LOBIVON ® ir nebivolola zāles
THERAPEUTIC GROUP: Beta blokatori
IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības
Indikācijas LOBIVON ® Nebivololo
LOBIVON ® lieto esenciālas hipertensijas un vieglas, vidējas un stabilas sirds mazspējas ārstēšanai.
Darbības mehānisms LOBIVON ® Nebivololo
Nebivolols, ko lieto LOBIVON ®, uzsūcas kuņģa-zarnu traktā un viegli metabolizējas aknās ar citohroma enzīmiem. Metabolisma procesi, ar kuriem šī aktīvā viela saskaras, ir atkarīgi no fermenta CYP2D6, kura darbību stingri ietekmē tā paša proteīna gēnu varianti. Šā iemesla dēļ biopieejamība, laiks, lai sasniegtu maksimālo koncentrāciju plazmā un pusperiods, atšķiras lēni un ātri metabolizētāji, lai gan "ātrais" polimorfisms šķiet visbiežāk sastopams populācijā.
Nebivolols ir jaunākās paaudzes kardioselektīvs beta blokators, kas saistās ar klasisko beta 1 adrenerģisko receptoru selektīvā inhibīcijas mehānismu, kas izteikts sirds līmenī, kas ir acīmredzams vazodilatējošs efekts, ko nosaka ar arginīna-slāpekļa oksīda ceļa indukciju, palielinot koncentrāciju. pēdējās molekulas arteriolārā intīmā ieraduma līmenī.
Miokarda kontrakcijas biežuma un intensitātes samazināšanās, uzlabota koronāro perfūziju, samazinātu sirdsdarbību un novatorisku vazodilatējošo iedarbību padara nebivololu vienu no efektīvākajiem beta blokatoriem antihipertensīvajā terapijā.
Nebivolola metabolīti, gan hidroksilēti, gan glikuronēti, tiek izvadīti vairāk vai mazāk līdzīgās daļās ar urīnu un izkārnījumiem.
Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte
NEBIVOLOLO, JAUNAS PĀRSTRĀDES BETA BLOKERS
Nebivolols ir viens no jaunās paaudzes beta blokatoriem, jo tas saistās ar nozīmīgu vazodilatējošu darbību ar inhibējošo iedarbību uz sirds adrenerģiskajiem receptoriem Beta. Vaskodilācijas molekulāro mehānismu izpēte, kas padara šo aktīvo sastāvdaļu par vienu no efektīvākajiem beta blokatoriem augstā asinsspiediena ārstēšanā, liecina par asinsvadu gludās muskulatūras beta 1 receptoru aktivāciju un slāpekļa oksīda sintāzes aktivitātes palielināšanos ar sekojošs slāpekļa oksīda koncentrācijas pieaugums.
2. NEBIVOLOLU ANTIPERTENĪVĀ EFEKTIVITĀTE
Minētajā pētījumā ir pārbaudīta nebivolola efektivitāte hipertensijas ārstēšanā aptuveni 300 pacientiem. Iegūtie dati liecina par diastoliskā spiediena samazināšanos par aptuveni 11 mmHg un sistolisko spiedienu 14 mmHg pacientiem, kas cieš no I un II pakāpes hipertensijas, ārstējot 8 nedēļas ar nebivololu.
3.NEBIVOLOL: AIZSARDZĪBA
Ļoti interesants pētījums par aptaukošanās pacientiem, kas pakļauti intensīvam fiziskam treniņam, noderīgi, lai novērotu nebivolola aizsargājošo ietekmi uz pacientu veselību. Precīzāk, šīs aktīvās vielas ievadīšana 8 nedēļas, lietojot terapeitiskās devas, garantēja iekaisuma citokīnu un leptīna samazināšanos un adiponektīna palielināšanos, izraisot aizsargājošu efektu pret iekaisuma stresu, ko izraisīja treniņš intensīva fiziska.
Lietošanas metode un deva
LOBIVON ® 5 mg nebivolola tabletes racēmiskā formā: standarta deva hipertensijas ārstēšanai ir viena tablete dienā, vēlams lietot vienlaicīgi. Gados vecākiem pacientiem vai pacientiem ar samazinātu nieru darbību sākumdeva jāsamazina uz pusi. Terapeitiskā iedarbība parādās pēc 1-2 nedēļām pēc ārstēšanas sākuma, bet maksimālā efektivitāte novērota tikai pēc 4 nedēļām.
Hroniskas sirds mazspējas ārstēšanai nav iespējams noteikt optimālu devu a priori, jo nepieciešama stingra medicīniskā uzraudzība, kas ir noderīga, lai noteiktu efektīvu terapeitisko devu, pamatojoties uz pacienta fizioloģiskajām patoloģiskajām īpašībām.
Jebkurā gadījumā, pirms LOBIVON ® Nebivololo lietošanas - JŪSU VAJADZĪGS UN JŪSU DOKTORA PĀRBAUDE.
Brīdinājumi LOBIVON ® Nebivololo
Pirms izvairīties no nepatīkamām blakusparādībām, LOBIVON ® lietošana jāveic rūpīgi anamnētiski un klīniski.
Detalizēti, nebivolola bradikardisko iedarbību var pastiprināt vienlaicīga zāļu lietošana, kas darbojas uz sirds un asinsvadu sistēmas vai anestēzijas līdzekļiem, lai varētu pārtraukt terapiju; tas varētu arī maskēt dažas svarīgas pazīmes, piemēram, tahikardiju endokrīnās sistēmas patoloģijās, piemēram, diabēts un hipertireoze.
Turklāt, pat ņemot vērā šo aktīvo sastāvdaļu, kardioelektīvu beta blokatoru, augsta koncentrācija var mijiedarboties ar elpceļu adrenerģiskajiem receptoriem, izraisot bronhu sašaurināšanos un pastiprinot simptomātiku pacientiem ar bronhopātiju.
Īpaša uzmanība būtu jāpievērš arī pacientiem, kas cieš no sirds slimībām (pirmās pakāpes sirds blokāde, perifērās asinsrites patoloģijas, Prinzmetal stenokardija).
Šķiet, ka Nebivolol palielina jutību pret alergēniem, pasliktinot simptomus predisponētiem pacientiem.
Ja terapijas pārtraukšana ir nepieciešama, tas jāveic pakāpeniski, īpaši pacientiem ar dažāda veida sirds slimībām.
LOBIVON ® satur laktozi, tādēļ tas nav ieteicams pacientiem ar glikozes / galaktozes malabsorbciju vai laktāzes enzīmu deficītu.
PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING
LOBIVON ® izraisītā hemodinamiskā iedarbība, jo īpaši samazināta placentas perfūzija, var apdraudēt normālu embrija un augļa attīstību un noteikt klīniski nozīmīgus metaboliskos dekompensācijas; šo iemeslu dēļ mēs neiesakām lietot LOBIVON ® grūtniecības laikā.
Tāda pati norāde attiecas arī uz zīdīšanas periodu, ņemot vērā nebivolola klātbūtni mātes pienā ar ievērojamu koncentrāciju.
Mijiedarbība
Bieži sastopamās mijiedarbības, kas novērotas kardioelektīvā beta blokatoru kategorijā - piemēram, II un III klases antiaritmiskie līdzekļi, verapamila / diltiazema tipa kalcija antagonisti, centrāli darbojošie antihipertensīvie līdzekļi, halogenēti anestēzijas līdzekļi, gaistošie glikozīdi, antipsihotiskie līdzekļi un antidepresanti, kas spēj noteikt narkotiku bioloģiskās iedarbības pieaugums - citi - ir svarīgi, lai mainītu nebivolola farmakokinētiskās īpašības. Jo īpaši ņemot vērā CYP2D6 aknu enzīmu lomu, tā inhibitori, piemēram, paroksetīns, fluoksetīns, tioridazīns un hinidīns, var palielināt nebivolola līmeni plazmā, radot lielāku blakusparādību risku.
Kontrindikācijas LOBIVON ® Nebivololo
Tāpat kā citi beta blokatori, LOBIVON ® ir kontrindicēts, ja hipotensija, asinsrites traucējumi, metaboliska acidoze, nepietiekami apstrādāta feohromocitoma, nepietiekami ārstēta sirds blokāde vai sirds mazspēja ir paaugstināta jutība pret kādu no tā sastāvdaļām., kardiogēniskais šoks un aknu mazspēja.
Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības
Visbiežāk novērotās LOBIVON® blakusparādības ir galvassāpes, reibonis, parestēzija, aizdusa, aizcietējums, slikta dūša, caureja, nogurums un tūska.
Retāk sastopamas blakusparādības, piemēram, murgi, redzes izmaiņas, bradikardija, sirds mazspēja, lēna AV vadīšana / AV bloks, hipotensija, bronhu spazmas, dispepsija, meteorisms, vemšana, nieze, izsitumi, vēdera uzpūšanās, vemšana, nieze. ādu, impotenci un depresiju.
Literatūrā ir aprakstītas arī dažas halucinācijas, psihozes, apjukuma, aukstuma / cianotisko ekstremitāšu epizodes, Raynaud parādības, sausas acis un okulocikloplastiska toksicitāte, kas saistīta ar nebivolola terapiju.
piezīmes
LOBIVON ® ir pieejams tikai ar ārsta recepti.
sportistu LOBIVON ® izmantošana, ja nav terapeitiskas nepieciešamības, lai samazinātu fizioloģisko reakciju uz stresu un ar to saistītie simptomi (ekstremitāšu trīce, asinsspiediena palielināšanās, emocionālās spriedzes palielināšanās uc) ir DOPANT prakse.
