Vispārīgums un klasifikācija
Muskulatūras relaksanti - kā to var viegli secināt no viņu nosaukuma - ir zāles, ko izmanto klīniskajā vidē, lai veicinātu muskuļu atslābināšanu, gan skeleta, gan gludu.
Muskuļu relaksanti ir pieejami dažādu farmaceitisku preparātu veidā perorālai, parenterālai un pat lokālai lietošanai.
Būtībā muskuļu relaksantus var iedalīt divās lielās grupās atkarībā no mehānisma, ar kuru tās iedarbojas uz muskuļu izdalīšanos:
- Centrālās darbības muskuļu relaksanti;
- Perifērijas muskuļu relaksanti.
Centrālās darbības muskuļu relaksanti
Centrāli funkcionējošie muskuļu relaksanti darbojas, tieši iedarbojoties uz centrālās nervu sistēmas līmeni.
Parasti šāda veida muskuļu relaksanti tiek izmantoti muskuļu kontraktūru un spastiskuma ārstēšanai, ko var saistīt ar traumām, muguras smadzeņu slimībām ar dažādu izcelsmi un dabu, smadzeņu patoloģijām, autoimūnām slimībām (piemēram, multiplā skleroze), muguras traucējumi, deģeneratīvas slimības un audzēji.
Aktīvās sastāvdaļas, kas pieder pie šīs muskuļu relaksantu kategorijas, ir atšķirīgas un tām ir atšķirīgi darbības mehānismi.
Zemāk daži no šiem medikamentiem tiks īsi aprakstīti.
eperisone
Eperisone (Expose®) ir muskuļu relaksants, ko izmanto, lai novērstu muskuļu spastiskumu, ko izraisa deģeneratīvi, traumatiski vai neoplastiski neiroloģiski traucējumi.
Eperisona muskuļu relaksējoša iedarbība ir saistīta ar spēju inhibēt mugurkaula līmenī esošās gamma motora neironu spontānu izdalīšanos.
Turklāt eperisons ir spējīgs iedarboties arī uz pretsāpju un asinsvadu paplašināšanas darbībām.
Galvenās nevēlamās blakusparādības, ko sniedz eperisons, ir: sirdsklauves, reibonis, galvassāpes, trīce, nogurums, astēnija, kuņģa-zarnu trakta traucējumi un izsitumi uz ādas.
Thiocolchicoside
Tiokolhikozīds (Muscoril®, Miotens®) ir centrāli darbojošs muskuļu relaksants, ko galvenokārt izmanto sāpīgu muskuļu kontraktūru ārstēšanai, kas saistīti ar akūtu mugurkaula stāvokli.
Tiokolhikozīds darbojas, izmantojot kompleksu darbības mehānismu, kas ietver GABA-A receptoru antagonizāciju.
Tiokolhikozīds var izraisīt blakusparādības kuņģa-zarnu traktā, jo tas var veicināt miegainību.
Baclofen
Baklofēns (Lioresal®) ir muskuļu relaksants, ko lieto, lai ārstētu spastisku hipertoniju, kas saistīta ar multiplo sklerozi, muguras smadzeņu audzējiem, traumatiskiem, infekcioziem vai deģeneratīviem (piemēram, spastiska mugurkaula paralīze, transversāls mielīts, traumatiska paraplegija)., amyotrofiska laterālā skleroze uc) un smadzeņu patoloģijām, piemēram, bērnu encefalopātijām, smadzeņu vaskulopātijām un audzējiem.
Baklofēns veic muskuļu relaksantu darbību, veicot agonistu iedarbību pret GABA-B receptoriem, pateicoties tam, ka tiek panākta dažu eksitējošu neirotransmiteru atbrīvošanās kontrole, tādējādi izraisot muskuļu tonusa samazināšanos.
Galvenās nevēlamās blakusparādības, kas var rasties pēc baklofēna lietošanas, ir sedācija, miegainība, elpošanas nomākums, galvassāpes, eufora bezmiegs, apjukums, kuņģa-zarnu trakta traucējumi un trīce.
Zanaflex
Tizanidīns (Sirdalud®) ir muskuļu relaksants, ko izmanto gan sāpīgu muskuļu spazmu ārstēšanā, kas saistīti ar mugurkaula un operācijas traucējumiem, gan dažāda rakstura slimību izraisītas muskuļu spastiskuma ārstēšanā.
Tizanidīns ir α2 adrenerģiskā receptora centrālais agonists, tāpēc tā iedarbojas uz manu mielelaksantu, inhibējot noradrenalīna izdalīšanos no mugurkaula interneuroniem.
Blakusparādības, kas var rasties pēc tizanidīna lietošanas, ir: bradikardija, hipotensija, miegainība, reibonis, bezmiegs un miega traucējumi, nogurums un muskuļu vājums.
Perifērijas muskuļu relaksanti
Perifērijas muskuļu relaksanti ir zāles, kuras, kā var viegli uzminēt, var iedarboties perifērās nervu sistēmas līmenī.
Precīzāk, šīs aktīvās vielas iedarbojas uz neiromuskulāro bloku, mijiedarbojoties ar nikotīnskābes acetilholīna receptoriem.
Parasti šie muskuļu relaksanti tiek izmantoti kā palīgvielas anestēzijas jomā, lai atvieglotu ķirurģiskas procedūras, bet arī atvieglotu dažu invazīvu diagnostikas testu izpildi.
Perifēro darbību muskuļu relaksantus savukārt var iedalīt divās apakšgrupās:
- Depolarizējoši perifēro muskuļu relaksanti;
- Ne-depolarizējoši perifēro muskuļu relaksanti.
Depolarizējoši perifēro muskuļu relaksanti
Šī perifēro darbību muskuļu relaksantu ģints saistās ar nikotīna receptoriem, kas atrodas neiromuskulārās plāksnes līmenī, radot tiem agonistu darbību, kas izraisa nervu šūnu plazmas membrānas depolarizāciju. Šī depolarizācija izraisa muskuļu sakārtošanu. Pēc tam šūnu membrāna tiek repolarizēta, bet tā ir desensibilizācijas stāvoklī, kuras sekas ir muskuļu relaksācija.
Sukcinilholīns pieder pie šīs muskuļu relaksantu kategorijas. Šai aktīvajai sastāvdaļai ir īss darbības ilgums, un to lieto gadījumos, kad ir nepieciešams izraisīt strauju neiromuskulāru blokādi salīdzinoši īsā laika periodā. Patiesībā sukcinilholīnu bieži izmanto, lai atvieglotu noteiktu endoskopisko izmeklējumu veidu.
Turklāt šīs zāles var lietot arī kombinācijā ar anestēzijas līdzekļiem operācijas laikā un atvieglot trahejas intubāciju.
Ne-depolarizējoši perifēro muskuļu relaksanti
Šie muskuļu relaksanti depolarizē nervu šūnu membrānas, tāpēc tie neizraisa muskuļu fasculāciju pirms relaksācijas efekta rašanās uz gludās muskulatūras. Faktiski šīs molekulas - atšķirībā no depolarizējošiem muskuļu relaksantiem - iedarbojas pret konkurenci pret nikotīna receptoriem, kas atrodas neiromuskulārās plāksnes līmenī.
Šīs aktīvās sastāvdaļas galvenokārt izmanto ķirurģiskajā laukā, lai operāciju laikā iegūtu pietiekamu muskuļu relaksāciju.
Aktīvās sastāvdaļas, kas pieder šai muskuļu relaksantu kategorijai, piemēram:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®) ar nedaudz ilgāku darbības ilgumu nekā sukcinilholīna iedarbība;
- Vecuronium (Norcuron®), šī aktīvā viela, no otras puses, darbojas vidēji. Turklāt, salīdzinot ar citiem ne-depolarizējošiem muskuļu relaksantiem, tas neizraisa histamīna izdalīšanos un ir mazāk sirds un asinsvadu iedarbības;
- Rokuronijā (Esmeron®) šis muskuļu relaksants ir līdzīgs vekuronija iedarbībai, bet, salīdzinot ar pēdējo, tam ir ātrāka iedarbība. Tāpat kā vekuronija, rokuronijs neizraisa nozīmīgu histamīna izdalīšanos.
Perifēro darbību muskuļu relaksantu blakusparādības
Protams, blakusparādību veids, kas var rasties pēc perifēro darbību muskuļu relaksantu lietošanas, ir atkarīgs no izmantotās aktīvās vielas un katra pacienta jutīguma pret pašu narkotiku.
Tomēr daudzi no šiem muskuļu relaksantiem - bet ne visi - izraisa hipotensiju, sirds slimības un bronhu spazmas.
Turklāt, kā jau minēts, daži perifēro muskuļu relaksanti var arī veicināt histamīna izdalīšanos, kas izraisa nevēlamas blakusparādības uz ādas (nieze, nātrene, vaļu, eritēma), elpošanas ceļu (astma, bronhu spazmas). un sirds un asinsvadu sistēma.
