Nizatidīns ir H2 antagonists, ko izstrādājis farmācijas uzņēmums Eli Lilly, kas to pirmo reizi laida tirgū 1987. gadā ar nosaukumu Axid® reģistrētā specialitāte. 2000. gadā farmācijas uzņēmums Eli Lilly paziņoja par visu tirdzniecības un pārdošanas tiesību pārdošanu Reliant Pharmaceuticals.
Nizatidīns ir komerciāli pieejams tablešu veidā, ko pārdod ar nosaukumiem Axid ®, Zanizal, Axid Ar®, Cronizat® un citiem izgudrotiem nosaukumiem; aktīvo sastāvdaļu var atrast arī kā Axid ® šķīdumu iekšķīgai lietošanai un Nizax ® šķīdumu intravenozai infūzijai.
Nizatidīna lietošana ir īpaši indicēta divpadsmitpirkstu zarnas čūlas, kuņģa čūlas, gastroezofageālas refluksa slimības, atkārtotu čūlu un čūlu, kas saistītas ar nesteroīdo iekaisuma zāļu lietošanu, ārstēšanā. Nizatidīns ir spēcīgs, selektīvs un atgriezenisks histamīna H2 receptoru antagonists. Nizatidīns būtiski samazina kuņģī izdalītā sālsskābes daudzumu, un tas viss notiek tieši tāpēc, ka kavējas gan bazālā, gan stimulētā kuņģa skābes sekrēcija. Šīs zāles darbojas ātri, sniedzot ātru sāpes, ko izraisa čūla. Tomēr, balstoties uz vairākiem klīniskiem pētījumiem, nizatidīns nav efektīvāks par citiem histamīna H2 receptoru antagonistiem, lai gan daži parametri norāda, ka šī molekula mūsu organismā ir labāk panesama nekā citi H2 antagonisti.
Nizatidīna - Devas un lietošanas veids
Ārstējot kuņģa čūlas, ko izraisa ilgstoša nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana - vai, ja nepieciešams ievērot ilgstošu terapiju, lietojot NSPL ar augstu gastrolesīvo spēku - lietotā nizatidīna deva ir 300 mg dienā, ko var lietot vienā lietošanas reizē, vakarā pirms gulētiešanas, vai sadalīt divās devās, pa vienai no rīta un otru vakarā. Ārstēšanas ilgums parasti ir astoņas nedēļas.
Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanai ieteicamā nizatidīna deva ir 300 mg dienā, lietojot vienu reizi pirms gulētiešanas vai sadalot divās devās pa 150 mg, vienu no rīta un otru vakarā pirms gulētiešanas. Vidējais ārstēšanas ilgums ir četras nedēļas, bet, ja nav pilnīgas atveseļošanās, to var pagarināt vēl uz četrām nedēļām; ja tā vietā jau pirmajā terapijas ciklā ir pilnīga čūlas dzīšana, un ja dziedināšanu apstiprina endoskopiskā izmeklēšana, tad ārstēšanu var pārtraukt pirms četru nedēļu garuma.
Arī labdabīgas kuņģa čūlas ārstēšanai ieteicamā deva ir 300 mg nizatidīna dienā, kas jālieto vienā lietošanas reizē, vakarā pirms gulētiešanas, vai sadalīta divās ikdienas 150 mg devās, no kurām katra ir vienu no rīta un otru vakarā, pirms gulēšanas. Ārstēšanas ilgums ar nizatidīnu šajā gadījumā parasti svārstās no četrām līdz astoņām nedēļām, bet tas var būt arī mazāks par četrām nedēļām, ja ir endoskopiski apstiprināts dzīšanas gadījums.
Dažos īpašos gadījumos, kad čūlas ārstēšanas kurss pēc četrām nedēļām ir uzlabojies, var būt nepieciešams saglabāt kontroli pār kuņģa sekrēciju, īpaši pacientiem, kuriem ir atkārtotas kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlas; šajos gadījumos ilgstošu uzturošo terapiju var lietot, lietojot 150 mg nizatidīna dienā, kas jāieņem vienā lietošanas reizē pirms gulētiešanas. Šim ārstēšanas veidam rūpīgi jākontrolē ārsts.
Gastroezofageālās refluksa slimības ārstēšanai ieteicamā deva ir 300 mg nizatidīna dienā, kas sadalīta divās ikdienas devās, pa vienai no rīta un viena vakarā, katra 150 mg. Visnopietnākajos gadījumos var izmantot nizatidīna uzbrukuma devu 600 mg / dienā un pēc tam pēc iespējas ātrāk samazināt, pamatojoties uz pacienta personīgo terapeitisko reakciju.
Nizatidīns galvenokārt izdalās caur nierēm, tādēļ ir ieteicams veikt īpašu piesardzību smagas nieru mazspējas gadījumā.
Nizatidīns - kontrindikācijas un brīdinājumi lietošanai
Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar nizatidīnu ir svarīgi nodrošināt, ka simptomi, kuriem nepieciešama farmakoloģiskā iejaukšanās, nav saistīti ar neoplastisku ļaundabīgu kuņģa čūlu; nizatidīns, faktiski maskējot simptomus un mazinot sāpes, var ievērojami aizkavēt audzēja diagnozi. Vairāki pētījumi parādīja, ka nizatidīns neietekmē enzīmu sistēmu, kas metabolizē lielāko daļu zāļu, kas saistītas ar citohroma P450, tāpēc ir maz ticams, ka zāļu mijiedarbība ar citām zālēm, kas saistītas ar aknu metabolisma inhibēšanu ar citohroma P450. . Tomēr ilgstošas ārstēšanas ar nizatīnu gadījumā jāveic medicīniskās pārbaudes par zāļu terapeitisko iedarbību un par visām iespējamām blakusparādībām. Nizatidīns daļēji metabolizējas aknās un izdalās gandrīz deviņdesmit procenti no nierēm; līdz ar to ir jāievēro piesardzība, ja tiek ārstēti pacienti ar nieru vai aknu mazspēju; Tā kā ir zināms, ka liela daļa vecāka gadagājuma pacientu cieš no nieru mazspējas, ir ieteicams pievērst īpašu uzmanību ārstēšanai ar nizatidīnu vecumdienās. Pacientiem ar smagu vai pat mērenu nieru mazspēju ieteicams samazināt nizatidīna dienas devu.
Vairāki lieli klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka nizatidīna lietošana neapdraud pacientu spēju vadīt mehānismus vai vadīt transportlīdzekļus.
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Pirms sākat ārstēšanu ar nizatidīnu grūtniecības vai zīdīšanas laikā, jums par to jāapspriež ar savu ārstu, lai apspriestu šādas ārstēšanas ieguvumus un riskus. Vairākos dzīvnieku pētījumos par nizatidīna lietošanu grūtniecības laikā nav konstatēts risks auglim, bet diemžēl nav kontrolētu datu un ticamu pētījumu par nizatidīna lietošanu grūtniecības laikā; tādēļ mēs iesakām lietot zāles grūtniecības laikā tikai tad, ja ieguvumi atsver iespējamo risku. Ir apstiprināts, ka nizatidīns izdalās mātes pienā tikai nelielos daudzumos; vienā pētījumā tika konstatēts, ka nākamo 12 stundu laikā mātes pienā izdalījās tikai 0, 1% no mātes ieņemtās nizatidīna devas. Citā pētījumā nizatidīna sekrēciju mātes pienā pētīja trīs mātēm 6 mēnešus ilgā zīdīšanas periodā; medmāsām tika ievadītas 150 mg nizatidīna vienā devā vai sadalītas piecās devās, kas tika lietotas divpadsmit stundu attālumā; pienā izdalītā nizatidīna vidējais lielums bija 96 mikrogrami, kas atbilst 0, 064 procentiem no mātes devas. Neskatoties uz iepriekšminētajiem datiem, zāļu ražotājs iesaka pārtraukt zīdīšanu zāļu lietošanas laikā (vai otrādi, pat ja tas ir ļoti maz ticams), pamatojoties uz nelabvēlīgu ietekmi, kas novērota pētījumā ar žurkām; praktiski žurku mazuļiem parādījās augšanas depresija, kad mātēm, kas tika ārstētas ar nizatidīnu, zīdīja. Tomēr ir jāuzsver, ka nizatidīns tiek izvadīts no mūsu ķermeņa gandrīz pēc 12 stundām un pilnībā pēc 24 stundām, tāpēc, ja sākas vai atsākt zīdīšanu pēc terapijas ar nizatidīnu, bērnam nav riska.
Nizatidīns - blakus un nevēlami efekti
Teorētiski visas zāles var izraisīt blakusparādības, bet vairumam pacientu blakusparādību vai nevēlamu blakusparādību nav. Parasti nizatidīns ir mūsu ķermeņa labi panesams līdzeklis; neskatoties uz to, arī tas var izraisīt vairākas blakusparādības. Interesants fakts, kas izriet no Amerikas Savienotajās Valstīs un Kanādā veiktajiem klīniskajiem pētījumiem, ir tāds, ka lielākā daļa no nizatidīna izraisītajām blakusparādībām tomēr ir izpaužas - līdzīgos procentos - pacientiem, kas ārstēti ar placebo. Tomēr starp visizplatītākajām blakusparādībām, kas novērotas, lietojot nizatidīnu, ir kuņģa-zarnu trakta, piemēram, sāpes vēderā un caureja, kas ir visbiežāk sastopamās blakusparādības, kam seko slikta dūša, vemšana, meteorisms, aizcietējums un dispepsija. Citas blakusparādības, kas saistītas ar centrālo nervu sistēmu, piemēram, galvassāpes, ir visbiežāk sastopamas sāpes vēderā, kam seko reibonis, bezmiegs un reti nervozitāte. Visbeidzot, ir reti sastopamas blakusparādības, piemēram, dermatoloģisks (nieze un izsitumi uz ādas), sirds un asinsvadu sistēmas (īsas asimptomātiskas kambara tahikardijas epizodes) un citas nevēlamas blakusparādības, piemēram, paaugstināta jutība, drudzis, mialģija un astēnija.
