Topiramāts svara zudumam

Topiramāts ir pretkrampju līdzeklis, kas apstiprināts epilepsijas ārstēšanai un dažu migrēnas formu profilaksei. Tā ir neiromodulējoša medikamenta viela, kuras pretkrampju aktivitāte, domājams, ir atkarīga no nātrija kanālu sprieguma atkarības, GABA izraisīto strāvu pieauguma, kaināta izraisīto strāvu kavēšanas, augsto kanālu inhibīcijas. kalcija aktivēto spriegumu un oglekļa anhidrāzes inhibīciju.

Dažādas topiramāta blakusparādības ir svara zudums un apetītes zudums (anorektiska iedarbība), kas var būt noderīga aptaukošanās ārstēšanai. Šajā ziņā topiramāts ir intensīvi eksperimentēts gan attiecībā uz dzīvnieku modeļiem, gan klīniskajos apstākļos, kas pat novedis pie konkrētas zāles dizaina, kas nekad nav iekļuvis tirgū, jo FDA nav saņēmusi atļauju. Qnexa ir zāles, kuru pamatā ir topiramāts un fentermīns (cits aktīvs ar anorektu), kas paredzēts aptaukošanās un ar to saistīto stāvokļu (diabēta, hipertensijas un hiperholesterinēmijas) ārstēšanai; tirdzniecības atļaujas trūkums bija saistīts ar būtisku blakusparādību risku, piemēram, sirdsklauves, pašnāvības domas, atmiņas zaudēšanu un iedzimtus defektus.

Precīzs darbības mehānisms, ar kuru topiramāts palīdz jums zaudēt svaru, vēl nav aprakstīts; tomēr ir pieņemti dažādi mehānismi: 1) enerģijas izdevumu pieaugums, ņemot vērā samazinātu kaloriju daudzumu, kas saistīts ar anorektisko iedarbību; 2) siekalu enzīmu aktivitātes samazināšana, kas ir svarīga pārtikas garšas uztveršanai; 3) leptīna un kortikosteroīdu koncentrācijas samazināšana; 4) glikēmijas un insulīna samazināšanās.

Topiramāts izrādījās efektīvs novājēšanas nolūkos pat monoterapijā, par ko liecina dažu klīnisko pētījumu rezultāti par pacientiem, kas cieš no aptaukošanās, kas nav saistīta ar komplikācijām, pacientiem ar psihotropo zāļu izraisītu ķermeņa masas pieaugumu un pacientiem, kas cieš no slimības sindroma. ēšanas traucējumi. Visbiežāk novērotās blakusparādības šajos pētījumos bija parestēzija, atmiņas traucējumi, garšas traucējumi, nogurums, miegainība, bezmiegs, koncentrēšanās grūtības un reibonis. Lai samazinātu šīs blakusparādības, ir mēģināts eksperimentēt ar jauniem lēnas atbrīvošanās topiramāta preparātiem, kas tomēr nesniedz ievērojamu labumu. Parasti monoterapija ar topiramātu ir labi panesama, un, lai gan lietošanas laikā bieži sastopamas parestēzijas, to intensitāte parasti ir viegla vai mērena, reti - intensitāte, kas prasa terapijas pārtraukšanu.

Monoterapijas topiramāta devas, kas testētas iepriekš minētajos klīniskajos pētījumos aptaukošanās ārstēšanā, svārstījās no 32 līdz 384 mg dienā, iekļaujot plašākas terapijas kontekstā, kas ietvēra uzvedības izmaiņas svara zudumam, tostarp par pieņemšanu. zema kaloriju diēta; šīs devas garantēja vidējo svara zudumu par 5-15% augstāku nekā kontroles grupā. Efektīvākā topiramāta deva aptaukošanās ārstēšanai ir starp 100 un 200 mg dienā. Lai gan īstermiņa un ilgtermiņa efektivitāte ir salīdzināma ar sibutramīna un orlistata efektivitāti, ir vajadzīgi turpmāki pētījumi, lai labāk noteiktu ārstēšanas drošības profilu.

Skatiet arī: Topiramāts smēķēšanas atmešanai