ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® ir zāles, kuru pamatā ir Ondansetron hidrohlorīds.

TERAPEUTISKĀ GRUPA: Pretsāpju līdzekļi - Antinausija - serotonīna antagonisti.

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® lieto gan pieaugušajiem, gan bērniem, kas vecāki par 2 gadiem, lai ārstētu ķīmijterapiju, staru terapiju un ķirurģiju izraisītu sliktu dūšu un vemšanu.

Darbības mehānisms ZOFRAN ® Ondansetron

Ondansetrona iekšķīgai lietošanai seko ātra kuņģa-zarnu trakta absorbcija, kas garantē maksimālo koncentrāciju plazmā pēc aptuveni 90 minūtēm no ievadīšanas.

Aktīvā viela tiek pakļauta plaša pirmā loka metabolismam uz aknu līmeni, kas pēc tam izdalās caur asinīm, vairāk nekā 70% saistoties ar plazmas olbaltumvielām.

Tā vietā svecītēs esošais preparāts garantē maksimālo plazmas maksimumu 15-60 minūšu laikā, un kopējā biopieejamība ir aptuveni 60%.

ZOFRAN ® farmakokinētikas pētījumi ir parādījuši, ka sievietes var ātrāk uzsūkties, kamēr eliminācija notiek lēnāk, kas notiek galvenokārt ar žulti pēc aknu metabolisma, ko atbalsta citohromu enzīmi.

Šīs zāles garantētā pretvemšanas darbība galvenokārt ir saistīta ar ondansetrona spēju darboties serotonīna 5HT3 receptoru līmenī, kas iesaistīti vemšanas veidošanā.

Lai gan šīs aktīvās sastāvdaļas bioloģiskā aktivitāte vēl nav pilnībā raksturota, tiek uzskatīts, ka zāles var darboties divos dažādos veidos: pirmais, kas izpaužas kā kuņģa-zarnu trakta serotoninergo receptoru inhibīcija, kas ir atbildīgs par to. vagālu afferentu ceļu aktivizēšana, kas ir noderīgi sliktas dūšas un vemšanas sākumā, un otrais, kas izpaužas ar 5HT3i receptoru inhibīciju centrālajā līmenī.

Šis īpašais darbības veids padara ondansetronu īpaši noderīgu ķīmiskās un staru terapijas izraisītas sliktas dūšas un vemšanas ārstēšanā, ko bieži raksturo ievērojams serotonīna sekrēcijas pieaugums kuņģa-zarnu trakta līmenī.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

1. ONDANSETRON UN TERAPIJA, KAS SAISTĪTA POST-OPERATĪVĀ NAUSEA

Pēcoperācijas slikta dūša un vemšana ir daži no simptomiem, kas parasti rodas operācijas laikā un kas ievērojami samazina pacientu dzīves kvalitāti visā hospitalizācijā. Pareizai pieejai šai problēmai jāietver kombinēta terapija, kas ietver arī serotonīna receptoru antagonistus. Dati liecina, ka kombinētā terapija var būt efektīvāka un izšķirošāka nekā monoterapija.

2. ONDANSETRON UN JAUNIE ZĀĻI

Neskatoties uz ondansetronu, tas šodien ir nozīmīgas narkotiku ģimenes priekštecis, ko lieto sliktas dūšas un vemšanas profilaksei pēc ķīmijterapijas. Pamatojoties uz šo aktīvo vielu, laika gaitā ir attīstījušies citi svarīgi analogi, kas, neskatoties uz to, ka spēja samazināt sliktas dūšas sajūtu, uzlabojot pacientu dzīves kvalitāti, saglabā tādu pašu pretvemšanas spēju kā viņu priekštecim ondansetronā.

3. KONKRĒTS PRIEKŠSADZĪVĀS AVĀRIJAS GADĪJUMĀ

Lai gan šodien ondansetrons ir zināms, jo tā pretvemšanas īpašību dēļ, kas ir īpaši izteikts pacientiem, kuriem tiek veikta ķīmijterapija vai ķirurģija, šis pētījums rāda, ka iepriekš minētā aktīvā viela var veikt nozīmīgu pretvemšanas efektu pat tad, ja paramedisti tos lieto, ārstējot slikta dūša un nediferencēta vemšana.

Lietošanas metode un deva

ZOFRAN® 4 vai 8 mg iekrāsotas vai pārdozētas tabletes; svecītes no 16 mg ondansetrona; sīrups no 4 mg ondansetrona; injekciju šķīdumi, kas satur 2-8 mg / 2 ml ondansetrona:

deva, ko parasti lieto sliktas dūšas un vemšanas profilaksei, ir 8 mg aktīvās vielas, kas ņemta 2 stundas pirms ķīmijterapijas, staru terapijas vai ķirurģiskas ārstēšanas neatkarīgi no preparāta.

Jebkurā gadījumā pareizu devas formulējumu, kas var ievērojami atšķirties atkarībā no terapijas apjoma, pacienta fizikālajām un fizioloģiskajām īpašībām un viņa patoloģiskā attēla, noteikti nosaka ārsts.

Brīdinājumi ZOFRAN ® Ondansetron

Jāizvairās no ZOFRAN® lietošanas vai īpaši rūpīgi jāuzrauga pacientiem, kam ir paaugstinātas jutības reakcijas pret citiem 5HT3 receptoru antagonistiem vai kuriem ir zarnu obstrukcija, ņemot vērā aktīvo sastāvdaļu spēju palēnināt zarnu tranzīta ātrumu.

Dažādos preparātos var būt laktozes, sorbīta un fenilalanīna avoti, tādēļ būtu ieteicams rūpīgi kontrolēt palīgvielas, lai izvairītos no nepatīkamām blakusparādībām pacientiem, kas cieš attiecīgi no galaktozes / glikozes absorbcijas vai laktāzes enzīmu deficīta, iedzimta fruktozes nepanesības un fenilketonūriju.

Iespējamā zāļu nomierinoša iedarbība varētu samazināt pacienta uztveres spējas.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

Neskatoties uz vairākiem pētījumiem par dzīvnieku modeļiem, tie ir parādījuši, ka pēc ondansetrona lietošanas grūtniecības laikā nav blakusparādību augļa un mātes veselībai, tāpēc, ka nav nozīmīgu cilvēku klīnisko pētījumu, nav iespējams noteikt drošības profilu. ZOFRAN ® lietošana grūtniecības laikā.

Tādēļ, ņemot vērā aktīvās vielas klātbūtni mātes pienā, ieteicams izvairīties no šīs zāles lietošanas visā grūtniecības un turpmākās zīdīšanas periodā.

Mijiedarbība

Pašlaik nav īpaši nozīmīgu farmakokinētisku pierādījumu par iespējamām ondansetrona mijiedarbībām ar citām aktīvajām sastāvdaļām.

Aktīvās vielas metabolisms aknās, ko atbalsta dažādi fermenti, ļauj pat specifisku inhibitoru klātbūtnē saglabāt šo procesu aktīvu, neradot nopietnas sekas uz aktīvās vielas farmakokinētiskajām un farmakodinamiskajām īpašībām.

Kontrindikācijas ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® ir kontrindicēts pacientiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret kādu no tā sastāvdaļām, fenilketonūrijas gadījumā, ņemot vērā fenilalanīna avotu klātbūtni un grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

Eksperimentālie dati un pēcreģistrācijas novērošana parādīja dažus diezgan bieži sastopamus blakusparādības pēc ZOFRAN ® lietošanas, piemēram: galvassāpes, karstuma sajūta un pietvīkums, aizcietējums un dedzināšanas sajūta injekcijas vietā.

Retāk bija ekstrapiramidālas reakcijas, aritmijas, hipotensija, paaugstinātas transamināžu un bradikardijas gadījumi.