Kopā ar sibutramīnu * orlistats ir viens no visplašāk lietotajiem medikamentiem aptaukošanās ārstēšanā. Tā kā šī patoloģija, ņemot vērā iespaidīgo ar to saistīto riska faktoru daudzumu, nebūt nav vienkārša estētiska problēma, tādu medikamentu lietošana kā orlistats (pazīstams arī kā tetra-hidro-lipostatīns) ir nozīmīgs farmācijas pētījumu sasniegums.
Tirdzniecības nosaukumi: Xenical ® - Alli ® orlistat
Orlistata balstītas zāles:
- ALLI ® - Orlistat
- XENICAL ® - Orlistat
Rīcības mehānisms
Atstājot bīstamu amfetamīnu un to atvasinājumu ceļu, ko diemžēl joprojām neapzināti veic daži cilvēki, vai vēl sliktāk - negodīgi ārsti, pētnieku uzmanība tika pievērsta alternatīvu zāļu meklēšanai. Orlistata gadījumā ideja bija ražot zāles, kas spēj samazināt uztura tauku absorbciju, kas ir 98% triglicerīdu. Šis efekts tika panākts, attīstot aktīvo vielu, kas spēj inhibēt kuņģa-zarnu trakta lipāzes, ti, fermentus, kas atbild par triglicerīdu sadalīšanu vienkāršākos fragmentos, kurus viegli absorbē zarnu gļotādas (taukskābes un monoglicerīdi).
Pateicoties orlistātam, triglicerīdi, kas nonāk bojāti lipāzes gremošanas uzbrukumā, nevar tikt absorbēti zarnu gļotādā un tādēļ tiek izvadīti ar izkārnījumiem. Faktiski šī narkotika ir ļoti līdzīga triglicerīdu ķīmiskajai struktūrai. Līdz ar to augstā afinitāte ar zarnu un aizkuņģa dziedzera lipāzēm izraisa orlistata saistīšanos ar tiem stabilā veidā, ievērojami samazinot triglicerīdu fermentācijai pieejamo enzīmu daļu.
Efektivitāte, blakusparādības un piesardzība lietošanā
Pētījumi, kas ilgst vairāk nekā divus gadus no orlistata terapeitiskās iedarbības, liecina, ka, lietojot terapeitiskās devas, tā lietošana izraisa svara zudumu, salīdzinot ar sākotnējo svaru 10%, salīdzinot ar 5% samazinājumu grupā. pacientiem, kas ārstēti ar tādu pašu zema kaloriju un placebo diētu. Otrajā ārstēšanas gadā pacienti, kas pārgāja no placebo uz orlistatu, piedzīvoja svara zudumu, savukārt no orlistata uz placebo pārsūtītajā grupā mainījās tendence.
Terapeitiskās devās (120 mg trīs reizes dienā galvenajās ēdienreizēs) orlistats spēj samazināt uztura tauku uzsūkšanos par 30%; lielākas devas, šķiet, neveicina svara zudumu.
Ir arī pozitīva ietekme uz kopējā holesterīna un ZBL (vai "slikta") samazināšanos, savukārt zarnās absorbēto neaizstājamo taukskābju un taukos šķīstošo vitamīnu īpatsvars samazinās (pirms gulētiešanas var būt nepieciešams papildinājums ar multivitamīnu).
Svarīgākā problēma, kas ir orlistata blakusparādību pamatā, ir to triglicerīdu liktenis, kas izbēga no gremošanas procesa, ko rezistentā baktēriju flora metabolizē, izraisot klasiskos traucējumus, kas saistīti ar steaorrhea. Šo nosacījumu, kas norāda, ka izkārnījumos ir augstāka par normālu lipīdu kvotu, papildina meteorisms, nesaturēšana, eļļas ekskrementi un fekālijas steidzamība (piemēram, vazelīna eļļa ir klasisks mīkstinošs caurejas līdzeklis). Šīs sekas ir tieši proporcionālas ēdienreizē ievadītajai lipīdu kvotai un tādējādi ir svarīgs izglītības līdzeklis. Baidoties iekļūt šajos traucējumos, pacientam ir tendence iegūt lielāku izpratni par tauku daudzumu, ko viņš ievada ar diētu, mācoties dot priekšroku mazākiem pārtikas avotiem.
Orlistats ir kontrindicēts pacientiem ar hronisku malabsorbciju, ar holestāzi, grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā. Īpaša piesardzība vienlaicīgā saistībā ar hipoglikēmiskām zālēm, jo orlistats traucē perorālo pretdiabēta terapiju (II tipa diabēts ir plaši izplatīts starp aptaukošanās pacientiem). Orlistata vienlaicīga lietošana nav ieteicama arī šādām zālēm: fibrāti, akarboze, biguanīdi un anorektika.
Ārstēšana ar orlistatu jāpārtrauc, ja 12 nedēļu laikā pēc ievadīšanas nav svara zuduma, kas ir vienāds ar 5% vai lielāks par svaru, kas reģistrēts terapijas sākumā. Ņemot vērā tā darbības mehānismu, orlistats nav ieteicams, ja lieto zemu kaloriju un ļoti hipolipīdu pārtikas modeļus.
Dabiskā "narkotika" pret aptaukošanos, kam nav orlistata un citu tā ārstēšanai paredzēto zāļu blakusparādības, ir šķiedra. Pietūkums pie kuņģa līmeņa, kas prasa lēnāku mastiku un tādējādi palielina sāta sajūtu, veicinot izdalīšanos ar taukiem un žultsskābes ekskrementiem un pozitīvi ietekmējot cukuru absorbciju, dārzeņos esošā šķiedra un veseli graudi atspoguļo aptaukošanās diētas terapijas pagrieziena punkts. Tas ir efektīvs, tas ir lēts un ir tikai viens no neskaitāmiem ieguvumiem, ko var iegūt, sekojot diētai, kas bagāta ar augļiem, dārzeņiem un pārtikas produktiem, kas bagāti ar šķiedrvielām.
Šķiedru bagātinātāji un īpaši psillijs var būt saistīti arī ar orlistata terapiju, lai kontrolētu blakusparādības, kas saistītas ar steatoreju.
