhibēt serotonīna atpakaļsaistīšanu.

Detalizētāk, fluvoksamīns saistās ar SERT 5-HT vietā; tādā veidā neirotransmiters ilgstoši paliek sinaptiskā sienā. Lielāks serotonīna pastāvīgums sinaptiskajā telpā rada serotonīna signāla palielināšanos pēc postsinaptiskiem receptoriem. Tas izraisa depresijas patoloģijas uzlabošanos dažu nedēļu laikā (parasti 2-4 nedēļas).

Lietošanas veids - Devas

Fluvoksamīns ir pieejams iekšķīgai lietošanai tablešu veidā, ko lieto bez košļājamās un, vēlams, vakarā.

Liela depresija (pieaugušajiem)

Parastā deva ir 50-100 mg zāļu, kas jālieto vienu reizi dienā.

Obsesīvi-kompulsīvi traucējumi

Pieaugušajiem fluvoksamīna parastā deva ir 50 mg dienā.

Pusaudžiem un bērniem no 8 gadu vecuma, kas slimo ar obsesīvu kompulsīvu traucējumu, parastā fluvoksamīna deva ir 25 mg, kas jālieto vienu reizi dienā.

Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 300 mg pieaugušajiem un 200 mg bērniem un pusaudžiem.