LESCOL ® Fluvastatīns

LESCOL ® ir zāles, kuru pamatā ir fluvastatīns (mononātrija sāls)

TERAPEUTISKĀ GRUPA: Hypolipidemic - HMG-CoA reduktāzes inhibitors

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas LESCOL ® Fluvastatīns

LESCOL® lieto kā farmakoloģisku palīdzību primārās hiperholesterinēmijas un jauktas dislipidēmijas ārstēšanai, lai samazinātu kopējo holesterīna, ZBL holesterīna, triglicerīdu un apolipoproteīna līmeni asinīs. Šāda veida iejaukšanās ir īpaši indicēta pacientiem ar augstu kardiovaskulāru risku un neatbild uz uztura terapiju vai citiem nefarmakoloģiskiem pasākumiem.

Darbības mehānisms LESCOL ® Fluvastatīns

Perorāli lietotais fluvastatīns gandrīz pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu trakta līmenī, bet sasniedz lietderīgu plazmas koncentrāciju, kas ir vienāda ar 24% no kopējās lietotās devas.

Saistīts ar plazmas olbaltumvielām, Lescol ® aktīvā viela sasniedz aknas, kur tās galvenā iedarbība ir. Faktiski hepatocītu līmenī fluvastatīns spēj saistīt un inhibēt HMG-CoA reduktāzes fermentu, kas nepieciešams mevalonskābes, holesterīna prekursora, sintēzei. Samazināta aknu holesterīna sintēze izraisa LDL receptoru pārmērīgu ekspresiju, tādējādi garantējot dubultu holesterīna līmeņa pazemināšanos, ko, no vienas puses, samazina šīs sterola sintēze un, otrkārt, palielināta aknu uzņemšana.

Pēc bioloģiskās iedarbības (pusperiods aptuveni 2, 5 stundas) fluvastatīns tiek metabolizēts ar dažādām aknu citohroma izoformām neaktīvos metabolītos, un vairāk nekā 90% izdalās ar izkārnījumiem, bet atlikušais - ar urīnu.

LESCOL ® terapeitiskā nozīme ir saistīta ar labi pierādītu saikni starp paaugstinātu ZBL holesterīna līmeni un asins triglicerīdu līmeni, kā arī dažāda veida sirds un asinsvadu notikumiem, pat nopietniem, un preventīvo efektu, ko iepriekš minēto vērtību samazināšanās ietekmē uz daudzu sirds un asinsvadu slimību sastopamība.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

1 FLUVASTATĪNAS EFEKTIVITĀTE

Fluvastatīna efektivitāte literatūrā ir dokumentēta vairāk nekā 25 gadus. Šis pētījums ir pagrieziena punkts fluvastatīna efektivitātes novērtēšanā primārās hiperholesterinēmijas un heterozigota ģimenes hiperholesterinēmijas ārstēšanā pacientiem ar ZBL holesterīna līmeni virs 190 mg / dl. Ārstēšana vismaz 12 nedēļas ar fluvastatīnu 40 mg dienā nodrošināja ZBL holesterīna līmeņa pazemināšanos virs 25%.

2. FLUVASTATĪNAS EFEKTIVITĀTE HIPERTESES PACIENTOS

Ir zināms, ka hipertensija ir saistīta ar paaugstinātu kardiovaskulāru risku, pat ja nav augsts ZBL holesterīna līmenis. Minētais pētījums parāda, kā fluvastatīna lietošana var garantēt ievērojamu sistoliskā spiediena, kreisā kambara masas, insulīna rezistences un kardiovaskulāro riska indeksu samazināšanos pat pacientiem bez hiperholesterinēmijas. Šie dati apstiprina citu fluvastatīnu saturošu zāļu LESCOL ® pleiotropo efektivitāti.

3. FLUVASTATĪNA ATEROSCLEROSIS AIZSARDZĪBĀ

Tagad ir zināms statīnu, īpaši fluvastatīna, metaboliskais efekts, bet tās pleiotropās funkcijas nav pilnīgi skaidras. Šis šūnu pētījuma modelis faktiski parāda, kā fluvastatīns var palīdzēt aizsargāt gludo muskuļu šūnu integritāti asinsvados, aizsargājot viņus no oksidatīvā stresa, pateicoties antioksidanta reakcijā iesaistīto faktoru ģenēzei.

Lietošanas metode un deva

LESCOL® 20/40 mg fluvastatīna vai LESCOL ® ilgstošās darbības fluvstatīna tabletes 80 mg: kā minēts iepriekš, šīs zāles lietošana primārās hiperholesterinēmijas ārstēšanai jāapsver tikai pēc hipolipīdās diētas veikšanas vismaz 3 mēnešus, kopā ar dzīvesveida uzlabošanos.

Pareiza LESCOL ® deva jāformulē ārstam pēc rūpīgas pacienta klīniskā attēla izvērtēšanas un sasniedzamajiem mērķiem, samazinot ārstēšanas efektivitāti, palielinot devu līdz 80 mg, bet ne agrāk. četras nedēļas pēc terapijas uzsākšanas. Tādā pašā veidā, kad ir sasniegts terapeitiskais standarts, var tikt veikta turpmāka devas pielāgošana.

LESCOL ® lietošana ilgstošās darbības tabletēs garantē fluvastatīna absorbcijas ātruma samazināšanos par aptuveni 60%, palielinot tā noturību asinsrites plūsmā par aptuveni 4 stundām.

Abos gadījumos zāles jālieto vienā devā ar glāzi ūdens, pat vakarā pirms gulētiešanas.

Brīdinājumi LESCOL ® Fluvastatin

Pirms uzsākt ārstēšanu ar LESCOL ®, ir ieteicams vismaz 12 nedēļas veikt hipolipīdu diētu un kontrolētu fizisko aktivitāti. Šie piesardzības pasākumi jāievēro arī visā farmakoloģiskās iejaukšanās laikā.

Ņemot vērā fluvastatīna metabolismu aknās, šī aktīvā viela jālieto ārkārtīgi piesardzīgi visiem pacientiem, kuri cieš no aknu slimībām vai kuriem iepriekš ir bijusi aknu slimība, pastāvīgi uzraugot aknu funkcijas (transamināžu) parametrus un, iespējams, pārtraucot terapiju, kad tie sasniedz vērtības 3 reizes augstāks par normālo diapazonu.

Pirms ārstēšanas ar LESCOL ® pacientiem, kas cieš no hormonu līdzsvara izmaiņām vai kuriem agrāk ir bijuši miopātijas vai skeleta muskuļu slimības, būtu nepieciešams kontrolēt kreatinkināzes līmeni plazmā un uzraudzīt tās visā ārstēšanas laikā, ņemot vērā miopātiju biežumu. un rabdomiolīze pacientiem ar statīniem. Šī paša iemesla dēļ, pat tajos gadījumos, kad tie nav predisponēti uz šīm patoloģijām, būtu lietderīgi izmeklēt muskuļu sāpes vai hronisku nogurumu visā ārstēšanas laikā ar fluvastatīnu.

Nav pētījumu par šīs aktīvās vielas lietošanu personām, kas jaunākas par 18 gadiem, vai pacientiem ar homozigotu ģimenes hiperholesterinēmiju, neļauj terapeitiskās indikācijas attiecināt uz šīm grupām.

Lai gan reibonis ir aprakstīts kā viena no blakusparādībām, fluvastatīns nedrīkst mainīt parastās braukšanas prasmes vai lietot mašīnu.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

LESCOL ® lietošana grūtniecības laikā ir stipri noraidīta, ņemot vērā holesterīna nozīmi pareizā embrija un augļa attīstībā.

Tā kā literatūrā nav pētījumu par statīnu ietekmi uz jaundzimušo veselību, ir ieteicams pārtraukt zīdīšanu zāļu terapijas laikā ar LESCOL ®.

Mijiedarbība

Ņemot vērā fluvastatīna metabolismu, ko veicina daudzas citohroma enzīmu enzīmu izoformas, ir grūti vienlaikus lietot citas zāles, lai būtiski ietekmētu šīs aktīvās vielas farmakokinētiskās īpašības. Pierādījumu sniedz klīniski nozīmīgas asins fluvastatīna izmaiņas pēc citohroma 3A4 inhibitoru, piemēram, eritromicīna vai itrakonazola, lietošanas.

Turpretim vienlaicīga rifampicīna lietošana veseliem brīvprātīgajiem izraisīja fluvastatīna biopieejamības samazināšanos par 50%, tādējādi nepieciešama devas pielāgošana.

Pēc antacīdu un antikoagulantu, piemēram, varfarīna, ievadīšanas tika novērotas citas klīniski nenozīmīgas izmaiņas, kurām parasti nav nepieciešama korekcija. Pēdējā gadījumā ir nepieciešams uzraudzīt protrombīna laiku, lai izvairītos no asiņošanas epizodēm, kas ir reti novērotas.

Kontrindikācijas LESCOL ® Fluvastatīns

LESCOL ® ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā, ja ir paaugstināta jutība pret kādu no tā sastāvdaļām un ja notiek ievērojamas aknu darbības izmaiņas.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

Nevēlamās blakusparādības, kas aprakstītas pēc LESCOL ® lietošanas, vairumā gadījumu bija klīniski nenozīmīgas un pārejošas. Visbiežāk novērotās blakusparādības bija sāpes vēderā, dispepsija, galvassāpes, bezmiegs un vertigo.

Paaugstinātas jutības reakcijas, pārsvarā dermatoloģiskas (izsitumi un eritēma) vai tūska, kā arī kaitīgas iedarbības uz muskuļu audiem (mialģija, miopātija, rabdomiolīze) un aknas ir bijušas daudz retākas.

Jebkurā gadījumā visas iepriekš minētās blakusparādības ātri izzuda, pārtraucot terapiju.