Metadons

vispārinājums

Metadons ir zāles, kas pieder pie opioīdu grupas pretsāpju līdzekļiem (vai pretsāpju līdzekļiem). Tās pretsāpju iedarbība ir līdzīga morfīna iedarbībai, bet - atšķirībā no pēdējās - metadons nav dabiskas izcelsmes, bet ir sintētiska narkotika.

Metadons - ķīmiskā struktūra

Metadons - papildus lietošanai sāpju terapijā - tiek izmantots arī narkomānijas ārstēšanai, lai samazinātu tipiskos atcelšanas simptomu simptomus.

Metadons ir pieejams farmaceitiskos preparātos, kas piemēroti gan perorālai, gan parenterālai ievadīšanai.

No ķīmiskā viedokļa metadonu var uzskatīt par difenilpropilamīna atvasinājumu.

Metadonu saturošu zāļu piemēri

• Eptadone ®
• Misyo ®
• Metadona hidrohlorīds Molteni ®

Norādes

Par to, ko tā izmanto

Metadona lietošana ir indicēta smagu sāpju ārstēšanai pacientiem, kuri nereaģē uz ārstēšanu ar citām sāpju zālēm, piemēram, NPL un citiem opioīdu pretsāpju līdzekļiem ar mazāku iedarbību.

Turklāt metadons tiek izmantots narkotiku (piemēram, heroīna) vai citu opioīdu analgētisko līdzekļu (piemēram, morfīna) aizvietotājterapijā, lai samazinātu simptomus, ko izraisa atcelšanas simptomi.

Brīdinājumi

Metadons var izraisīt fizisku un garīgu atkarību un toleranci, kas ir līdzīga morfīnam. Šī iemesla dēļ jāveic visi nepieciešamie piesardzības pasākumi, lai izvairītos no tā rašanās.

Jāizvairās no metadona lietošanas pacientiem ar intrakraniālu hipertensiju, jo pastāv lielāks elpošanas nomākuma un paaugstināta cerebrospinālā šķidruma spiediena risks.

Pat pacientiem, kas cieš no elpceļu slimībām vai notiekošiem astmas lēkmes gadījumiem, jāizvairās no metadona lietošanas, jo zāles var samazināt elpceļu stimulus un palielināt elpceļu rezistenci līdz pat apnojai.

Metadons var izraisīt smagu hipotensiju pacientiem ar hipovolēmiju un pacientiem, kas jau tiek ārstēti ar dažu veidu neiroleptiskiem vai anestēziskiem līdzekļiem.

Īpaši piesardzīgi jālieto opioīdu receptoru antagonisti (piemēram, naloksons un naltreksons) pacientiem, kuriem ir izveidojusies fiziska atkarība no metadona, jo šo zāļu lietošana var izraisīt atcelšanas sindromu.

Turklāt gados vecākiem un novājinātiem pacientiem pacientiem, kas cieš no hipotireozes, Addisonas slimības, urīnizvadkanāla stingrības vai prostatas hipertrofijas, var būt nepieciešama metadona devu samazināšana, ko parasti lieto terapijā.

Jāizvairās no alkohola lietošanas metadona terapijas laikā, jo var palielināties blakusparādības, ko izraisa viena un tā pati narkotika. Turklāt ārstēšanas laikā ar narkotikām jāizvairās no greipfrūtu sulas uzņemšanas, jo pēdējais var mainīt paša metadona iedarbību.

Metadons spēj mainīt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus, tādēļ ārstēšanas laikā ar šīm zālēm jāizvairās no šīm darbībām.

Visbeidzot, tiem, kas veic sporta pasākumus, metadona lietošana bez terapeitiskas nepieciešamības ir dopings, un jebkurā gadījumā var noteikt pozitīvo ietekmi uz dopinga testiem pat tad, ja to lieto terapeitiskiem nolūkiem.

Mijiedarbība

Metadonu nedrīkst lietot pacienti, kuri lieto vai pēdējo divu nedēļu laikā lieto monoamīnoksidāzes inhibitorus (vai MAOI, zāles, ko lieto Parkinsona slimības un depresijas ārstēšanai).

Metadonu aknās metabolizē galvenokārt citohroms P3A4. Vienlaicīga metadona lietošana un iepriekš minētās citohroma inducējošas zāles var izraisīt tā paša metadona aknu metabolisma palielināšanos, līdz ar to parādoties atcelšanas simptomiem. No citohroma P3A4 induktoriem mēs atgādinām:

• Barbiturāti ;
• Karbamazepīns un fenitoīns, pretepilepsijas līdzekļi;
• Nevirapīns, zidovudīns, ritonavīrs un efavirenzs, pretvīrusu zāles;
• Deksametazons ;
• Preparāti, kuru pamatā ir asinszāle (vai asinszāle, augs ar antidepresantiem).

Turpretī vienlaicīga metadona un citohroma P3A4 inhibitoru lietošana veicina tā paša metadona līmeņa paaugstināšanos. Starp šīm zālēm mēs atgādinām:

• Eritromicīns, klaritromicīns un citas makrolīdu antibiotikas;
• Flukonazols, itrakonazols un ketokonazols, pretsēnīšu zāles;
• SSRI (selektīvi serotonīna atpakaļsaistes inhibitori, antidepresanti);
• Nefazodons, vēl viens antidepresants;
• Cimetidīns - zāles, ko lieto, lai samazinātu kuņģa skābes sekrēciju.

Tāpat pirms ārstēšanas ar metadonu uzsākšanas ieteicams informēt ārstu, ja Jūs jau lietojat kādu no šīm zālēm:

• Citi opioīdu pretsāpju līdzekļi ;
• Opioīdu receptoru daļēji antagonisti vai agonisti, piemēram, naloksons, naltreksons un buprenorfīns ;
• Verapamils, hinidīns un citas zāles, ko lieto sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai;
• Imūnsupresīvas zāles, piemēram, ciklosporīns ;
• Pretiekaisuma līdzekļi;
• Pretvīrusu zāles;
• Hinoloni, antibiotikas;
• Rifampicīns - antibiotika, ko izmanto tuberkulozes ārstēšanai;
• Pretepilepsijas līdzekļi ;
• Pretizlāpēšana (piemēram, loperamīds);
• Diurētiskie līdzekļi ;
• Hipnotiskas sedatīvas zāles.

Tomēr joprojām ir labi informēt savu ārstu, ja lietojat vai nesen esat lietojis jebkāda veida zāles, tostarp bezrecepšu zāles un augu un homeopātiskos produktus.

Blakusparādības

Metadons var izraisīt dažāda veida blakusparādības, lai gan ne visiem pacientiem tās rodas. Tas ir tāpēc, ka katram indivīdam ir atšķirīga jutība pret narkotiku. Tāpēc nav teikts, ka negatīvās sekas katrā gadījumā ir vienādas intensitātes.

Tālāk ir uzskaitītas galvenās blakusparādības, kas var rasties metadona terapijas laikā.

Alerģiskas reakcijas

Metadons var izraisīt alerģiskas reakcijas jutīgiem cilvēkiem. Šīs reakcijas var rasties angioneirotiskās tūskas veidā, apgrūtināta elpošana, rīšanas grūtības un smaga ādas nieze.

Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi

Ārstēšana ar metadonu var veicināt:

• Sirds ritma traucējumi;
• Hipotensija;
• Ortostatiska hipotensija;
• Ģībonis;
• bradikardija;
• sirdsklauves;
• Asinsrites depresija;
• Sirds apstāšanās;
• QT intervāla pagarināšana (laika intervāls, kas vajadzīgs, lai kambara miokarda depolarizācija un repolarizācija).

Plaušu un elpošanas ceļu traucējumi

Metadona terapijas laikā var rasties šādi traucējumi:

• Apgrūtināta elpošana, dažkārt kopā ar klepu;
• Sausais deguns;
• Elpošanas nomākums;
• Elpošanas apstāšanās;
• Astmas pasliktināšanās skartajiem pacientiem.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Ārstēšana ar metadonu var izraisīt sliktu dūšu, vemšanu, samazinātu zarnu kustību un aizcietējumus.

Nervu sistēmas traucējumi

Metadona terapija var izraisīt:

• Reibonis un / vai reibonis;
• Tukšuma sajūta galvā;
• Sedācija;
• Galvassāpes;
• Vājums;
• Dezorientācija.

Psihiskie traucējumi

Ārstēšana ar metadonu var izraisīt euforiju vai disforiju, uzbudinājumu un bezmiegu.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Metadona terapija var palīdzēt:

• Pagaidu ādas izsitumi;
• Nieze;
• nātrene;
• tūska;
• Hemorāģiskā nātrene (reti).

Citas blakusparādības

Citas blakusparādības, kas var rasties ārstēšanas laikā ar metadonu, ir:

• Tolerance un atkarība (gan fiziskā, gan garīgā);
• Žultsceļa spazmas;
• Urīna aizture;
• Libido samazināšana;
• Impotence;
• amenorejas;
• Sausa mute;
• Mēles iekaisums (ja zāles tiek lietotas iekšķīgi);
• Hipotermija.

pārdozēt

Metadona pārdozēšanas gadījumā tie var rasties:

• Extreme miegainība, kas var sasniegt pārsteigumu un komu;
• Elpošanas nomākums;
• Miosi;
• Skeleta muskuļu uzliesmojums;
• bradikardija;
• Hipotensija;
• Auksta un sviedraina āda.

Pārdozēšanas gadījumā ir svarīgi nekavējoties atjaunot elpošanas funkciju un apkarot intoksikāciju opioīdu receptoru antagonistus (piemēram, naloksonu).

Jebkurā gadījumā, ja ir aizdomas par metadona pārdozēšanu, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai sazinieties ar tuvāko slimnīcu.

Rīcības mehānisms

Metadons ir spēcīgs μ opioīdu receptoru agonists, un tā analgētiskā iedarbība ir līdzīga morfīna iedarbībai. Tomēr, salīdzinot ar pēdējo, metadons ir ilgāks darbības ilgums un lielāka jauda, ​​lietojot perorāli.

Opioīdu μ receptori atrodas gar mūsu ķermeņa sāpju ceļiem, un to uzdevums ir tieši modificēt sāpīgu stimulu neirotransmisiju. Detalizētāk, stimulējot šos receptorus, tiek izraisīta analgēzija.

Tāpēc metadons - kā iepriekšminēto receptoru selektīvs agonists - spēj aktivizēt tās, tādējādi izraisot sāpju mazināšanas darbību.

Fakts, ka metadons ir selektīvs μ receptoru agonists un kam ir laba perorālā biopieejamība un ilgstoša iedarbība, padara to par ļoti noderīgu medikamentu, lai samazinātu simptomus, ko izraisa atcelšanas sindroms pacientiem. ar opioīdu atkarību.

Lietošanas veids - Devas

Metadons ir pieejams iekšķīgai lietošanai (perorāla šķīduma un sīrupa veidā) un parenterālai ievadīšanai (injicējama šķīduma veidā).

Tā kā tas var izraisīt atkarību, pacienti ir jākontrolē un jākontrolē, lai pārliecinātos, ka metadona terapijas laikā zāles netiek lietotas nepareizi.

Tālāk ir norādes par metadona devām, ko parasti lieto terapijā.

Atsaukšanas simptomu samazināšana

Metadonu parasti lieto, lai samazinātu abstinences simptomus pacientiem ar opioīdu atkarību.

Parasti ārstēšana sākas ar sākotnējo devu 10-30 mg dienā, ko pakāpeniski palielinās līdz 60-120 mg dienā.

Ārstam ir jānosaka katram pacientam lietojamo zāļu deva, lietošanas biežums un ārstēšanas ilgums.

Smagu sāpju ārstēšana

Smagu sāpju ārstēšanai metadonu var lietot perorāli vai parenterāli.

Ja zāles lieto iekšķīgi, parasti lietojamā deva ir 5-10 mg, kas jālieto vairākas reizes dienā saskaņā ar ārsta norādījumiem.

Ja metadonu lieto parenterāli, parasti lietojamo zāļu devu ievada 2, 5-10 mg intramuskulāri vai subkutāni ik pēc 3-4 stundām.

Jebkurā gadījumā vienmēr ir jāievēro visi ārsta norādījumi.

Grūtniecība un zīdīšana

Sakarā ar nelabvēlīgo ietekmi, ko tas var izraisīt, zāļu lietošana parasti ir kontrindicēta grūtniecības laikā (īpaši darba laikā) un zīdīšanas laikā.

Kontrindikācijas

Metadona lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:

• Pacientiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret to pašu metadonu vai citām zālēm, kuru ķīmiskā struktūra ir līdzīga metadona iedarbībai;
• Pacientiem ar nepārtrauktu astmas lēkmi;
• Pacientiem ar hronisku aizcietējumu;
• Pacientiem ar porfīriju;
• Pacientiem ar nekontrolētu diabētu;
• Pacientiem, kuri lieto vai nesen lietojuši monoamīnoksidāzes inhibitorus (MAOI);
• Pacientiem ar alkohola un / vai opioīdu atkarību;
• Pacientiem ar QT intervāla pagarinājumu un pacientiem ar sirds slimībām;
• Pacientiem ar intrakraniālu hipertensiju;
• Pacientiem ar hronisku obstruktīvu plaušu slimību (HOPS), plaušu sirds slimībām vai plaušu nepietiekamību;
• Pacientiem ar smagiem aknu un / vai nieru darbības traucējumiem;
• Grūtniecības laikā;
• Zīdīšanas laikā.