ARTILOG ® Celekoksibs

ARTILOG ® ir zāles, kuru pamatā ir celekoksibs

TERAPEUTISKĀ GRUPA: nesteroīdie pretiekaisuma un pretreimatisma līdzekļi

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas ARTILOG ® Celekoksibs

ARTILOG ® ir indicēts locītavu iekaisuma stāvokļu simptomātiskai ārstēšanai, kas ir reimatiskas slimības, piemēram, osteoartrīts, reimatoīdais artrīts un ankilozējošais spondilīts.

Darbības mehānisms ARTILOG ® Celekoksibs

Daudzi pētījumi ir ļāvuši precīzi raksturot molekulāros notikumus, kas noved pie ķīmisko mediatoru sintēzes, kas iesaistīti iekaisuma procesa ģenēze.

Reakciju ķēdē, kas notiek iekaisuma procesu laikā, svarīgāko lomu spēlē daži fermenti, kas pazīstami kā ciklooksigenāzes, kas atrodas cilvēka organismā dažādās izoformās un spēj katalizēt reakciju, kas garantē arahidonskābes pārvēršanos prostaglandīnos. .

Precīzāk, bija iespējams diferencēt ciklooksigenāzi 1 (COX1), kas ir konstitutīvi ekspresēts visos audos un it īpaši kuņģa-zarnu trakta audos, un spēja mediēt prostanoidu sintēzi ar gļotādu aizsargējošu aktivitāti no inducētajām ciklosigenāzēm 2 (COX 2). no iekaisuma gadījumiem un iesaistīti ķīmisko mediatoru sintezē, kam ir iekaisuma, edemigēna, pirogēna un algiska aktivitāte.

Daudzus gadus abu izoformu aktivitāte tika modulēta augšpus, nediferencētā veidā, iegūstot gan iekaisuma procesu aizturēšanu, gan ķīmisko mediatoru ražošanas kavēšanu ar aizsargājošu aktivitāti pret gļotādu, tādējādi saistot to ar neselektīvu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana palielina blakusparādību risku gļotādā.

Tomēr farmaceitiskie pētījumi ir ļāvuši, izmantojot virkni ķīmisko modifikāciju pirazolos, iegūt aktīvas sastāvdaļas, piemēram, celekoksibu, kas var selektīvi inhibēt COX 2, tādējādi pildot svarīgu pretiekaisuma iedarbību, neapdraudot veselību. kuņģa-zarnu gļotādas.

Tomēr šī selektīvā inhibīcija ir saistīta ar lielāku sirds un asinsvadu traucējumu risku, galvenokārt tādēļ, ka TXA2, tromboksāna ar vazokonstriktoru un pro-agregācijas aktivitāti nav kavēta, lai gan galvenokārt predisponētiem pacientiem.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

1. CELECOXIB POST-OPERATIVE PAIN KONTROLE

J Craniofac Surg. 2012. gada marts 23 (2): 526-9.

Zemu celekoksiba devu priekšlaicīga pretsāpju iedarbība ir pārāka par tradicionālo nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu zemām devām.

Ļoti svarīgs pētījums, kas pierāda celekoksiba augstāko pretsāpju efektu, kontrolējot pēcoperācijas sāpes pēc lielas operācijas, salīdzinot ar klasiskajiem nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem.

2 .CELECOXIB UN RADIOTERAPIJA

Int. Radiat Oncol Biol Phys. 2012. gada 13. marts.

Celekoksibs pastiprina 7-hidroksisturosporīna (UCN-01) radiosensitizējošo iedarbību uz cilvēka plaušu vēža šūnu līnijām.

Interesanti eksperimentāli darbi, kas parāda, kā celekoksibs var palielināt staru terapijas specifiskumu un efektivitāti pret cilvēka plaušu vēža šūnām. Tas varētu pavērt durvis jauniem terapeitiskiem paņēmieniem, kas paredzēti vēža slimniekiem.

3. CELECOXIB ANKLE SĀKUMĀ

J Int Med Res. 2009 Nov-Dec; 37 (6): 1937-51.

Celekoksiba efektivitāte un drošība akūtu sāpju ārstēšanā pret potītes sastiepumu Latīņamerikas un Tuvo Austrumu iedzīvotājiem.

Meksikas pētījums, kas parāda, kā ārstēšana ar 400 mg celekoksibu iekraušanas fāzē, kam seko iknedēļas 200 mg uzturēšana, var būt efektīvs sāpju mazināšanai pēc smagas potītes sāpes.

Lietošanas metode un deva

ARTILOG ®

Necaurspīdīgas 200 mg celekoksibas kapsulas.

Efektīvā standarta deva iekaisuma slimību ārstēšanai, kas saistīti ar reimatiskām slimībām, ir 200 mg celekoksiba, kas sadalīts divos dažādos dienas laikos.

Īpaši smagos gadījumos, kad iepriekš minētā deva nav pietiekama, lai garantētu ievērojamu terapeitisko efektu, devu var palielināt, ja medicīniskā indikācija ir 400 mg dienā, vienmēr sadalot divās dažādās devās.

Parasti izmantojamās devas jāpielāgo gados vecākiem pacientiem vai tiem, kas cieš no aknu un nieru slimībām.

Brīdinājumi ARTILOG ® Celekoksibs

Ņemot vērā vairāku pētījumu rezultātus, kas liecina, ka ar celekoksibu saistīto blakusparādību sastopamība un smagums ir proporcionāls lietotajai devai un terapijas ilgumam, būtu lietderīgi ARTILOG ® lietot ar minimālo efektīvo devu un pēc iespējas īsāku laiku.

Īpaša piesardzība jāievēro pacientiem, kuriem ir kuņģa-zarnu trakta, sirds un asinsvadu, aknu un nieru slimības, jo viņiem ir paaugstināta jutība pret selektīvo NPL lietošanu.

Tā kā celekoksibam ir ievērojama alerģiskā iedarbība, ir jāpievērš uzmanība visiem atopiskajiem pacientiem.

Ja standarta terapija ir neefektīva vai ir saistīta ar nevēlamu nevēlamu blakusparādību parādīšanos, pacientam nekavējoties jāsazinās ar savu ārstu, ar kuru viņš var būt par iemeslu terapijas pārtraukšanai.

ARTILOG ® satur laktozi, tāpēc tas nav ieteicams pacientiem ar laktozes nepanesību, laktāzes enzīmu deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindromu.

Ņemot vērā celekoksiba spēju izraisīt reiboni, vertigo un miegainību, būtu ieteicams izvairīties no automašīnu vadīšanas vai mehānismu lietošanas pēc ARTILOG ® lietošanas.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

Ņemot vērā to, ka nav vērojami nozīmīgi klīniskie pētījumi un celekoksiba potenciāli toksiskā iedarbība uz augļa veselību, kā tas novērots daudzos eksperimentālos pētījumos, ARTILOG ® lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta.

Šī kontrindikācija attiecas arī uz turpmāko zīdīšanas periodu, ņemot vērā šīs aktīvās vielas tendenci uzkrāties mātes pienā.

Mijiedarbība

Aknu metabolisms, kam tiek pakļauts celekoksibs un kas kā dažus īpaši aktīvus citohromus saturošus fermentus uzskata par galvenajiem CYP2C9, pakļauj ARTILOG ® iedarbībai uz attiecīgo zāļu mijiedarbības risku gan iespējamām blakusparādībām, gan nozīmīgām terapeitiskām atšķirībām.

Tādēļ īpaša uzmanība jāpievērš vienlaicīgai celekoksiba lietošanai un: \ t

perorālie antikoagulanti, ņemot vērā būtiskās izmaiņas koagulācijas homeostazē;
AKE inhibitori, angiotenzīna II antagonisti, ciklosporīns un takrolīms, jo palielinās nieru darbības spējas;
Flukonazola un citu aktīvo sastāvdaļu induktori vai CYP2C9 inhibitori, ņemot vērā neprognozējamo farmakokinētiku un līdz ar to terapeitiskās atšķirības.

Šī paša iemesla dēļ būtu lietderīgi apsvērt celekoksiba inhibējošo aktivitāti pret iepriekš minēto fermentu, kas iesaistīts citu aktīvo vielu, piemēram, antidepresantu, neiroleptisko līdzekļu un antiaritmisko līdzekļu, metabolismā.

Kontrindikācijas ARTILOG ® Celekoksibs

ARTILOG ® lietošana ir kontrindicēta, ja ir paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu no tā palīgvielām, aknu un nieru mazspēju, hroniskām iekaisuma slimībām zarnās, peptisku čūlu, sastrēguma sirds mazspēju, išēmisku sirds slimību un arteriopātijām un vaskulopātijām gan centrālajā, gan \ t perifērijas.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

Lai gan selekoksiba selektīvā inhibējošā iedarbība ļauj krasi samazināt kaitīgo iedarbību uz kuņģa-zarnu gļotādu, ko parasti apraksta neselektīviem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, ARTILOG ® lietošana nav brīva no iespējamām blakusparādībām.

Ir ziņots par sinusītu, urīnceļu un elpceļu infekcijām, bezmiegu, sāpes vēderā, vēdera uzpūšanos, aizcietējumiem un caureju, gripai līdzīgiem simptomiem, hipertensiju, sirdsklauves, sirds un asinsvadu slimībām, aknu un nefrotoksicitāti, alerģiskām reakcijām. šo elpošanas ceļu.

Iepriekš minēto simptomu smagums un biežums neizbēgami ir saistīts ar terapijas ilgumu un lietoto zāļu devām.