Bupropions (pazīstams arī kā amfebutanons) ir netipisks antidepresants, kura struktūra ir ļoti līdzīga amfetamīna, kas ir spēcīgs centrālās nervu sistēmas stimulators, struktūra.
Bupropions - ķīmiskā struktūra
Tomēr, neskatoties uz līdzību ar amfetamīnu, bupropionam ir pilnīgi atšķirīga farmakoloģiskā aktivitāte.
Norādes
Par to, ko tā izmanto
Bupropiona lietošana ir indicēta depresijas traucējumu ārstēšanai.
Brīdinājumi
Depresija palielina pašnāvības domas, paškaitējuma un pašnāvības mēģinājumu risku. Šie simptomi neuzlabojas uzreiz pēc bupropiona lietošanas, jo zāles aizņem kādu laiku, lai parādītu savu terapeitisko efektivitāti (parasti divas nedēļas, bet dažreiz pat vairāk). Tādēļ pacienti ir jāpārrauga, līdz notiek ievērojama remisija.
Bupropionu nedrīkst lietot depresijas ārstēšanai bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
Jāievēro piesardzība, lietojot bupropionu pacientiem ar jau esošiem aknu un / vai nieru darbības traucējumiem.
Bupropions pazemina krampju slieksni, tāpēc tās lietošanā jālieto ļoti piesardzīgi pacientiem, kuriem anamnēzē ir krampji, vai kuri lieto citas zāles, kas spēj samazināt krampju slieksni, tostarp antipsihotiskas zāles, pretmalārijas līdzekļi, antihistamīni, sedatīvi, stimulējoši vai anorektiski līdzekļi. Pat pacientiem, kuri cietuši galvas traumas, kuri ļaunprātīgi izmanto alkoholu vai kuri cieš no diabēta, kuri tiek ārstēti ar insulīnu vai hipoglikēmiskiem līdzekļiem, pastāv krampju risks.
Bupropiona lietošana hipertensijas pacientiem var izraisīt hipertensijas pasliktināšanos.
Mijiedarbība
Vienlaicīga SSRI (selektīvi serotonīna atpakaļsaistes inhibitori) lietošana var mazināt bupropiona metabolismu, ieskaitot:
- Paroksetīns;
- fluvoksamīnu;
- sertralīns;
- norfluoksetīns;
- Fluoksetīnam;
- Vanlafaxina;
- Citalopramu.
Tā kā bupropions selektīvi inhibē dopamīna atpakaļsaistīšanu, jāizvairās no vienlaicīgas terapijas ar dopamīnerģiskiem agonistiem vai antagonistiem .
Bupropiona un MAOI (monoamīnoksidāzes inhibitoru) vienlaicīga lietošana jāizvairās no blakusparādībām, kas varētu rasties no šādas asociācijas.
Vienlaicīga bupropiona un šādu zāļu lietošana var palielināt krampju risku:
- Teofilīns, ko izmanto astmas ārstēšanā;
- Citi antidepresanti;
- Tramadols, opioīdu pretsāpju līdzeklis;
- nomierinoši;
- Mefloksīns vai hlorokvīns, zāles, ko lieto malārijas ārstēšanai;
- Zāles ķermeņa svara vai apetītes kontrolei;
- Steroīdi;
- Hinoloni, zāles ar antibiotiku iedarbību;
- antihistamīna;
- Diabēta ārstēšanas zāles.
Bupropiona izraisītās blakusparādības var palielināties, ja tās lieto vienlaikus ar zālēm, piemēram:
- Zāles Parkinsona slimības ārstēšanai (piemēram, levodopa, amantadīns vai orfenadrīns);
- Zāles, ko lieto epilepsijas ārstēšanai, piemēram, - karbamazepīns, fenitoīns un valproāts;
- Pretaudzēju līdzekļi, piemēram, ciklofosfamīds un ifosfamīds;
- Block-blokatori, piemēram, metoprolols;
- Pretitrombocītu līdzekļi, piemēram, tiklopidīns un klopidogrels;
- Antiaritmiskie līdzekļi, piemēram, flekainīds;
- Nikotīna plāksteri smēķēšanas atmešanai;
- Zāles HIV ārstēšanai, piemēram, ritonavirs.
Bupropions var samazināt tamoksifēna (pretvēža zāles) terapeitisko efektivitāti.
Bupropiona un alkohola kombinācija jāizvairās.
Blakusparādības
Bupropions var izraisīt dažādas blakusparādības, kas katram pacientam var rasties atšķirīgi un atšķirīgi. Tas notiek tāpēc, ka katram indivīdam ir atšķirīga jutība pret narkotiku.
Tālāk ir norādītas galvenās blakusparādības, kas var rasties terapijas laikā.
Nervu sistēmas traucējumi
Ārstēšana ar bupropionu var izraisīt galvassāpes, trīci, reiboni, koncentrācijas traucējumus, Parkinsona tipa simptomus, koordinācijas trūkumu, atmiņas traucējumus, parestēziju un sinkopu.
Psihiskie traucējumi
Bupropions var izraisīt dažādus psihiskus traucējumus, tostarp:
- bezmiegs;
- satraukums;
- Nemiers;
- depresija;
- agresivitāte;
- Naidīgums;
- aizkaitināmība;
- halucinācijas;
- Nenormāli sapņi un murgi;
- depersonalizācija;
- Murgi;
- psihoze;
- paranoja;
- Pašnāvības koncepcija un uzvedība.
Metabolisma un uztura traucējumi
Bupropiona terapija var veicināt anoreksijas un svara zuduma rašanos. Turklāt zāles var mainīt glikozes līmeni asinīs.
Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi
Ārstēšana ar bupropionu var izraisīt tahikardiju un sirdsklauves.
Savukārt, asinsvadu līmenī, zāles var palielināt - pat nopietnu - arteriālo spiedienu, vazodilatāciju, apsārtumu un ortostatisku hipotensiju, tas ir, asinsspiediena strauju kritumu, kad tas iet no sēdus vai guļvietas uz vertikālu stāvokli.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Bupropiona lietošana var izraisīt sāpes vēderā, sliktu dūšu, vemšanu, aizcietējumus un sausa mute.
Aknu un / vai žultsceļu traucējumi
Bupropiona terapija var veicināt hepatīta, dzelte un aknu enzīmu vērtību izmaiņas asinīs.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Pēc ārstēšanas ar bupropionu var rasties ādas izsitumi, eritēma, nieze, Stīvensa-Džonsona sindroms (polimorfā eritēmas variants) un pastiprināta svīšana. Turklāt pacientiem ar psoriāzi var rasties psoriāzes saasināšanās.
Citas blakusparādības
Citas blakusparādības, kas var rasties pēc bupropiona, ir:
- Alerģiskas reakcijas jutīgiem subjektiem un - dažos gadījumos - anafilaktiskais šoks;
- angioneirotiskā tūska;
- drudzis;
- aizdusa;
- bronhu spazmas;
- Artralģija un mialģija;
- Muskuļu kontrakcijas;
- astēnija;
- Sāpes krūtīs;
- Garšas sajūta;
- Redzes traucējumi;
- Tinīts.
pārdozēt
Bupropiona pārdozēšanas simptomi ir blakusparādību saasināšanās, bet ir ziņots arī par bezsamaņas gadījumiem. Nāves gadījumi reti rodas sakarā ar pārdozēšanu.
Nav zināms specifisks antidots, tāpēc ārstēšana ir tikai simptomātiska. Aktīvās ogles lietošana var būt noderīga. Tomēr, ja lieto pārdozēšanu, ir nepieciešams nekavējoties doties uz slimnīcu.
Rīcības mehānisms
Bupropions ir selektīvs dopamīna (DA) atpakaļsaistes inhibitors presinaptiskā līmenī, un tam ir viegla iedarbība arī pret serotonīna (5-HT) un noradrenalīna (NA) atpakaļsaņemšanu.
Dopamīns, serotonīns un noradrenalīns ir neirotransmiteri, kas tiek sintezēti specifiskos presinaptīvos nervu galos un atbrīvoti, pamatojoties uz noteiktiem stimuliem. Reiz sinaptiskā telpā (telpā starp presinaptiskajiem un postsinaptiskajiem nervu galiem) tie mijiedarbojas ar saviem postsinaptiskajiem receptoriem, lai veiktu savu bioloģisko darbību. Pēc tam tos pārņem konkrēti pārvadātāji un atgriežas presinaptiskā izbeigšanā.
Bupropions galvenokārt kavē dopamīna atkārtotu uzņemšanu, tādējādi ļaujot tai ilgstoši palikt sinaptiskajā telpā. Tāpēc dopamīns ilgāku laiku mijiedarbojas ar saviem postinaptiskajiem receptoriem, tādējādi palielinot dopamīnerģisko signālu.
Lietošanas veids - Devas
Bupropions ir pieejams iekšķīgai lietošanai kā tabletes. Tā kā zāles var izraisīt miega traucējumus, tablešu lietošana pirms gulētiešanas nav ieteicama.
Bupropiona deva jānosaka ārstam individuāli.
Jebkurā gadījumā parasti lietotā zāļu deva ir 150 mg aktīvās vielas, kas jālieto vienu reizi dienā. Devu var palielināt līdz 300 mg.
Pacientiem ar aknu un / vai nieru mazspēju var būt nepieciešams samazināt ievadītās bupropiona devas.
Lai gan nav ziņots par atcelšanas simptomu gadījumiem, pēkšņa terapijas pārtraukšana nav ieteicama; tā vietā ieteicams pakāpeniski samazināt devu.
Grūtniecība un zīdīšana
Dažos pētījumos ir ziņots par paaugstinātu kardiovaskulāro anomāliju risku jaundzimušajiem, kuru mātes grūtniecības laikā lietoja bupropionu, īpaši grūtniecības pirmajā trimestrī. Tādēļ bupropionu nedrīkst lietot grūtniecēm, ja vien ārsts to neuzskata par absolūti nepieciešamu.
Bupropions un tā metabolīti izdalās mātes pienā, tāpēc zāles nedrīkst lietot mātes, kas baro bērnu ar krūti.
Kontrindikācijas
Bupropiona lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:
- Zināma paaugstināta jutība pret bupropionu;
- Pacientiem, kas cieš no krampju patoloģijām vai kuriem ir bijuši krampji;
- Pacientiem, kas lieto citas bupropiona zāles;
- Pacientiem, kuri cieš no audzējiem, kas saistīti ar centrālo nervu sistēmu;
- Pacientiem ar smagu aknu cirozi;
- Pacientiem, kuri cieš vai ir cietuši no bulīmijas vai anoreksijas nervosa;
- Pacientiem, kuri jau lieto MAOI terapiju.
Bupropions un smēķēšana
Lai uzzinātu vairāk: Bupropions smēķēšanas atmešanai
Bupropions ir zāles, ko lieto ne tikai nopietnas depresijas ārstēšanai, bet arī lieto smēķēšanas atmešanas terapijā.
Faktiski, papildus dopamīna atpakaļsaistīšanas inhibēšanai (mehānismam, kas ir atbildīgs par antidepresantu iedarbību), medikamentam ir arī antagoniska iedarbība pret nikotīna receptoriem jau terapeitiskās koncentrācijās.
Bupropions - pateicoties tās darbības mehānismam - spēj samazināt pacientu nikotīna alkas, samazinot arī diskomfortu un abstinences izraisītos simptomus. Turklāt zāles var samazināt recidīva risku.
Parasti ieteicamā bupropiona sākumdeva ir 150 mg dienā, ko var palielināt līdz maksimāli 300 mg.