narkotikas

Klopidogrels: Kas tas ir? Kas tas ir? I.Randi lietošanas veids, blakusparādības un kontrindikācijas

vispārinājums

Klopidogrels ir aktīvs trombocītu veidošanās līdzeklis, ko lieto, lai novērstu trombu veidošanos.

Klopidogrels - ķīmiskā struktūra

No ķīmiskā viedokļa klopidogrels pieder pie tienopiridīna ģimenes. Tā ir aktīva viela, kas, lai veiktu terapeitisko iedarbību, jālieto perorāli . Tomēr jānorāda, ka klopidogrels spēj inhibēt trombocītu agregāciju tikai pēc tam, kad citohroma P450 enzīmi (CYP450) ir pārveidojušies par aktīvo metabolītu. Citiem vārdiem sakot, klopidogrels ir prodrug, kas, lai veiktu savu darbību, vispirms ir jāpārvadā organismā.

Speciālistu piemēri Zāles, kas satur klopidogrelu

  • Averelix®
  • Clopidogrel DOC Generici®
  • Clopidogrel Teva®
  • Duoplavin®
  • Grepid®
  • Iscover®
  • Nogreg®
  • Plavix®
  • Revlis®
  • Zopya®
  • Zyllt®

Terapeitiskās indikācijas

Kad tiek norādīts klopidogrela lietojums?

Klopidogrela lietošana pieaugušajiem ir indicēta, lai novērstu asins recekļu veidošanos ( trombus ), ja:

  • Artēriju asinsvadu (aterosklerozes) sacietēšana ar sekojošu sirdslēkmi, insultu vai perifēro artēriju slimību;
  • Iepriekšējā nestabilas stenokardijas vai miokarda infarkta epizode;
  • Atriekams priekškambaru fibrilācija pacientiem, kuri nevar lietot K vitamīna antagonistus (perorālos antikoagulantus).

Vai zinājāt, ka ...

Klopidogrelu var lietot iepriekšminētajos apstākļos vai nu atsevišķi, vai kombinācijā ar acetilsalicilskābi (citu pretplatformu līdzekli). Šajā sakarā mēs atzīmējam, ka farmācijas tirgū ir zāles, kas satur abas iepriekš minētās aktīvās sastāvdaļas.

Brīdinājumi

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā, lietojot klopidogrelu

Pirms klopidogrela terapijas uzsākšanas Jums jāinformē ārsts, ja esat vienā vai vairākos no šādiem nosacījumiem:

  • Jūs esat pakļauts augstam asiņošanas vai asiņošanas riskam, ko izraisa, piemēram , :
    • Kuņģa-zarnu trakta čūlu klātbūtne;
    • Tādu slimību vai asins traucējumu klātbūtne, kas var izraisīt asiņošanu;
    • Pēdējo smago brūču klātbūtne;
    • Jāveic vai jādarbojas operācija (ieskaitot zobārstniecības operācijas);
  • Ishēmisks insults pēdējo septiņu dienu laikā;
  • Jums ir aknu un / vai nieru slimības;
  • Alerģiskas reakcijas ir attīstījušās pēc citu antitrombocītu līdzekļu vai perorālo antikoagulantu lietošanas.

Jebkurā gadījumā, kā piesardzības pasākumu, pirms klopidogrela zāļu lietošanas vienmēr ir laba ideja informēt ārstu par veselības stāvokli un par jebkāda veida traucējumiem vai slimībām.

Turklāt ārstam ar klopidogrelu nekavējoties jāsazinās ar ārstu un jāinformē, ja Jums ir viena vai vairākas no šādām situācijām:

  • Tādu simptomu parādīšanās kā zilumi, drudzis un nogurums, jo tas var būt trombotisks trombocitopēnisks purpura (iespējamā blakusparādība ārstējot ar klopidogrelu);
  • Ja jūs nopietni ievainojat sevi, jo palielinās asiņošanas risks;
  • Ja Jums ir jāveic jebkāda veida ķirurģija (pat ambulatoros apstākļos).

Lūdzu, ņemiet vērā

Klopidogrela lietošana var izraisīt blakusparādības, kas var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus, tādēļ jāievēro piesardzība.

Farmakoloģiskā mijiedarbība

Klopidogrela mijiedarbība ar citām zālēm

Sakarā ar zāļu mijiedarbību, kas varētu rasties pirms klopidogrela lietošanas, jāinformē ārsts, ja lietojat - vai nesen esat lietojis - zāles, piemēram:

  • Zāles, kas var palielināt asiņošanas un / vai asiņošanas risku, piemēram:
    • Citi pret trombocītu veidojoši līdzekļi ;
    • Perorālie antikoagulanti ;
    • Heparīns vai citi injicējami antikoagulanti ;
    • Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi ( NPL );
    • Serotonīna selektīvie atpakaļsaistes inhibitori ;
  • Protonu sūkņa inhibitoru zāles (piemēram, omeprazols, esomeprazols uc);
  • Pretvīrusu zāles, ko lieto HIV ārstēšanai (piemēram, efavirenzs);
  • Pretvēža zāles (piemēram, paklitaksels);
  • Pretdiabēta līdzekļi, piemēram, repaglinīds;
  • Pretsēnīšu zāles (piemēram, flukonazols, vorikonazols uc);
  • Pretepilepsijas līdzekļi, piemēram, karbamazepīns;
  • Antidepresanti, kas inhibē A tipa monoamīnoksidāzi ( IMAO-A ), piemēram, moklobemīdu.

Tomēr pirms klopidogrela terapijas uzsākšanas Jums jākonsultējas ar savu ārstu, ja lietojat vai esat nesen lietojis zāles vai jebkādus produktus, tostarp bezrecepšu zāles (SOP), vai Ārpusbiržas zāles, augu un augu izcelsmes produkti un homeopātiskie produkti.

Blakusparādības

Klopidogrela lietošanas izraisītās blakusparādības

Tāpat kā jebkura cita aktīvā viela, klopidogrels var izraisīt blakusparādības arī pēc tā lietošanas, lai gan ne visi pacienti tos saņem vai izpauž tādā pašā veidā. Faktiski katrs indivīds reaģē uz aktīvās sastāvdaļas uzņemšanu. Tomēr galvenās blakusparādības, kas var rasties klopidogrela terapijas laikā, ir uzskaitītas zemāk.

Asiņošana un asiņošana

Ārstēšana ar klopidogrelu var izraisīt asiņošanu un asiņošanu dažādos orgānos un audos. Sīkāk, mēs varējām redzēt:

  • Intrakraniālā asiņošana;
  • Kuņģa-zarnu trakta asiņošana;
  • Retroperitoneālā asiņošana;
  • Intraokulāra asiņošana;
  • deguna asiņošana;
  • Hemoptīze un / vai plaušu asiņošana;
  • hematūrija;
  • Skeleta-muskuļu sistēmas asiņošana;
  • Ādas asiņošana.

Asins un asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Ārstēšana ar klopidogrelu var izraisīt:

  • trombocitopēnija;
  • Leikopēnija, neitropēnija vai eozinofīlija;
  • Trombotiska trombocitopēniskā purpura;
  • Aplastiska anēmija.

Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi

Klopidogrela lietošana var izraisīt:

  • Hematoma;
  • Hipotensija;
  • vaskulīts;
  • Kounisa sindroms.

Nervu sistēmas traucējumi

Klopidogrela terapija var izraisīt reiboni, galvassāpes, disgeju un parestēziju.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Ārstēšana ar klopidogrelu var izraisīt:

  • Sāpes vēderā;
  • Dispepsija;
  • Caureja vai aizcietējums;
  • Meteorisms;
  • Slikta dūša un / vai vemšana;
  • Gastrīts;
  • Kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
  • Čūlains vai limfocīts kolīts;
  • pankreatīts;
  • Stomatīts.

Plaušu un elpceļu traucējumi

Klopidogrela terapija var veicināt bronhospazmas, intersticiālas pneimonijas vai eozinofīlo pneimonijas rašanos.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Klopidogrela terapijas laikā var rasties:

  • Nieze;
  • Ādas izvirdumi;
  • Bullous dermatīts;
  • nātrene;
  • Ekzēma;
  • Stīvensa-Džonsona sindroms;
  • Akūta ģeneralizēta eksantematiska pustuloze (AGEP).

Citas blakusparādības

Citas blakusparādības, kas var rasties pēc klopidogrela lietošanas, sastāv no:

  • Alerģiskas reakcijas, pat nopietnas, jutīgām personām;
  • reibonis;
  • Ginekomastija;
  • glomerulonephritis;
  • Palielināta kreatinēmija;
  • drudzis;
  • Artralģija un / vai mialģija;
  • Akūta aknu mazspēja;
  • hepatīts;
  • Aknu darbības testu izmaiņas;
  • Palielināts asiņošanas laiks.

pārdozēt

Pārmērīgu klopidogrela devu lietošana var veicināt asiņošanu un sekojošas asiņošanas komplikācijas . Tādēļ klopidogrela pārdozēšanas gadījumā - noskaidrots vai pieņemts - ir nekavējoties jāsazinās ar ārstu vai dodieties uz tuvāko neatliekamās palīdzības dienestu, lai kopā ar viņu paņemtu zāļu iepakojumu. Pašlaik klopidogrela pārdozēšanas gadījumā nav specifisku antidotu, tāpēc ārstēšana parasti ir simptomātiska un atbalstoša.

Rīcības mehānisms

Kā Clopidogrel darbojas?

Kā jau minēts, klopidogrels ir prodrug, kas, lai veiktu terapeitisko iedarbību, vispirms jāpārvērš aktīvajā metabolītā . Šī konversija notiek pēc citohroma P450 enzīmu metabolisma (CYP450). Šādi iegūtā klopidogrela aktīvais metabolīts spēj selektīvi un neatgriezeniski inhibēt adenozīna difosfāta (ADP) saistīšanos ar P2Y12 receptoru, kas atrodas trombocītu līmenī. Ja šo receptoru aktivizē, saistoties ar endogēno ADP substrātu, ieteicams trombocītu agregācija. Tādēļ, inhibējot saikni starp ADP un P2Y12 receptoriem, aktīvais klopidogrela metabolīts spēj iedarboties pret trombocītu agregāciju.

Vai zinājāt, ka ...

Tā kā antitrombocītu darbība ir saistīta ar klopidogrela aktīvo metabolītu, kura veidošanās ir atkarīga no CYP450 aktivitātes, ir iespējams, ka ne visi pacienti sasniedz pietiekamu trombocītu agregācijas inhibīcijas līmeni. Patiešām, daži citohroma P450 saturošie fermenti ir polimorfi vai var būt pakļauti vielu, dabisko produktu vai citu pacienta lietotu zāļu inhibīcijai. Šī iemesla dēļ vienmēr ir labi informēt ārstu, kuras zāles vai dabīgie produkti tiek lietoti vai nesen lietoti.

Lietošanas metode un Devas

Kā lietot Clopidogrel

Klopidogrels ir pieejams perorālai tabletei . Šīs tabletes jānorij veselas, uzdzerot nedaudz ūdens, vēlams vienā un tajā pašā laikā katru dienu kopā ar ēdienu vai bez tā.

Parasti ieteicamā klopidogrela deva ir 75 mg dienā.

Nestabilas stenokardijas vai sirdslēkmes gadījumā sākotnējo devu var palielināt līdz 300 mg aktīvās vielas dienā, to lietojot vienā devā vai četros dalītos pa 75 mg devām. Pēc tam devu var samazināt līdz 75 mg klopidogrela dienā.

Tomēr precīzu klopidogrela daudzumu, kas katram pacientam būs jālieto, noteiks ārsts individuāli. Šis veselības rādītājs noteiks arī ārstēšanas ilgumu.

Lūdzu, ņemiet vērā

Ja esat aizmirsis lietot klopidogrela devu vienā un tajā pašā dienas laikā, to var lietot tik ilgi, kamēr nav pagājis vairāk nekā 12 stundas kopš parastā uzņemšanas laika. Ja ir pagājušas vairāk nekā 12 stundas, no otras puses, nākamā deva ir jālieto un NEIZMANTOJIET dubultu devu, lai kompensētu aizmirstību.

Grūtniecība un zīdīšana

Vai Clopidogrel var lietot grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā?

Klopidogrela lietošana grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā nav ieteicama . Tādēļ, ja nepieciešama iepriekš minētā aktīvā viela, grūtniecēm (zināmajām vai aizdomām) un mātēm, kas baro bērnu ar krūti, obligāti jāinformē ārsts par viņu situāciju.

Kontrindikācijas

Ja klopidogrelu nedrīkst lietot

Klopidogrelu nedrīkst lietot šādos gadījumos:

  • Ja ir zināma paaugstināta jutība pret pašu klopidogrelu vai jebkuru no palīgvielām, ko satur lietojamā zāles;
  • Gadījumā, ja notiek asiņošana (piemēram, kuņģa čūla, smadzeņu asiņošana uc);
  • Smagas aknu slimības gadījumā.