buprenorfīna

vispārinājums

Buprenorfīns ir daļēji sintētiska viela, kas pieder pie opioīdu pretsāpju līdzekļiem. Tas ir tebaīna atvasinājums, dabisks alkaloīds, ko iegūst no opija magoņu.

Buprenorfīns - ķīmiskā struktūra

Buprenorfīns ir daļējs opioīdu receptoru agonists, ko lieto sāpju ārstēšanai un, salīdzinot ar citiem opioīdu pretsāpju līdzekļiem, var izraisīt mazāk smagu elpošanas nomākumu, toleranci un atkarību.

Turklāt buprenorfīns tiek lietots arī opioīdu pārtraukšanas ārstēšanā.

Buprenorfīnu saturošu zāļu piemēri

• Buprenorfīns - Generic Drug
• Buprenorfīns Molteni ®
• Buprenorphine Sun ®
• Suboxone® (kombinācijā ar naloksonu).
• Subutex ®
• Temgesic ®
• Transtec ®

Norādes

Par to, ko tā izmanto

Buprenorfīna lietošana ir paredzēta sāpju (gan akūtu, gan hronisku) ārstēšanai no vidējas līdz smagas un atšķirīgas izcelsmes un dabas (ieskaitot sāpes, ko izraisa neoplastiskas slimības).

Turklāt buprenorfīnu lieto opioīdu pārtraukšanas programmās pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 15 gadiem.

Brīdinājumi

Tā kā buprenorfīns var izraisīt elpošanas mazspēju, zāles jālieto ļoti piesardzīgi pacientiem ar plaušu slimībām.

Buprenorfīns jālieto piesardzīgi arī pacientiem, kam ir šādas slimības:

• Vīrusu hepatīts, žults ceļu disfunkcija vai citi aknu darbības traucējumi;
• Nieru darbības traucējumi;
• Mixedema vai hipotireoze;
• Adisona slimība;
• Hipotensija;
• Toksiska psihoze;
• Prostatas hipertrofija vai urīnizvadkanāla stingrība;
• Smadzeņu sajūtas, kam seko paaugstināts intrakraniālais spiediens.

Tā kā buprenorfīns var izraisīt toleranci un atkarību, ir nepieciešams veikt visus nepieciešamos piesardzības pasākumus, lai pacienti netiktu ļaunprātīgi izmantoti vai nepareizi lietotu zāles. Faktiski buprenorfīna terapija ir jāveic stingrā ārsta uzraudzībā.

Buprenorfīns var izraisīt abstinences simptomus indivīdiem ar spēcīgu atkarību no opioīdiem, taču tas nomāc tos indivīdiem, kuri pārtrauc šo vielu lietošanu (tāpēc to var lietot opioīdu lietošanas pārtraukšanas terapijā).

Buprenorfīns var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un / vai apkalpot mehānismus, tāpēc jāievēro piesardzība.

Tiem, kas spēlē sportu, buprenorfīna lietošana bez terapeitiskas nepieciešamības ir dopings, un jebkurā gadījumā var noteikt pozitīvo ietekmi uz dopinga testiem pat tad, ja zāles tiek lietotas terapeitiskiem nolūkiem.

Mijiedarbība

Buprenorfīna terapijas laikā jāizvairās no alkohola un / vai alkohola saturošu zāļu patēriņa. Tas ir tāpēc, ka alkohols spēj uzlabot buprenorfīna iedarbību.

Buprenorfīna un benzodiazepīnu vienlaicīga lietošana jāizvairās vai vismaz stingrā ārsta uzraudzībā, jo šī kombinācija var izraisīt elpošanas nomākumu līdz nāvei.

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar buprenorfīnu Jums jāpastāsta savam ārstam, ja Jūs jau lietojat citas zāles, kas var nomākt centrālo nervu sistēmu, jo tas var izraisīt bīstamu un pārmērīgu centrālo depresiju. Šīs zāles ietver:

• Citi opioīdu pretsāpju līdzekļi ;
• Daži anestēzijas līdzekļu veidi;
• Daži anksiolītiskie līdzekļi ;
• Hipnotiski sedatīvi ;
• Daži pretsāpju līdzekļi ;
• Daži antidepresantu veidi;
• Antihistamīni ;
• Barbiturāti ;
• Antipsihotiskie līdzekļi ;
• Klonidīns un citas līdzīgas zāles.

Buprenorfīnu nedrīkst lietot pacienti, kuri pēdējo divu nedēļu laikā lieto monoamīnoksidāzes inhibitorus (MAOI).

Vienlaicīga buprenorfīna un šādu zāļu lietošana var palielināt paša buprenorfīna iedarbību:

• Pretvīrusu līdzekļi, ko izmanto HIV ārstēšanai, piemēram, ritonavīrs;
• Makrolīdi, antibiotikas;
• Azola pretsēnīšu līdzekļi, piemēram, ketokonazols, itrakonazols utt .;
• Gestodēns, progestīns, ko izmanto kā kontracepcijas līdzekli;
• Perorālie antikoagulanti ;
• Halotāns, vispārēja anestēzija.

Buprenorfīna iedarbību var samazināt, vienlaikus lietojot fenobarbitālu, karbamazepīnu, fenitoīnu (pretepilepsijas zāles) un rifampicīnu (antibiotiku, ko izmanto tuberkulozes terapijā).

Tomēr joprojām ir labi informēt ārstu, ja lietojat vai nesen esat lietojis jebkāda veida medikamentus, ieskaitot zāles ārpus zāles un augu un homeopātiskos produktus.

Blakusparādības

Buprenorfīns var izraisīt dažāda veida nelabvēlīgu ietekmi, bet ne visiem pacientiem tie rodas.

Tālāk ir minētas dažas no galvenajām blakusparādībām, kas var rasties ārstējot buprenorfīnu.

Nervu sistēmas traucējumi

Buprenorfīna terapija var izraisīt:

• Galvassāpes;
• reibonis;
• Sedācija;
• Grūtības koncentrēšana;
• Runas traucējumi;
• Nejutīgums;
• Degšanas sajūta vai tirpšana;
• reibonis;
• krampji;
• Koma.

Psihiskie traucējumi

Ārstēšana ar buprenorfīnu var izraisīt:

• euphoria;
• depresija;
• apjukums;
• nemiers;
• Miega traucējumi;
• Nemiers;
• murgi;
• Libido samazinājums.

Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi

Buprenorfīna terapija var veicināt hipotensijas vai hipertensijas rašanos, tahikardiju vai bradikardiju, ortostatisku hipotensiju un asinsrites sabrukumu.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Ārstēšana ar buprenorfīnu var izraisīt sliktu dūšu, vemšanu, grēmas un aizcietējumus.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Buprenorfīna terapijas laikā var rasties:

• Ādas apsārtums;
• Nieze;
• Eksantēma (īpaši pēc ilgiem ārstēšanas periodiem);
• svīšana;
• Ādas izvirdumi.

Citas blakusparādības

Citas blakusparādības, kas var rasties ārstēšanas laikā ar buprenorfīnu:

• Tolerance un atkarība;
• Alerģiskas reakcijas jutīgiem cilvēkiem;
• Vizuālie un miozes traucējumi;
• Tinīts;
• Urīna aiztures un urinācijas traucējumi;
• Erekcijas grūtības;
• dismenoreja;
• tūska;
• Vājums;
• Reakcijas ievadīšanas vietā (kad zāles tiek ievadītas parenterāli vai lokāli).

pārdozēt

Simptomi, kas var parādīties, lietojot pārmērīgas buprenorfīna devas, ir:

• Miosi;
• Sedācija;
• Hipotensija;
• Slikta dūša un vemšana;
• Elpošanas nomākums līdz elpošanas apstāšanai;
• Sirds un asinsvadu sabrukums;
• Nāve.

Buprenorfīna pārdozēšanas antidots ir naloksons.

Jebkurā gadījumā, ja Jums ir aizdomas par pārdozēšanu, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu un sazinieties ar tuvāko slimnīcu.

Rīcības mehānisms

Buprenorfīns ir μ un κ opioīdu receptoru daļējs agonists.

Šie receptori atrodas gar mūsu ķermeņa sāpju ceļiem, un to uzdevums ir tieši modificēt sāpīgu stimulu neirotransmisiju. Precīzāk, ja stimulē šos receptorus, rodas analgēzija.

Buprenorfīns, tāpēc - kā daļējs agonists - spēj aktivizēt μ un κ receptorus, tādējādi izraisot analgēziju.

Turklāt fakts, ka buprenorfīns ir šādu receptoru daļējs agonists, arī ļauj to izmantot opioīdu pārtraukšanas terapijā, lai samazinātu atcelšanas sindroma izraisītos simptomus.

Lietošanas veids - Devas

Buprenorfīns ir pieejams iekšķīgai lietošanai (zemūdens tablešu veidā), parenterālai ievadīšanai (injicējama šķīduma veidā) un lokālai ievadīšanai (transdermāla plākstera formā).

Ārstēšanas laikā ar buprenorfīnu - lai izvairītos no bīstamu blakusparādību rašanās un lai izvairītos no tolerances un atkarības rašanās - ir svarīgi ievērot ārsta norādījumus gan attiecībā uz lietojamo zāļu daudzumu, gan attiecībā uz biežumu. administrāciju un tās pašas ārstēšanas ilgumu.

Turpmāk sniegs dažas norādes par buprenorfīna devām, ko parasti lieto terapijā.

Sāpju ārstēšana

Sāpju ārstēšanai parasti lieto parenterālu buprenorfīnu. Parastā deva, ko lieto pieaugušajiem, ir 0, 3–0, 6 mg zāļu, kas jāievada intramuskulāri vai lēni intravenozi ik pēc 6-8 stundām, vai pēc vajadzības.

Var izmantot arī transdermālu buprenorfīna plāksteri. Šo konkrēto farmaceitisko preparātu galvenokārt izmanto neoplastisku slimību izraisītu sāpju ārstēšanai. Transdermālie plāksteri, kuru pamatā ir buprenorfīns, ir pieejami dažādās devās un ļauj pakāpeniski atbrīvoties no narkotikām laika gaitā.

Plākstera darbības ilgums parasti ir četras dienas, tādēļ ieteicams vienu reizi uzlikt vienu plāksteri un aizstāt to pēc šī perioda. Neskatoties uz to, ka jebkurā gadījumā jāievēro ārsta norādījumi.

Tā kā nav pietiekamu datu par transdermālā buprenorfīna plākstera lietošanu bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, tā lietošana šajā pacientu kategorijā nav ieteicama.

Opioīdu pārtraukšana

Ārstējot opioīdu pārtraukšanu, buprenorfīnu lieto zemūdens tablešu veidā.

Zāļu devu nosaka ārsts. Parasti terapija tiek uzsākta ar nelieliem zāļu daudzumiem, ko ārsts pakāpeniski palielinās, līdz tiek sasniegta optimālā deva.

Grūtniecība un zīdīšana

Kopumā buprenorfīna lietošana grūtniecības laikā nav ieteicama (īpaši pēdējā periodā), jo zāles var izraisīt elpošanas nomākumu un atcelšanas sindromu (īpaši, ja grūtniece to lieto ilgstoši).

Turklāt buprenorfīns izdalās mātes pienā, tāpēc zīdīšanas laikā tā lietošana ir kontrindicēta.

Kontrindikācijas

Buprenorfīna lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:

• Pacientiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret pašu buprenorfīnu;
• Pacientiem ar atkarību no citiem opioīdu pretsāpju līdzekļiem (tikai buprenorfīna bāzes preparātiem ar specifiskām indikācijām sāpju ārstēšanai);
• Pacientiem ar elpošanas mazspēju;
• Pacientiem ar akūtu alkoholismu vai delīriju;
• Pacientiem, kas lieto vai nesen lietojuši IMAO;
• Pacientiem ar aknu mazspēju;
• Pacientiem ar myasthenia gravis;
• Grūtniecības laikā;
• Zīdīšanas laikā.

Turklāt, ja buprenorfīnu lieto sāpju ārstēšanai, tā lietošana ir kontrindicēta bērniem līdz 12 gadu vecumam. No otras puses, ja buprenorfīnu lieto opioīdu lietošanas pārtraukšanai, tā lietošana ir kontrindicēta pusaudžiem līdz 15 gadu vecumam.