Lorazepāms ir zāles, kurām ir anksiolītiskas, nomierinošas, pretkrampju un muskuļu relaksācijas īpašības. No ķīmiskā viedokļa lorazepāms ir benzodiazepīns. To pirmo reizi pārdeva Itālijā ar nosaukumu Tavor ®.
Norādes
Par to, ko tā izmanto
Lorazepāms - ķīmiskā struktūra
Lorazepāma terapeitiskās indikācijas atšķiras atkarībā no farmaceitiskās formas un līdz ar to arī ievadīšanas ceļu.
Injicējamais Lorazepāms
Injicējama lorazepāma lietošana ir norādīta šādos gadījumos:
- Anestēzijas premedikācija, lai mazinātu trauksmi;
- Simptomātiska akūta neirotiska vai psihotiska trauksme;
- Epilepsijas stāvokļa ārstēšana dažādu daļēju un ģeneralizētu epilepsijas dēļ.
Lorazepāms iekšķīgai lietošanai
Šajā gadījumā lorazepāma lietošana ir indicēta, lai ārstētu:
- Nemiers;
- Spriedze un somatiskas vai psihiskas izpausmes, kas saistītas ar trauksmes sindromu;
- Bezmiegs.
Brīdinājumi
Pacientiem, kuriem anamnēzē ir alkohola un / vai narkotiku lietošana, Lorazepāms jālieto ārkārtīgi piesardzīgi.
Lorazepāma lietošana var izraisīt elpošanas nomākumu ar letāliem rezultātiem. Tādēļ pacienti ir rūpīgi jānovēro.
Lorazepāma panesamība var attīstīties pēc atkārtotas lietošanas un ilgu laiku. Citiem vārdiem sakot, narkotiku izraisītā hipnotiskā iedarbība samazinās.
Lorazepāms var izraisīt asinsriti un paaugstināt aknu enzīmu līmeni asinīs. Tādēļ ieteicams veikt periodiskus asins analīzes.
Tā kā lorazepāms var izraisīt hipotensiju, jāievēro piesardzība, lietojot zāles pacientiem, kuriem pazemināts asinsspiediens var izraisīt smagas sirds un cerebrovaskulāras komplikācijas.
Sakarā ar augšējo gremošanas trakta traucējumiem lorazepāms var izraisīt regulāras pārbaudes.
Lai gan injicējams lorazepāms ir indicēts epilepsijas stāvokļa ārstēšanai, jālieto ļoti piesardzīgi, ievadot zāles epilepsijas pacientiem, jo var rasties elpošanas apstāšanās vai daļēja elpceļu obstrukcija. Tādēļ šī pacientu kategorija ir rūpīgi jāuzrauga.
Tomēr lorazepāms nav indicēts uzturošai epilepsijas terapijai. Kad ir sasniegti epilepsijas lēkmju kontroles pasākumi, ir nepieciešams ievadīt piemērotākas zāles, lai novērstu jaunus uzbrukumus.
Injicējamu lorazepāmu jālieto piesardzīgi gados vecākiem pacientiem, pacientiem ar ierobežotu plaušu rezervi un pacientiem ar kardiovaskulāro labilitāti, jo var rasties apnoja un / vai hipoksiska sirds apstāšanās.
Injicējamu lorazepāmu nedrīkst ievadīt arteriāli, jo tas var izraisīt artērijas spazmu, kas var izraisīt gangrēnu.
Pacienti, kas saņēma injekciju lorazepāmu, jāievēro vismaz 24 stundas pēc pēdējās lietošanas.
Jāievēro piesardzība, lietojot lorazepāmu gados vecākiem pacientiem, novājinātiem pacientiem un pacientiem ar aknu un / vai nieru darbības traucējumiem.
Lorazepāmu nedrīkst lietot atsevišķi, lai ārstētu ar depresiju saistītu trauksmi.
Lorazepāms var izraisīt iedarbību, kas var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus, tāpēc jāizvairās no šīm darbībām.
Mijiedarbība
Vienlaicīga lorazepāma un haloperidola (antipsihotiska) lietošana var izraisīt apnoju, bradikardiju, sirds apstāšanos, komu un nāvi.
Lorazepāma nomierinošo iedarbību palielina vienlaicīga alkohola lietošana, tāpēc šī saistība ir jāizvairās.
Vienlaicīga šādu zāļu lietošana palielina lorazepāma izraisīto centrālās nervu sistēmas depresiju:
- Barbiturāti ;
- Antipsihotiskās zāles;
- Hipnotiskas, nomierinošas un anksiolītiskas zāles;
- Antidepresanti ;
- Opioīdu pretsāpju līdzekļi ;
- Anestēzijas līdzekļi;
- Pretepilepsijas līdzekļi;
- Sedatīvie antihistamīna līdzekļi.
Tomēr vienlaicīga lorazepāma un opioīdu pretsāpju līdzekļu lietošana varētu veicināt arī euforijas palielināšanos un līdz ar to arī psihiskās atkarības palielināšanos.
Vienlaicīga injicējama lorazepāma un skopolamīna (muskarīna receptoru antagonista) lietošana var palielināt sedāciju, halucinācijas un neracionālu uzvedību.
Vienlaicīga lorazepāma un leksapīna (antipsihotiska) lietošana var izraisīt pārmērīgu stuporu, samazinātu elpošanas ātrumu un hipotensiju.
Vienlaicīga lorazepāma un klozapīna (antipsihotiska) lietošana var izraisīt izteiktu sedāciju, hipersalivāciju un ataksiju.
Lorazepāma un valproiskābes (zāles, ko lieto epilepsijas ārstēšanai) vai probenecīda (zāles, ko lieto hiperurikēmijas ārstēšanai) vienlaicīga lietošana var izraisīt pašas lorazepāma koncentrācijas palielināšanos plazmā. Tādēļ ir nepieciešams samazināt ievadītās lorazepāma devu.
Blakusparādības
Lorazepāms var izraisīt dažāda veida blakusparādības, lai gan ne visiem pacientiem tās rodas. Tas ir tāpēc, ka katram indivīdam ir atšķirīga jutība pret narkotiku.
Tālāk ir norādītas galvenās blakusparādības, kas var rasties terapijas laikā ar lorazepāmu.
sliecība
Lorazepāms var izraisīt fiziskās un garīgās atkarības attīstību. Atkarības risks ir tieši proporcionāls ievadītās zāļu devai un ārstēšanas ilgumam.
Pacientiem, kuriem anamnēzē ir alkohola un narkotiku lietošana, ir lielāks atkarības risks.
Kad fiziskā atkarība ir konstatēta, pēkšņa ārstēšanas pārtraukšana izraisa atsaukšanas simptomus. Šie simptomi ir:
- depresija;
- derealizācija;
- depersonalizācija;
- Nemiers;
- apjukums;
- Nervozitāte;
- nemiers;
- aizkaitināmība;
- disforija;
- halucinācijas;
- murgiem;
- Epilepsijas triecieni;
- bezmiegs;
- Garastāvokļa izmaiņas;
- svīšana;
- Caureja;
- galvassāpes;
- Muskuļu sāpes;
- Paaugstināta jutība un neiecietība pret skaņu (hiperakusis);
- Paaugstināta jutība pret gaismu un fizisko kontaktu.
Tādēļ ir ieteicams pakāpeniski pārtraukt ārstēšanu.
Anterogrādiska amnēzija
Terapija ar lorazepāmu var izraisīt anterogrādisku amnēzi.
Šāda veida amnēzijas veidošanās parasti notiek dažas stundas pēc zāļu lietošanas. Tādēļ pēc narkotiku lietošanas pacientiem ir jābūt iespējai pastāvīgi gulēt vismaz 8 stundas.
Atmiņa var tikt apdraudēta, ja pacients pamostas pie zāļu maksimālās aktivitātes.
Tomēr, ja injicējamo lorazepāmu lieto anestēzijas premedikācijā, šī ietekme var būt noderīga.
Psihiskie traucējumi
Lorazepāma terapijas laikā var rasties paradoksālas reakcijas, piemēram:
- satraukums;
- nemiers;
- aizkaitināmība;
- agresivitāte;
- Rage;
- halucinācijas;
- psihoze;
- murgi;
- vilšanās;
- Nenormāla uzvedība.
Paradoksu simptomi biežāk rodas gados vecākiem pacientiem un bērniem.
Turklāt var rasties apjukums, pazemināta modrība, domas par pašnāvību un uzvedība un traucējumi.
Bezmiegs vai trauksme
Ja tiek pārtraukta ārstēšana ar lorazepāmu, var rasties bezmiegs vai trauksme. Tas nozīmē, ka mēs esam liecinieki atkārtošanās simptomu pastiprināšanā, kas padarīja nepieciešamo narkotiku lietošanu.
Atsitiena simptomus var izraisīt garastāvokļa svārstības un nemiers.
Šo simptomu rašanās risks ir lielāks, ja ārstēšana tiek pārtraukta pēkšņi, tādēļ terapijas pārtraukšana jāveic pakāpeniski.
Nervu sistēmas traucējumi
Ārstēšana ar lorazepāmu var izraisīt:
- miegainība;
- Sedācija;
- Ataksija;
- trīce;
- reibonis;
- Galvassāpes;
- dizartrija;
- Runas traucējumi;
- Krampji vai krampji;
- Līdzsvara traucējumi;
- Koncentrācijas kompromiss;
- dezorientācija;
- Koma.
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Terapija ar lorazepāmu var izraisīt traucējumus sistēmā, kas atbild par asins šūnu ražošanu. Šie traucējumi var izraisīt trombocitopēniju (trombocītu skaita samazināšanos asinīs), agranulocitozi (granulocītu trūkumu asinīs) un pancitopēniju (visu asins šūnu līmeņa pazemināšanās).
Endokrīnās sistēmas traucējumi
Ārstēšana ar lorazepāmu var izraisīt antidiurētiskā hormona (SIADH) nepiemērotas sekrēcijas sindromu.
Acu slimības
Lorazepāma terapija var izraisīt neskaidru redzējumu un diplopiju (dubultu redzējumu).
Metabolisma un uztura traucējumi
Ārstēšana ar lorazepāmu var izraisīt apetītes un hiponatrēmijas izmaiņas (nātrija koncentrācijas samazināšanās asinīs).
Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi
Terapija ar lorazepāmu var izraisīt tahikardiju un hipotensiju.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Ārstēšanas laikā ar lorazepāmu var rasties dažādi kuņģa-zarnu trakta traucējumi, tostarp slikta dūša un aizcietējums.
Plaušu un elpošanas ceļu traucējumi
Terapija ar lorazepāmu var izraisīt apnoju, miega apnojas pasliktināšanos, elpošanas nomākumu un obstruktīvas plaušu slimības pasliktināšanos.
Aknu un / vai žultsceļu traucējumi
Ārstēšana ar lorazepāmu var palielināt bilirubīna, aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes koncentrāciju plazmā un var veicināt dzelte.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Terapija ar lorazepāmu var izraisīt ādas izsitumus, izsitumus un alopēciju.
Patoloģijas un stāvokļi, kas saistīti ar ievadīšanas vietu
Injicējamas lorazepāma lietošanas laikā var rasties šādi traucējumi:
- Sāpes injekcijas vietā;
- Degšana un apsārtums injekcijas vietā;
- Vietējais flebīts.
Citas blakusparādības
Citas blakusparādības, kas var rasties pēc terapijas ar lorazepāmu, ir:
- Alerģiskas reakcijas, pat nopietnas, jutīgos jautājumos;
- Nogurums;
- astēnija;
- Libido izmaiņas;
- Urīna nesaturēšana;
- hipotermija;
- Muskuļu vājums.
pārdozēt
Simptomi, kas var rasties pēc lorazepāma pārdozēšanas, ir:
- letarģija;
- vieglprātību;
- Garīgā neskaidrība;
- miegainība;
- dizartrija;
- Izmaiņas koordinācijā;
- Ataksija;
- hipotonija;
- Hipotensija;
- Elpošanas nomākums;
- Koma.
Pārdozēšanas gadījumā pacienta elpošana, asinsspiediens un sirdsdarbības ātrums ir pastāvīgi jāuzrauga.
Ja pacients apzinās, vemšana jāuzsāk stundas laikā pēc zāļu lietošanas. Ja, no otras puses, pacients ir bezsamaņā, jāveic kuņģa skalošana.
Ja pēc kuņģa skalošanas nav novērota uzlabošanās, aktīvās ogles ievadīšana var būt noderīga, lai samazinātu zāļu absorbciju.
Flumazenilu, benzodiazepīna receptoru antagonistu, var lietot arī lorazepāma pārdozēšanas ārstēšanai.
Jebkurā gadījumā, ja Jums ir aizdomas, ka esat lietojis zāļu pārdozēšanu, nekavējoties sazinieties ar ārstu un sazinieties ar tuvāko slimnīcu.
Rīcības mehānisms
Lorazepāms ir benzodiazepīns un kā tāds stimulē GABAergisko sistēmu, ti, γ-aminobuttirskābes sistēmu, kas ir galvenais smadzeņu neirotransmiters.
GABA veic savas bioloģiskās funkcijas, saistot tās specifiskos receptorus: GABA-A, GABA-B un GABA-C.
GABA-A receptorā ir saistoša vieta benzodiazepīniem.
Lorazepāms saistās ar šo specifisko vietu un aktivizē receptoru, tādējādi veicinot GABA izraisīto inhibējošo signālu kaskādi.
Lietošanas veids - Devas
Lorazepāms ir pieejams perorāliem pilieniem un tabletēm iekšķīgai lietošanai un kā flakoni intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai.
Lorazepāma devu nosaka ārsts saskaņā ar ārstējamo patoloģiju.
Zāles parasti tiek lietotas zemāk.
Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar aknu un / vai nieru slimībām var būt nepieciešams samazināt lorazepāma devu.
Anestēzijas premedikācija
Ja lorazepāmu lieto anestēzijas premedikācijā, parastā intravenozā zāļu deva ir 0, 044 mg / kg ķermeņa svara, maksimāli līdz 2 mg, kas jāievada divdesmit minūtes pirms operācijas.
Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 0, 05 mg / kg ķermeņa masas, maksimāli līdz 4 mg zāļu.
Lietojot intramuskulāri, parasti lieto lorazepāma devu - 0, 05 mg / kg ķermeņa masas, maksimāli līdz 4 mg, kas jāievada vismaz divas stundas pirms operācijas.
Akūta neirotiska vai psihotiska trauksme
Ieteicamā lorazepāma deva ir 0, 05 mg / kg ķermeņa masas, maksimāli līdz 2 - 4 mg, kas jāievada intravenozi vai intramuskulāri.
Epilepsijas stāvoklis dažādu daļēju vai vispārinātu epilepsijas dēļ
Parastā lorazepāma sākumdeva ir 4 mg zāles lēnas intravenozas infūzijas veidā.
Divpadsmit stundu laikā var ievadīt ne vairāk kā 8 mg lorazepāma.
nemiers
Trauksmes ārstēšanai lorazepāmu lieto iekšķīgi.
Parasti lietojamo zāļu deva ir 2-3 mg dienā.
Gados vecākiem pacientiem ieteicamā sākumdeva ir 1-2 mg zāļu dienā.
Ārstēšanai jābūt pēc iespējas īsākai un parasti nedrīkst pārsniegt 8-12 nedēļas, ieskaitot terapijas pārtraukšanas periodu.
bezmiegs
Atkal, lorazepāmu lieto iekšķīgi.
Parastā deva ir 1-2 mg zāļu, kas jālieto pirms gulētiešanas. Ja nepieciešams, ārsts var izlemt palielināt ievadīto zāļu daudzumu.
Ārstēšanas ilgums svārstās no dažām dienām līdz divām nedēļām.
Grūtniecība un zīdīšana
Tā kā lorazepāms var kaitēt auglim, zāles nedrīkst lietot grūtniecības laikā, īpaši grūtniecības pirmajā trimestrī.
Ja - reālu vajadzību dēļ - lorazepāmu lieto pēdējā grūtniecības periodā vai dzemdību laikā, jaundzimušajam var būt nelabvēlīga ietekme, tai skaitā hipotermija, hipotonija, elpošanas nomākums, sedācija un nespēja ēst.
Tā kā lorazepāms izdalās mātes pienā, mātēm, kuras baro bērnu ar krūti, nedrīkst lietot zāles.
Kontrindikācijas
Lorazepāma lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:
- Zināma paaugstināta jutība pret lorazepāmu vai citiem benzodiazepīniem;
- Pacientiem ar myasthenia gravis;
- Pacientiem, kam ir smaga elpošanas mazspēja;
- Pacientiem ar miega apnojas sindromu;
- Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem;
- Pacientiem ar šaurā leņķa glaukomu;
- Grūtniecības laikā;
- Zīdīšanas laikā.
