Pēc sildenafila atklāšanas un milzīgo panākumu erektilās disfunkcijas ārstēšanā svarīgākie farmācijas tirgus uzņēmumi bija lielā mērā neizdevīgā situācijā, salīdzinot ar uzņēmumu Pfizer, kas pārdeva Viagra; līdz ar to viņi ir cieši apņēmušies meklēt jaunus un efektīvākus 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitorus, kas pieder pie sildenafila.
Vardenafils ir 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitors, ko lieto erektilās disfunkcijas ārstēšanai.
Vardenafila vēsture
Vardenafils ir otrais 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitora preparāts, kas tika laists tirgū pēc tam, kad saņemta Pārtikas un zāļu administrācijas atļauja erektilās disfunkcijas ārstēšanai 2003. gada 19. augustā.
Vienlaikus Vardenafil pārdeva trīs farmācijas uzņēmumi, kas to izstrādāja - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline un Schering-Plough - ar nosaukumu Levitra ®. Tomēr 2005. gadā uzņēmums Bayer Pharmeceutical ir uzņēmies tiesības tirgot vardenafilu ar nosaukumu Levitra tirgos ārpus Amerikas Savienotajām Valstīm, pēc tam Itālijā, kā arī citās Eiropas Savienības valstīs, farmācijas uzņēmumam GlaxoSmithKline. Šodien farmācijas uzņēmums GlaxoSmithKline pārdod vardenafilu ar reģistrētu Vivanza ® nosaukumu.
Sakarā ar ES tirdzniecības likumiem, kas pieļauj paralēlas summas, vardenafilu Itālijā un citās ES dalībvalstīs var atrast abos reģistrētajos nosaukumos, proti, Levitra (ko pārdod Bayer Pharmaceuticals) un Vivanza (pārdod GlaxoSmithKline). Nesen Amerikas Savienotajās Valstīs un Kanādā ir apstiprināta mutē disperģējama vardenafila forma, kuru tirgo ar Staxyn ® reģistrēto nosaukumu.
Vardenafils, vairāk nekā reāla pētījuma rezultāts vai zinātnisks atklājums, ir strukturāla modifikācija mātes molekulai sildenafilam (viagra aktīvā viela). Faktiski vardenafila ķīmiskā struktūra atšķiras no sildenafila ķīmiskās struktūras tikai tādēļ, ka ir atšķirīgs slāpekļa atoma un piperazīna gredzena alkilgrupas stāvoklis, kura vietā metilgrupa ir etilgrupa, ti, tā tika pievienota tikai oglekļa atoms, kas absolūti nemaina vardenafila farmakokinētiskās un farmakodinamiskās īpašības salīdzinājumā ar sildenafilu. Ir patiešām jāatzīmē, ka farmakoloģiskās īpašības, blakusparādības, laiks, kas nepieciešams zāļu iedarbībai, un citas vardenafila īpašības ir ļoti līdzīgas sildenafila īpašībām. Tomēr, neraugoties uz visām līdzībām, vardenafilam piemīt īpaša īpašība, kurai nav citu 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitoru; vardenafils ievērojami palielina laiku, kas ilgst no maksts iekļūšanas sākuma līdz ejakulācijai, un tādēļ to var izmantot arī priekšlaicīgas ejakulācijas ārstēšanai . Šo vardenafila priekšrocību var lietot, lai ārstētu pacientus, kas cieš no erektilās disfunkcijas un priekšlaicīgas ejakulācijas ar vienu narkotiku.
Rīcības mehānisms
Lai darbotos, vardenafilam ir nepieciešama pietiekama seksuālā stimulācija, pretējā gadījumā tā lietošana nerada vēlamo efektu.
Vardenafils ir 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitors (PED5), kas raksturīgs cGMP (cikliska guanozīna monofosfāts); 5. tipa fosfodiesterāze galvenokārt atrodas dzimumlocekļa asinsvadu gludajos muskuļos un ir enzīms, kas atbild par cGMP (cikliskā guanozīna monofosfāta) noārdīšanos; līdz ar to vardenafila šī enzīma inhibīcija izraisa cGMP augstāku koncentrāciju (cikliskā guanozīna monofosfāts), līdz ar to tā nodrošina lielāku vazodilatāciju, dodot spēcīgāku erekciju, pateicoties lielākam asins pieplūdumam korpusā.
Nobeigumā var teikt, ka vardenafils, kas ir 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitors, kas specifisks cGMP (cikliska guanozīna monofosfāts), nav tiešā relaksējoša iedarbība, bet efektīvi palielina slāpekļa oksīda (NO) muskuļu relaksējošo iedarbību. uz dzimumlocekļa dobās ķermeņa gludajiem muskuļiem: kad tiek aktivizēts NO / cGMP ceļš, kā tas notiek seksuālās stimulācijas laikā, vardenafila 5. tipa fosfodiesterāzes inhibīcija ievērojami palielina cGMP līmeni dobajā ķermenī.
Arī vardenafils, tāpat kā citi 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitori un kopumā erektilās disfunkcijas ārstēšana, ir iekarojis visas interneta lapas, no kurām lielākā daļa piedāvā ļoti vienkāršu veidu, kā iegūt narkotiku, pat piedāvājot tieši nosūtīt narkotiku klienta mājās. Daudzi cilvēki piesaista iespēju iegūt vardenafilu ar interneta starpniecību, paverot šķietami zemās cenas un vēlmi atrisināt viņu problēmu, sazinoties ar savu ārstu, tādējādi izvairoties no iespējama apmulsuma. Tas acīmredzami ir pilnīgi nepareiza attieksme, jo ārsts ir neaizstājams problēmas novērtēšanā. Piemēram, erekcijas disfunkcija var būt atšķirīga pēc būtības, un zāles nav nepieciešamas.
Bieži vardenafils un citi 5. tipa fermenta inhibitori tiek pārdoti daudz mazākā vai augstākā devā nekā ieteicamie terapeitiskie preparāti, un / vai preparātos, kas apvieno vairākas “brīnumainās” zāles: līdzīgus kokteiļus reklamē vadītāji šo interneta vietņu kā "ļoti spēcīgu" vai "nekļūdīgu"; patiesībā līdzīgas devas var nopietni kaitēt pacienta veselībai, palielinot zāļu blakusparādību apjomu un biežumu. Tādēļ vardenafila pirkšana, izmantojot internetu bez iepriekšējas konsultācijas ar ārstu, ir ļoti noraidīta. Gadījumā, ja vardenafilu lieto cilvēki, kuri ir vecāki vai kuriem ir sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi, ir nepieciešams veikt rūpīgu un profilaktisku medicīnisko novērtējumu, lai pārliecinātos, ka vardenafila lietošana nerada nopietnas blakusparādības un neietekmē zāļu iedarbību. pacienta klīnisko priekšstatu.
