azitromicīnu

Azitromicīns ir antibiotika, kas pieder makrolīdu klasei. Tas ir pussintētisks eritromicīna atvasinājums, kas ir šīs ģimenes priekšgājējs.

Azitromicīns - ķīmiskā struktūra

Salīdzinot ar eritromicīna prekursoru, azitromicīnam ir lielāka stabilitāte skābā vidē, lielāks plazmas pusperiods un arī plašāks darbības spektrs.

Bieži vien, ja nepieciešama makrolīdu terapija, azitromicīns ir pirmā izvēles antibiotika.

Norādes

Par to, ko tā izmanto

Azitromicīnu lieto, lai ārstētu baktēriju infekcijas, ko izraisa tai jutīgi mikroorganismi.

Precīzāk, azitromicīns ir indicēts:

• Augšējo un apakšējo elpceļu infekcijas, piemēram, sinusīts, vidusauss infekcijas, tonsilīts, faringīts, bronhīts un pneimonija;
• Odontostomatoloģiskas infekcijas;
• Ādas un mīksto audu infekcijas;
• Chlamydia trachomatis izraisīts ne-gonokoku uretrīts;
• Dzemdes kakla infekcijas, ko izraisa hlamīdijas;
• Mīkstā čūla, ko izraisa Haemophilus ducreyi infekcijas.

Brīdinājumi

Lietojot azitromicīnu pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem, jāievēro piesardzība.

Azitromicīns galvenokārt tiek metabolizēts aknās, tādēļ zāļu lietošana pacientiem, kuri cieš no aknu slimības, jāveic piesardzīgi un stingri kontrolējot ārstu.

Aknu disfunkcijas gadījumā ārstēšana ar azitromicīnu nekavējoties jāpārtrauc.

Terapija ar azitromicīnu var veicināt superinfekciju sākšanos ar rezistentām baktērijām vai sēnītēm, kas parasti apdzīvo cilvēka baktēriju floru, piemēram, Clostridium difficile vai Candida albicans .

Tiek uzskatīts, ka Clostridium difficile ir atbildīgs par pseudomembranozā kolīta rašanos, ko raksturo smaga caureja. Kolīts dažkārt var būt letāls un var parādīties pat mēnešus pēc ārstēšanas ar antibiotiku.

Azitromicīns var izraisīt QT intervāla pagarināšanos (laika intervāls, kas vajadzīgs, lai depolarizētu un repolarizētu kambara miokardu), palielinot sirds apstāšanās risku. Tādēļ, lietojot zāles pacientiem ar iepriekšējiem sirdsdarbības apstākļiem, jāievēro piesardzība.

Azitromicīns var pasliktināt jau esošu pacientu ar myasthenia gravis (neiromuskulāro slimību) simptomus.

Jebkuras alerģiskas reakcijas gadījumā ārstēšana ar azitromicīnu nekavējoties jāpārtrauc un jāsāk adekvāta terapija.

Mijiedarbība

Vienlaicīgi nav ieteicams lietot azitromicīnu un antacīdu zāles, jo azitromicīna koncentrāciju plazmā var samazināt.

Azitromicīns var palielināt digoksīna (zāles, ko lieto sirds kontrakcijas stiprināšanai) koncentrāciju plazmā, tādēļ jāievēro piesardzība.

Vienlaicīga azitromicīna un ergotamīna (zāles, ko lieto migrēnas ārstēšanai) vai tā atvasinājumu lietošana nav ieteicama ergotisma iespējamās sākšanās dēļ.

Pacientiem, kuri jau lieto statīnu terapiju (zāles, ko lieto hiperholesterinēmijas ārstēšanai), azitromicīns var izraisīt rabdomiolīzi, kas ir šūnu muskuļu veidošanos izraisošo šūnu plīsums, kas izraisa muskulatūrā esošo vielu izdalīšanos asinīs.

Azitromicīns var pastiprināt perorālu antikoagulantu (piemēram, varfarīna ) iedarbību, tāpēc - vienlaicīgas lietošanas gadījumā jāveic biežākas protrombīna laika pārbaudes.

Azitromicīns var palielināt ciklosporīna (imūnsupresīvas zāles, ko lieto transplantātos atgrūšanas novēršanai) koncentrāciju plazmā, tādēļ - ja ir nepieciešama abu zāļu vienlaicīga lietošana - ir svarīgi pievērst īpašu uzmanību un regulāri kontrolēt ciklosporīna koncentrāciju asinīs.

Nelfinavirs (pretvīrusu zāles) var palielināt azitromicīna koncentrāciju plazmā.

Azitromicīns var palielināt teofilīna (lieto bronhiālās astmas ārstēšanai), alfentanila (opioīdu zāles) un astemizola (antihistamīna zāļu) iedarbību.

Vienlaicīga azitromicīna un cisaprīda lietošana var izraisīt sirds un asinsvadu sistēmas traucējumus.

Jebkurā gadījumā ir jāinformē ārsts, ja lietojat - vai nesen esat lietojis - jebkādas zāles, tostarp zāles ārpus zāles un augu un / vai homeopātiskos produktus.

Blakusparādības

Azitromicīns var izraisīt dažādas blakusparādības, lai gan ne visiem pacientiem tās rodas. Tā kā katram cilvēkam ir savs jutīgums pret narkotiku, nav teikts, ka blakusparādības katrā gadījumā ir vienādas.

Tālāk ir norādītas galvenās blakusparādības, kas var rasties terapijas laikā ar azitromicīnu.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Ārstēšana ar azitromicīnu var izraisīt asins un limfātiskās sistēmas traucējumus (ti, sistēmu, ko izmanto asins šūnu ražošanai). Šādi traucējumi var izraisīt:

• Hemolītiskā anēmija;
• Plateletopēnija (ti, trombocītu skaita samazināšanās asinsritē), kā rezultātā palielinās asiņošanas risks;
• Leikopēnija, ti, leikocītu skaita samazināšanās asinsritē;
• Eozinofīlija, ti, eozinofilu koncentrācijas paaugstināšanās asinīs.

superinfekcijas

Ārstēšana ar azitromicīnu var veicināt infekciju attīstību no rezistentām baktērijām un sēnītēm, kas parasti ir cilvēka baktēriju floras daļa. Šīs superinfekcijas ietver:

• Clostridium difficile infekcijas, kas var izraisīt pseudomembranozo kolītu;
• Orālais (strazds) un maksts kandidoze;
• Maksts infekcijas;
• Pneimonija un elpošanas traucējumi;
• Gastroenterīts.

Alerģiskas reakcijas

Azitromicīns jutīgām personām var izraisīt alerģiskas reakcijas. Šīs reakcijas var rasties angioedēmas vai anafilaktisku reakciju veidā.

Nervu sistēmas traucējumi

Azitromicīna terapija var izraisīt:

• Galvassāpes;
• miegainība;
• reibonis;
• parestēzija;
• hipestēzija;
• Garšas sajūtas zudums;
• Psihomotorā hiperaktivitāte;
• krampji;
• Ģībonis.

Psihiskie traucējumi

Ārstēšana ar azitromicīnu var izraisīt:

• bezmiegs;
• Nervozitāte;
• satraukums;
• Nemiers;
• halucinācijas;
• murgiem;
• Agresivitāte.

Ausu un labirinta traucējumi

Azitromicīna terapija var izraisīt dzirdes traucējumus, reiboni un kurlumu.

Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi

Ārstēšana ar azitromicīnu var izraisīt dažādas sirds un asinsvadu sistēmas problēmas, tostarp:

• Karstā mirgošana;
• Hipotensija;
• sirdsklauves;
• QT intervāla pagarināšana;
• Pīķa pagriezieni;
• Ventrikulārā tahikardija;
• Aritmijas.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Azitromicīna terapija var izraisīt:

• Slikta dūša un vemšana;
• Caureja;
• Sāpes vēderā;
• Aizcietējums;
• Meteorisms;
• Dispepsija;
• rīšanas traucējumi;
• gastrīts;
• Vēdera aizture;
• atraugas;
• Pankreatīts.

Turklāt zāles var izraisīt muti, mutes čūlas un mēles krāsas izmaiņas.

Aknu un / vai žultsceļu traucējumi

Azitromicīns var izraisīt aknu darbības traucējumus, aknu mazspēju, hepatītu un holestātisko dzelti.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Ārstēšana ar azitromicīnu var veicināt:

• Ādas izvirdumi;
• nātrene;
• Nieze;
• dermatīts;
• Ādas sausums;
• Fotosensitivitātes reakcijas;
• Hiperhidroze;
• Stīvensa-Džonsona sindroms;
• Toksiska epidermas nekrolīze;
• Eritēma multiforme.

Nieru un urīnceļu traucējumi

Azitromicīna terapija var izraisīt nieru sāpes un dizūriju (urinēšanas grūtības). Turklāt zāles var veicināt akūtu nieru mazspēju un intersticiālu nefrītu.

Citas blakusparādības

Citas azitromicīna terapijas laikā novērotās blakusparādības ir:

• astēnija;
• drudzis;
• tūska;
• Anoreksija;
• Redzes izmaiņas;
• Myasthenia gravis;
• locītavu sāpes;
• muskuļu sāpes;
• Osteoartrīts;
• aizdusa;
• Deguna asiņošana.

pārdozēt

Simptomi, kas var rasties, ja lietojat azitromicīna pārdozēšanu, ir šādi:

• Nogurums;
• Smaga slikta dūša;
• vemšana;
• Caureja;
• Pagaidu kurlums.

Ja Jums ir aizdomas par azitromicīna pārdozēšanu, Jums nekavējoties jāinformē ārsts un jāsazinās ar tuvāko slimnīcu.

Rīcības mehānisms

Azitromicīns ir makrolīds un kā tāds iedarbojas uz antibiotikām, traucējot baktēriju proteīnu sintēzi.

Proteīnu sintēze baktēriju šūnās notiek, pateicoties organelēm, ko sauc par ribosomām.

Ribosomas sastāv no ribosomu RNS un proteīniem, kas saistīti viens ar otru, veidojot divas apakšvienības:

• 30S apakšvienība, kas sastāv no 21 olbaltumvielām un vienas RNS molekulas (16S);
• 50S apakšvienība, kas sastāv no 34 proteīniem un divām RNS molekulām (23S un 5S).

Šīs organellas saistās un pārvērš ziņu RNS, kas nāk no šūnu kodola, tādējādi sintezējot proteīnus, kuriem tā kodē.

Azitromicīns saistās ar 23S ribosomu RNS molekulu, kas atrodas 50S apakšvienībā.

Azitromicīna-RNS saistīšanās neļauj RNS pabeigt proteīna sintēzi, tādējādi inhibējot baktēriju šūnu augšanu.

Lietošanas veids - Devas

Azitromicīns ir pieejams iekšķīgai lietošanai tablešu un pulvera veidā iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai.

Tabletes jānorij veselas, nesasmalcinot.

Zāles var lietot tukšā dūšā vai pēc ēšanas.

Pārtikas uzņemšana pirms azitromicīna ievadīšanas var mazināt blakusparādības kuņģa-zarnu traktā, kas var rasties.

Pēc tam ir dažas norādes par parasti lietojamām azitromicīna devām.

Pieaugušie

Pieaugušajiem azitromicīna deva parasti ir 500 mg zāļu dienā, vienā lietošanas reizē un trīs dienas pēc kārtas.

Chlamydia trachomatis un Haemophilus ducreyi infekcijām parastā zāļu deva ir 1 g dienā perorāli.

bērni

Bērniem, kuru ķermeņa masa ir 45 kg vai lielāka, parasti lietotā azitromicīna deva ir tāda pati kā pieaugušajiem, ti, 500 mg zāļu dienā, trīs dienas pēc kārtas.

Jebkurā gadījumā azitromicīna maksimālā deva, ko var lietot jebkura veida pediatriskajā terapijā, ir 1500 mg zāļu.

Gados vecāki cilvēki

Pat gados vecākiem pacientiem var lietot tādas pašas devas, ko lieto pieaugušajiem, izņemot gadījumus, kad šādiem pacientiem ir sirds aritmiju risks. Šajā gadījumā ieteicams ievērot piesardzību.

Grūtniecība un zīdīšana

Nevar izslēgt, ka azitromicīns spēj radīt kaitējumu auglim un / vai jaundzimušajam. Tādēļ grūtniecēm narkotiku lietošana ir jāveic tikai absolūtās nepieciešamības gadījumā, tikai stingrā ārsta uzraudzībā un tikai pēc rūpīgas izvērtēšanas par saistību starp gaidāmo ieguvumu mātei un iespējamo risku auglim vai jaundzimušajam.

Tā kā azitromicīns izdalās mātes pienā, jāizvairās no zāļu lietošanas zīdīšanas periodā. Ja azitromicīna lietošana ir būtiska, mātēm jāpārtrauc barošana ar krūti.

Tomēr grūtniecēm un mātēm, kas baro bērnu ar krūti, pirms jebkuru zāļu lietošanas vienmēr jāmeklē medicīniskā palīdzība.

Kontrindikācijas

Azitromicīna lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret pašu azitromicīnu, eritromicīnu, citiem makrolīdiem vai ketolīdiem.