narkotikas

fenobarbitāls

vispārinājums

Fenobarbitāls ir nomierinošs un pretkrampju līdzeklis, kas pieder barbiturātu klasei.

Fenobarbitāls - ķīmiskā struktūra

Tas, iespējams, vislabāk pazīstams ar tirdzniecības nosaukumiem Gardenale® vai Luminale®, bet ir pieejamas arī līdzvērtīgas zāles.

Norādes

Par to, ko tā izmanto

Fenobarbitāla lietošana iekšķīgi vai intramuskulāri ir norādīta šādos gadījumos:

  • Kā vispārējs nomierinošs līdzeklis, īpaši epilepsijā un apstākļos, kas prasa ilgstošu sedāciju;
  • Lielā ļauna tonisko-klonisko krampju ārstēšanā;
  • Fokusa kortikālo krampju ārstēšanā;
  • Hroniska barbiturismo detoksikācijā.

Fenobarbitāls intravenozi lieto kā statusa epilepticus otrās līnijas ārstēšanu gadījumos, kad perorāla lietošana nav iespējama, un pacientiem, kuri nav pietiekami reaģējuši uz benzodiazepīnu vai fenitoīna terapiju.

Brīdinājumi

Fenobarbitāls var izraisīt atkarību.

Lietojot zāles pacientiem ar aknu un / vai nieru mazspēju, gados vecākiem pacientiem vai pacientiem ar alkoholismu, jāievēro piesardzība.

Pēkšņa fenobarbitāla terapijas pārtraukšana pacientiem ar epilepsiju var izraisīt epilepsijas stāvokli.

Tā kā ārstēšanas laikā ar fenobarbitālu ir ziņots par pašnāvniecisku domu un uzvedības gadījumiem, pacienti jākontrolē, lai varētu nekavējoties noteikt šādu simptomu rašanos.

Fenobarbitāls var izraisīt nopietnas ādas reakcijas, kas var izraisīt pat letālas sekas. Tādēļ jāievēro piesardzība un, ja parādās ādas simptomi, ir nekavējoties jāinformē ārsts.

Fenobarbitāls spēj mainīt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus, tāpēc jāizvairās no šīm darbībām.

Mijiedarbība

Fenobarbitāls var samazināt progestīnu un estroprogestīnu kontracepcijas spēju.

Alkohols pastiprina fenobarbitāla nomierinošo iedarbību, tāpēc šī saistība ir jāizvairās.

Fenobarbitāla efektivitāti var samazināt, lietojot asinszāles preparātus (asinszāli).

Fenobarbitāls var samazināt koncentrāciju plazmā un līdz ar to arī ciklosporīna (zāles ar imūnsupresīvu iedarbību, ko izmanto, lai novērstu transplantātu atgrūšanu) terapeitisko efektivitāti.

Fenobarbitāls var samazināt glikokortikoīdu, minerokortikoīdu, digitoksīna un perorālo antikoagulantu terapeitisko efektivitāti.

Fenobarbitāls var samazināt doksiciklīna (antibiotikas), hinidīna, hidrokinidīna, disopiramīda (antiaritmisko līdzekļu), teofilīna un β-blokatoru (piemēram, alprenolola, metoprolola un propranolola ) koncentrāciju plazmā.

Fenobarbitāla un folskābes vienlaicīga lietošana var mazināt fenobarbitāla koncentrāciju plazmā.

Fenobarbitāla koncentrāciju plazmā var palielināt, ja vienlaikus lieto valproskābi vai progabīdu (zāles, ko lieto epilepsijas ārstēšanai).

Fenobarbitāla izraisīto depresīvo ietekmi uz centrālo nervu sistēmu var palielināt, vienlaikus lietojot zāles, piemēram:

  • Antidepresanti (izņemot selektīvus MAOI-A);
  • H1 histamīna receptoru antagonisti;
  • benzodiazepīni;
  • klonidīnu;
  • Hipnotiskas sedatīvas zāles;
  • Morfīna atvasinājumi.

Blakusparādības

Fenobarbitāls var izraisīt dažāda veida blakusparādības, lai gan ne visiem pacientiem tās rodas. Tas ir atkarīgs no atšķirīgās jutības, kas katram indivīdam ir pret narkotiku.

Tālāk ir norādītas galvenās blakusparādības, kas var rasties ārstēšanas laikā ar fenobarbitālu.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Ārstēšana ar fenobarbitālu var izraisīt nātreni, angioneirotisko tūsku, morbillformu izvirdumus, pemphigus vulgaris un ļoti nopietnas ādas reakcijas, kas var izraisīt letālas sekas, piemēram, Stīvensa-Džonsona sindromu un toksisku epidermas nekrolīzi.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Fenobarbitāla terapija var izraisīt sliktu dūšu un vemšanu.

Aknu un / vai žultsceļu traucējumi

Fenobarbitāla ārstēšana var izraisīt toksisku hepatītu.

Plaušu un elpošanas ceļu traucējumi

Fenobarbitāla terapija var izraisīt apnoju, elpošanas nomākumu, laringgospazmu un klepu.

Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi

Fenobarbitāla ārstēšana var izraisīt hipotensiju, šoku, vaskulītu un tromboflebītu.

Metabolisma un uztura traucējumi

Fenobarbitāla terapijas laikā var mainīties lipīdu līmenis, hipokelēmija (samazināta kalcija koncentrācija asinīs) un akūta intermitējoša porfīrija.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Ārstēšana ar fenobarbitālu var radīt traucējumus sistēmā, kas atbild par asins šūnu sintēzi. Šie traucējumi var izraisīt trombocitopēniju (trombocītu skaita samazināšanos asinīs) ar sekojošiem koagulācijas traucējumiem, leikopēniju (balto asinsķermenīšu skaita samazināšanos asinīs) un anēmiju (hemoglobīna daudzuma samazināšanos asinīs).

Nervu sistēmas traucējumi

Fenobarbitāla terapija var izraisīt:

  • miegainība;
  • letarģija;
  • Apjukums, īpaši gados vecākiem pacientiem;
  • Galvassāpes;
  • reibonis;
  • Uztraukums;
  • satraukums;
  • Hiperaktivitāte, īpaši bērniem;
  • murgiem;
  • Ataksija;
  • dizartrija;
  • depresija;
  • Kognitīvie traucējumi un deficīts.

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Fenobarbitāla ārstēšana var izraisīt:

  • Dupuytrena slimība;
  • La Peyronie slimība;
  • Samazināts kaulu minerālu blīvums;
  • osteopēnija;
  • Osteoporoze;
  • Plecu sāpes.

Nieru un urīnceļu traucējumi

Fenobarbitāla terapija var izraisīt nefropātiju, intersticiālu nefrītu un oligūriju.

Citas blakusparādības

Citas blakusparādības, kas var rasties fenobarbitāla terapijas laikā, ir:

  • Hipersensitivitātes sindroms pretkrampju līdzekļiem;
  • Mioze (skolēnu sašaurināšanās);
  • Midriasis (skolēna paplašināšanās);
  • nistagms;
  • Optiskā neiropātija;
  • Ģenētiskās mutācijas.

pārdozēt

Simptomi, kas var parādīties tūlīt pēc fenobarbitāla pārdozēšanas, ir šādi:

  • Galvassāpes;
  • slikta dūša;
  • vemšana;
  • vieglprātību;
  • apjukums;
  • Comatose stāvoklis, kam seko neregulāra bradipnea, trecheobronchial obstrukcija un arteriālā hipotensija.

Intoksikācijas gadījumā ir nepieciešams nekavējoties veikt kuņģa skalošanu, ja vien tas ir iespējams.

Jau absorbētā fenobarbitāla izvadīšanu var veikt ar piespiedu diurēzi vai sārmaināšanos ar urīnu.

Smagos gadījumos hemodialīze var būt noderīga.

Turklāt, lai izvairītos no jebkādu plaušu komplikāciju rašanās, var ievadīt antibiotikas.

Jebkurā gadījumā, ja Jums ir aizdomas, ka esat lietojis zāļu pārdozēšanu, nekavējoties sazinieties ar ārstu un sazinieties ar tuvāko slimnīcu.

Rīcības mehānisms

Fenobarbitāls palielina γ-aminoskābes (vai GABA) signālu.

GABA ir galvenais smadzeņu neirotransmiters, kas pilda savas funkcijas, saistoties ar receptoriem: GABA-A, GABA-B un GABA-C.

Precīzāk, fenobarbitāls saistās ar konkrētu saistīšanās vietu, kas atrodas uz GABA-A receptora, pikotoksīna vietas.

Saistoties ar receptoriem, fenobarbitāls to aktivizē un veicina inhibējošo signālu kaskādes uzsākšanu, kā rezultātā palielinās GABAergā inhibējošā transmisija.

Lietošanas veids - Devas

Fenobarbitāls ir pieejams iekšķīgai lietošanai (tablešu veidā) un intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai.

Iekšķīgai lietošanai

Lietojot perorāli kā pretkrampju, fenobarbitāla deva, ko parasti lieto pieaugušajiem, ir 100-300 mg dienā.

Lietojot kā nomierinošu līdzekli, parastā zāļu deva ir 50-100 mg dienā.

Parastā fenobarbitāla deva, ko lieto bērniem, ir 20-100 mg un atšķiras atkarībā no vecuma un ķermeņa svara.

Intramuskulāra ievadīšana

Parasti fenobarbitāla deva pieaugušajiem un pusaudžiem (no 15 līdz 18 gadiem) ir 200-400 mg dienā.

Bērniem vecumā no 1 līdz 12 gadiem un pusaudžiem līdz 15 gadu vecumam parastā deva ir 10 mg gadā.

Pacientiem ar nieru un / vai aknu darbības traucējumiem un gados vecākiem pacientiem var būt nepieciešams samazināt fenobarbitāla devu, ko parasti lieto.

Intravenoza ievadīšana

Fenobarbitāla intravenozu ievadīšanu drīkst veikt tikai ārkārtas situācijās akūtas konvulsijas stāvokļa ārstēšanai un tikai pacientiem, kuri nereaģē uz terapiju ar benzodiazepīnu vai fenitoīnu.

Šādos gadījumos parasti lietotā fenobarbitāla deva pieaugušajiem un bērniem ir 10 mg / kg ķermeņa svara dienā.

Grūtniecība un zīdīšana

Fenobarbitāls var kaitēt auglim, tāpēc zāles nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien ārsts to neuzskata par absolūti nepieciešamu.

Fenobarbitāls izdalās mātes pienā, tādēļ mātēm, kas baro bērnu ar krūti, nevajadzētu lietot zāles.

Kontrindikācijas

Fenobarbitāla lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:

  • Zināma fenobarbitāla paaugstināta jutība;
  • Pacientiem ar porfīriju;
  • Pacientiem ar smagu aknu un / vai nieru mazspēju;
  • Pacientiem ar elpceļu slimībām;
  • Pacientiem ar smagu sirds slimību;
  • Pacientiem ar akūtu alkohola intoksikāciju, pretsāpju līdzekļiem vai hipnotiskiem sedatīviem līdzekļiem;
  • Grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Turklāt - lietojot intravenozi, fenobarbitāls ir kontrindicēts pacientiem, kuri nesen lietojuši citas zāles, kas satur fenobarbitālu vai primidonu (pretepilepsijas zāles).