Nitroglicerīns kā zāles

vispārinājums

Nitroglicerīns - pazīstams arī kā trinitroglicerīns vai gliceriltrinitrāts - ir aktīvā sastāvdaļa, kas pieder pie organisko nitrātu grupas. No ķīmiskā viedokļa nitroglicerīns ir glicerīna slāpekļa triesters.

Šo aktīvo vielu lieto terapijā dažādu sirds slimību ārstēšanai un sāpju, ko izraisa hroniskas anālās plaisas, ārstēšanai. Nitroglicerīns ir pieejams dažādu farmaceitisku preparātu veidā, kas piemērotas dažādiem ievadīšanas ceļiem (transdermāla, sublingvāla, intravenoza, taisnās zarnas). Lēmums izmantot farmaceitisko formu, nevis citu, ir atkarīgs no ārsta un būtiski atšķiras atkarībā no ārstējamas patoloģijas.

ziņkāre

Nitroglicerīns ir ļoti nestabils un sprādzienbīstams ķīmisks savienojums. To atklāja itāļu ķīmiķis un ārsts Ascanio Sobrero 1846. gadā. Spēja ātri eksplodēt ar ātru apkuri un gruntēšanu nozīmēja, ka šī molekula tika izmantota daudzu sprāgstvielu, tostarp dinamīta, ražošanai.

Tomēr farmaceitiskajos preparātos nitroglicerīna atšķaidīšana ar dažādiem palīgvielu veidiem novērš šo nestabilitātes problēmu, kas izraisa savienojuma sprādzienbīstamību. Tādēļ zāles, kas satur šo aktīvo vielu, var droši lietot.

Terapeitiskās indikācijas

Kas tiek lietots nitroglicerīnam

Nitroglicerīna terapeitiskās indikācijas var atšķirties atkarībā no farmaceitiskās formas, kurā tas ir konstatēts, atkarībā no ievadīšanas ceļa, ar kuru zāles tiek lietotas.

Detalizēti, nitroglicerīna lietošana ir norādīta šādos gadījumos:

• Stenokardijas profilaktiska ārstēšana gan monoterapijā, gan kombinācijā ar citiem pretvēža līdzekļiem (transdermāls plāksteris un zemūdens aerosols);
• Stenokardijas krīžu ārstēšana (sublingvāls aerosols, tabletes un infūzijas šķīdums);
• Akūta kreisā kambara mazspēja, vai nu pēc miokarda infarkta (infūzijas šķīdums);
• Hipertensīvā krīze (šķīdums infūzijām);
• Akūta plaušu tūska un plaušu pirms edema (šķīdums infūzijām);
• Sāpes, ko izraisa anālās plaisas (taisnās zarnas ziede).

Brīdinājumi

Kas jums jāzina pirms Nitroglicerīna lietošanas

Nitroglicerīna lietošana notiek tikai stingrā ārsta uzraudzībā.

Nitroglicerīns jālieto ļoti uzmanīgi, ja ir:

• Nieru mazspēja;
• Smaga aknu mazspēja;
• Hipotireoze;
• hipotermija;
• Nepietiekama uztura valstis;
• Galvas trauma;
• Smadzeņu asiņošana.

Tā kā nitroglicerīna lietošana var izraisīt hipotensiju un smagas galvassāpes, katram pacientam ideālā deva ir jāsasniedz pakāpeniski. Turklāt, tā kā nitroglicerīns var izraisīt asinsspiediena pazemināšanos pat zemās devās, ir labi izvairīties no pēkšņām pozīcijas izmaiņām pēc tā uzņemšanas (piemēram, izvairieties no pēkšņas pārejas no sēdvietas uz stāvu).

Nitroglicerīns ir jālieto piesardzīgi arī pacientiem ar alerģiju pret citiem nitroderivaatiem, jo ​​ir zināmi krusteniskās tolerances gadījumi.

Nitroglicerīna lietošana var izraisīt blakusparādības, kas var mazināt reakcijas spēju, tāpēc transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu lietošana nav ieteicama, īpaši pirmajā terapijas periodā.

Farmakoloģiskā mijiedarbība

Kādas zāles un kādi pārtikas produkti vai dzērieni var ietekmēt nitroglicerīna darbību?

Vienlaicīga nitroglicerīna un šādu zāļu lietošana var palielināt nitroglicerīna hipotensīvo efektu :

• Tricikliskie antidepresanti;
• Zāles, ko lieto erekcijas disfunkcijas ārstēšanai (5. tipa fosfodiesterāzes inhibitori);
• antihipertensīva;
• Diurētiskie līdzekļi;
• trankvilizatori;
• Citi nitroderīdi.

Turklāt, ņemot vērā iespējamo zāļu mijiedarbību, ir jāinformē ārsts, ja lietojat kādu no šīm zālēm:

• acetylcysteine;
• heparīna;
• alteplāze;
• dihidroergotamīnu;
• Acetilsalicilskābe un citi NPL (nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi).

Tomēr ieteicams informēt ārstu, ja lietojat vai nesen esat lietojis zāles vai jebkādas vielas, tostarp bezrecepšu zāles, augu izcelsmes produktus un augu izcelsmes produktus.

Visbeidzot, nitroglicerīna terapijas laikā ir nepieciešams samazināt vai pat labāk novērst alkohola patēriņu.

Blakusparādības

Kādas nevēlamas blakusparādības var izraisīt nitroglicerīnu?

Tāpat kā citas zāles, nitroglicerīns var izraisīt vairākas blakusparādības, lai gan ne visiem pacientiem tās rodas. Veids un intensitāte, ar kādu var rasties nevēlamās blakusparādības, faktiski var atšķirties no indivīda atkarībā no zāļu formas un ievadīšanas veida atkarībā no lietotās zāļu devas un katras personas jutības. uz to pašu aktīvo vielu.

Tomēr galvenās blakusparādības, kas var rasties terapijas laikā ar nitroglicerīnu, ir aprakstītas turpmāk.

Nervu sistēmas traucējumi

Nitroglicerīna uzņemšana var izraisīt smagu galvassāpes, reiboni, miegainību un garīgu apjukumu.

Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi

Nitroglicerīns var izraisīt sirds un asinsvadu traucējumus, piemēram:

• Hipotensija un ortostatiska hipotensija;
• Reflekss tahikardija;
• sirdsklauves;
• Ģībonis;
• Karstā mirgošana;
• Paradoksāla bradikardija.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Nitroglicerīna uzņemšana varētu veicināt sliktu dūšu, vemšanu un grēmas parādīšanos (tomēr pēdējā blakusparādība rodas reti).

Rektālas ievadīšanas gadījumā var rasties caureja.

Ādas un zemādas bojājumi

Pēc nitroglicerīna ievadīšanas var rasties šādi traucējumi:

• Ādas izsitumi;
• eritēma;
• Degšana un kairinājums lietošanas vai injekcijas vietā (parasti šie sekundārie efekti rodas tikai tad, ja tiek izmantoti transdermālie plāksteri, infūzijas šķīdums vai taisnās zarnas ziede).

Citas blakusparādības

Citas blakusparādības, kas var rasties nitroglicerīna terapijas laikā, ir:

• Pat smagas alerģiskas reakcijas;
• Vājības sajūta;
• Neskaidra redze;
• Akcentēta svīšana;
• cianoze;
• Methemoglobinēmija.

pārdozēt

Pārmērīgi lielu nitroglicerīna devu lietošana var izraisīt tādus simptomus kā:

• Smaga asinsspiediena pazemināšanās;
• sirdsklauves;
• Reflekss tahikardija;
• slikta dūša;
• vemšana;
• Ādas apsārtums;
• Aukstā svīšana;
• Noturīgas un pulsējošas galvassāpes;
• reibonis;
• Redzes traucējumi;
• Intrakraniālā spiediena palielināšanās;
• krampji;
• Sabrukums (sinkope);
• Sirds apstāšanās;
• Methemoglobinēmija.

Visbeidzot, visnopietnākajos pārdozēšanas gadījumos var rasties arī nāve.

Tādēļ, ņemot vērā simptomātikas nopietnību, aizdomas vai konstatētas nitroglicerīna pārdozēšanas gadījumā, zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc (noņemiet plāksteri, pārtrauciet infūziju utt.) Un nekavējoties jāsazinās ar ārstu un medicīnisko palīdzību. Tādēļ pacientam ir jāveic visas atbilstošās zāles, lai novērstu smagus simptomus, ko izraisa pārdozēšana.

Rīcības mehānisms

Kā darbojas nitroglicerīns?

Nitroglicerīns ir aktīva viela ar vazodilatējošu iedarbību, tāpēc tā spēj atslābināt asinsvadu gludo muskuli . Tas notiek tāpēc, ka nitroglicerīns, ievadīts, izdala slāpekļa oksīdu ( NO ), kas ir spēcīgs vazodilatators, ko organismā ražo arī endotēlija līmenī.

Konkrēti, nitroglicerīna venozā dilatācijas efekts dominē pār artēriju, tādējādi veicinot sirds slodzes samazināšanu. Turklāt aktīvā viela izraisa arī nelielu koronārās un perifērās arteriolārās rezistences pazemināšanos.

Visi šie efekti nozīmē, ka sirdsdarbība ir samazināta un miokarda patēriņš samazinās.

Tāpēc, pateicoties šim darbības mehānismam, nitroglicerīns spēj novērst un novērst stenokardijas uzbrukumu rašanos.

Līdzīgi, ja nitroglicerīnu lieto taisnās zarnas līmenī, vazodilatācija notiek ar sekojošu iekšējo anālais sphincter relaksāciju un sāpes, kas saistītas ar anālo plaisu.

Lietošanas metode un Devas

Kā jau minēts, nitroglicerīns ir pieejams dažādās farmaceitiskās formās, kuras var ievadīt dažādos veidos un kuras var izmantot dažādu traucējumu un slimību ārstēšanai.

Transdermālie plāksteri

Stenokardijas profilaksei izmanto transdermālos plāksterus uz nitroglicerīna bāzes. Tās ir pieejamas šādās devās: 2, 5 mg / 24 stundas; 5 mg / 24 stundas; 10 mg / 24 stundas; 15 mg / 24 stundas.

Parasti terapija sākas ar transdermālu plāksteri, kas satur 2, 5-5 mg nitroglicerīna un kas jāaizstāj pēc 24 stundām. Pēc tam terapeitisko devu var palielināt līdz maksimāli 10-15 mg nitroglicerīna dienā.

Lūdzu, ņemiet vērā

Lai izvairītos no tachyphylaxis (īslaicīgas tolerances) parādīšanās, nitroglicerīnu saturošiem plāksteriem jāturpina uzklāt uz ādas ne ilgāk kā 12-16 stundas, lai "brīvais" laika intervāls būtu vismaz 8 \ t 12 stundas ( periodiska ievadīšana ). Pēc tam var izmantot jaunu plāksteri, kamēr ir pagājušas 24 stundas kopš iepriekšējā pieteikuma. Tomēr ir ieteicams ievērot ārsta norādījumus un to, kas ir norādīts uz lietojamās zāles iepakojuma.

Plāksteri vēlams uzklāt uz krūtīm un nekad uz roku vai kāju galiem, uz ievainotas vai kairinātas ādas un rētām. Jebkurā gadījumā, lai iegūtu plašāku informāciju par nitroglicerīnu saturošu transdermālo plāksteru lietošanu un pareizu lietošanu, skatiet ārsta norādīto zāļu lietošanas instrukciju.

Sublingual Spray

Nitroglicerīns zemūdens aerosola veidā galvenokārt tiek izmantots stenokardijas īslaicīgai profilaktiskai ārstēšanai un stenokardijas krampju ārstēšanai.

Lai novērstu stenokardijas uzbrukumu, ieteicamā deva ir 300 mikrogrami nitroglicerīna, kas jāpieņem vismaz 2-3 minūtes pirms apstākļa, kas var veicināt uzbrukuma parādīšanos, piemēram, lielu fizisku piepūli, spēcīgu pārmaiņu. temperatūra utt. (lai uzzinātu vairāk par apstākļiem, kas var veicināt uzbrukuma izskatu, konsultējieties ar ārstu).

Tomēr stenokardijas ārstēšanai ieteicams ievadīt 300 mikrogramus nitroglicerīna. Gadījumā, ja krīze neatrisina sevi, ieteicams vienu vai divas reizes atkārtot ievadīšanu aptuveni 2-3 minūšu intervālos.

Protams, tā kā zāles ir zemūdens aerosols, zāles ir jāizlieto zem mēles. Tomēr arī šajā gadījumā, lai iegūtu plašāku informāciju par pareizu nitroglicerīna smidzinātāja lietošanu, skatiet ārsta norādīto zāļu lietošanas instrukciju.

Tabletes

Nitroglicerīna tabletes lieto akūtas stenokardijas ārstēšanai. Parasti šīs tabletes satur 300 mikrogramus aktīvās vielas.

Akūtas lēkmes gadījumā ieteicamā deva ir viena tablete. Tam jābūt sagrautam ar zobiem un pēc tam izkausēt zem mēles.

Ja uzbrukums turpinās, mēs iesakām pēc pāris minūtēm lietot citu tableti.

Šķīdums infūzijām

Nitroglicerīnu var ievadīt parenterāli, ārstējot stenokardijas krampjus, ārstējot akūtu kreisā kambara mazspēju pēc akūtas miokarda infarkta vai bez tā, akūtas plaušu tūskas un plaušu priekš edema ārstēšanā un krīzes gadījumā. hipertensīvu.

Deva jānosaka ārstam individuāli katram pacientam. Tomēr deva ir 0, 5-6 mg / stundā, ko ievada ar nepārtrauktu intravenozu infūziju.

Taisnās zarnas pomāde

Nitroglicerīnu taisnās zarnas ziedes veidā izmanto sāpju ārstēšanai, ko izraisa anālās plaisas.

Šādos gadījumos ieteicamā nitroglicerīna deva ir aptuveni 1, 5 mg nitroglicerīna. Ziede ir jāuzklāj ar pirkstu ik pēc 12 stundām. Lai iegūtu plašāku informāciju par to, kā to lietot, jautājiet savam ārstam un uzmanīgi izlasiet zāļu aprakstu.

Grūtniecība un zīdīšana

Vai nitroglicerīnu var lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā?

Tā kā nav ticamu pētījumu, kas varētu noteikt drošu nitroglicerīna lietošanu grūtniecēm vai sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, narkotiku lietošana šajā pacientu kategorijā parasti ir kontrindicēta.

Tomēr lēmums par to, vai ievadīt nitroglicerīnu grūtniecēm un mātēm, kas baro bērnu ar krūti, ir tikai un vienīgi ārsts.

Kontrindikācijas

Ja nitroglicerīnu nevajadzētu lietot

Nitroglicerīna lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:

• Zināma paaugstināta jutība pret pašu nitroglicerīnu vai citiem nitrātiem;
• Akūta asinsrites mazspēja;
• Smagas hipotensijas gadījumā (maksimālais spiediens ir mazāks par 90 mmHg);
• Smaga anēmija;
• Toksiska plaušu tūska;
• Galvas trauma;
• Smaga hipovolēmija (asinsrites tilpuma samazināšanās);
• Augsts intrakraniālais un / vai intraokulārais spiediens;
• Okluzīvas hipertrofiskas kardiomiopātijas klātbūtnē;
• Aortas stenozes, mitrālās stenozes vai konstriktīvās perikardīta gadījumā;
• Vienlaicīgas sildenafila vai citu erektilās disfunkcijas ārstēšanai lietotu zāļu lietošanas gadījumā;
• Grūtniecības laikā;
• Zīdīšanas laikā.