Terazosīns ir α1 selektīvs alfa blokators, ko lieto labdabīgas prostatas hiperplāzijas simptomu ārstēšanai.
Prostatas un urīnizvadkanāla gludo muskuļu relaksācija ir saistīta ar urīna plūsmas maksimālā ātruma palielināšanos un ievērojamu obstrukcijas samazināšanos, tādējādi ievērojami uzlabojot to pacientu stāvokli, kuriem ir labdabīga prostatas hiperplāzija (BPH). Faktiski BPH simptomus galvenokārt izraisa palielināta prostatas klātbūtne un urīnpūšļa un prostatas gludās muskulatūras tonusa palielināšanās, ko, kā mēs redzējām, precīzi regulē alfa1-adrenerģiskie receptori. Terazosīns uzlabo arī apakšējo urīnceļu kairinājuma simptomus, ko izraisa lokālās gludās muskulatūras kontrakcija.
Tomēr arī terazosīnam ir diezgan bieži trūkums, kas ir asinsspiediena pazemināšanās. Tā kā lielākā daļa pacientu ar labdabīgu prostatas hiperplāziju ir vecāki, tā ir arī viena no visbiežāk sastopamajām blakusparādībām. Terazosīna arteriālā spiediena pazemināšanās notiek tāpēc, ka pēdējā izraisa arī gludo muskuļu relaksāciju apkārtējo asinsrites sistēmu lielākiem traukiem, izraisot šo trauku paplašināšanos un tādējādi samazinot perifērisko rezistenci. Šī blakusparādība var būt problēma pacientiem, kuriem jau ir arteriāla hipotensija, un terazosīns var izraisīt reiboni un ģīboni. Ja pēc terazozīna lietošanas pacienta ģībonis rodas, ieteicams pacelt pacientu, lai veicinātu asinsriti, un, ja nepieciešams, lūgt medicīnisko palīdzību. Terazosīna lietošana izraisa klīniski nozīmīgu asinsspiediena pazemināšanos pat normotensīviem indivīdiem, kas turpina uzņemties nākamo 24 stundu laikā; simptomu izpausme ir atkarīga no pacienta individuālās reakcijas un viņa / viņas parastā arteriālā spiediena; tādēļ daudzām personām var rasties ortostatiskas blakusparādības, īpaši ārstēšanas sākumā ar terazosīnu.
Vēl viens ziņkārīgs efekts, kas rodas pēc terazosīna lietošanas, ir holesterīna koncentrācijas pazemināšanās. Faktiski klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka terazozīna terapeitisko devu lietošana ir saistīta ar 2-5% no kopējās holesterīna koncentrācijas plazmā samazināšanos, salīdzinot ar iepriekšējās ārstēšanas vērtībām, un par aptuveni 3-6% samazinājumu. LDL un VLDL frakciju koncentrācija kopā.
Pēc perorālas ievadīšanas terazosīns ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā un sasniedz maksimālo koncentrāciju plazmā mazāk nekā stundas laikā. Terazosīnam piemīt arī augsta afinitāte pret plazmas olbaltumvielām, pie kurām aptuveni 95% no absorbētās zāles ir piesaistītas. Lielākā daļa zāļu tiek metabolizēta aknās, notiek tikai pirmā aknu daļa, pēc tam izdalās ar urīnu apmēram 40% un ar izkārnījumiem apmēram 60%. Terazosīna eliminācijas pusperiods ir aptuveni 12 stundas no uzņemšanas brīža. Klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka pacientiem ar ļoti progresīvu vecumu (vai vecuma vecumā) skaidrība (zāļu izvadīšanas ātrums no organisma) samazinās par aptuveni 30% salīdzinājumā ar normu.
Terazosīnu lieto arī arteriālās hipertensijas ārstēšanā, kuras farmakoloģiskais darbības mehānisms vienmēr ir vienāds. Faktiski, artēriju un arteriolu apkārtējo gludo muskuļu relaksācija izraisa asinsspiediena pazemināšanos. Šajā sakarā ir lietderīgi atcerēties, ka terazosīnam ir nedaudz lielāka afinitāte pret urīnceļu alfa 1 adrenerģiskajiem receptoriem, kas padara to par medikamentu, kas vairāk norādīts labdabīgas prostatas hiperplāzijas simptomu ārstēšanā.
Terazosīnu pirmo reizi ieviesa tirgū farmācijas uzņēmums Abott 1987. gadā ar reģistrētu nosaukumu Hytrin ®; mūsdienās terazosīnu var atrast komerciāli kā ģenērisku zāļu nosaukumu ar nosaukumu Terazosin, vai arī ar citiem fantastiskiem nosaukumiem.
Devas un lietošanas veids
Dažādiem terazosīna ārstēšanas veidiem tiek izmantotas dažādas devas, jo ir būtiski, lai terazosīna deva tiktu pielāgota katram pacientam individuāli. Faktiski, katras ārstēšanas sākumā - gan labdabīgas prostatas hiperplāzijas, gan arteriālās hipertensijas simptomiem, ieteicams sākt ar terazosīna devu tikai 1 mg dienā, kas jāievada pirms gulētiešanas. Tas ievērojami samazina blakusparādību rašanās iespējas, piemēram, pēkšņu ģīboni, ko izraisa pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās.
Ja terazozīnu lieto arteriālas hipertensijas ārstēšanai, ieteicams turpināt dienas devu pakāpeniski, aptuveni divkāršojot devu devas iknedēļas intervālos, līdz tiek sasniegta vēlamā terapeitiskā reakcija. Tomēr parasti 2 mg terazosīna dienā ir pietiekams, lai kontrolētu asinsspiedienu. Dažos gadījumos tas var būt līdz 10 mg dienā, un no vairākiem klīniskiem pētījumiem ir apstiprināts, ka šo devu var lietot ilgstoši kā uzturošo devu. Dažos gadījumos, ārstējot arteriālo hipertensiju, terazosīnu lieto kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem, piemēram, diurētiskiem līdzekļiem; šajos gadījumos terazosīna deva ir jāsamazina un, ja tas nepieciešams, devas pielāgošana jāatkārto atkārtoti. Terazosīna vienlaicīga lietošana kopā ar citiem antihipertensīviem medikamentiem jāveic ļoti piesardzīgi, jo pastāv pretēja terapeitiska efekta risks, ti, smaga arteriāla hipotensija.
Pat tad, ja terazosīnu lieto labdabīgas prostatas hiperplāzijas simptomu ārstēšanai, ieteicams veikt devas pielāgošanu, aptuveni divkāršojot devu regulāros intervālos, katru nedēļu vai reizi divās nedēļās, līdz tiek sasniegta vēlamā terapeitiskā reakcija. . Tomēr visbiežāk lietotās devas ir 5 mg / dienā un 10 mg dienā, bet labdabīgas prostatas hiperplāzijas simptomu uzlabošanās sāk parādīties pēc apmēram piecpadsmit dienām no terazosīna ievadīšanas sākuma. Lai izvairītos no ortostatiskas hipotensijas parādīšanās, ieteicams vienu nedēļu sākt terapiju ar 1 mg terazosīna tabletēm, pēc tam turpināt ar 2 mg tabletēm nākamo divu nedēļu laikā un pāriet uz 5 mg tabletēm. terazosīna vienu nedēļu. Labdabīgas prostatas hiperplāzijas simptomu uzlabošanās un reakcija uz ārstēšanu jāpārskata katru mēnesi.
Terazosīna lietošana pacientiem ar mēreni vai stipri pavājinātu aknu darbību prasa īpašu uzmanību, jo terazosīns gandrīz pilnībā metabolizējas aknās un izdalās galvenokārt no žultsvadiem; tādēļ pacientiem ar aknu darbības traucējumiem ieteicams precīzi pielāgot terapeitisko devu.
Terazosīna terapijas sākumā ir svarīgi, lai pirmā deva tiktu ievadīta pacientam pirms gulētiešanas, lai palīdzētu organismam pierast pazemināt spiedienu un izvairīties no vertigo un pēkšņas sāpšanas. Citas ārstēšanas devas var ievadīt arī no rīta vai citos dienas laikos, kamēr pastāv ikdienas regularitāte, kas sekos visā ārstēšanas laikā.
Terazosīna lietošanu nedrīkst pārtraukt, iepriekš konsultējoties ar ārstu, īpaši, ja to lieto paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai; ja nejauši pārtrauc ārstēšanu, ieteicams atsākt terazosīna lietošanu 1 mg devā, kas jāieņem pirms gulētiešanas.
Terazosīns: kontrindikācijas un blakusparādības »
