narkotikas

sulfasalazīns

Sulfazalazīns (vai sulfasalazopiridīns) ir zāles, kas pieder pie sulfonamīdu grupas (antibakteriāla ķīmijterapija).

Tomēr sulfasalazīnu neizmanto kā antibakteriālu, bet kā pretiekaisuma līdzekli.

Sulfasalazīns - ķīmiskā struktūra

Faktiski, lietojot perorāli, sulfasalazīns tiek pakļauts reducējošam metabolismam ar zarnu baktērijām un tiek pārveidots par sulfapiridīnu (antibakteriālu sulfonamīdu) un par 5-aminosalicilskābi (vai 5-ASA, kas pazīstams arī kā mesalazīnu). nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis (vai NPL).

Tāpēc sulfasalazīns tiek uzskatīts par provaubu.

Norādes

Par to, ko tā izmanto

Sulfasalazīna lietošana ir norādīta:

  • Vieglas vai vidēji smagas čūlas kolīta ārstēšana;
  • Papildterapija smagā čūlaina kolīta ārstēšanā;
  • Čūlaina kolīta recidīvu novēršana;
  • Krona slimība;
  • Reimatoīdais artrīts.

Brīdinājumi

Terapijas laikā ar sulfasalazīnu ziņots par smagām infekcijām (ieskaitot pneimoniju un sepsi), kas saistītas ar mielosupresiju (kaulu smadzeņu nomākumu). Tādēļ, ja attīstās jebkāda veida infekcija, ārstēšana ar sulfasalazīnu nekavējoties jāpārtrauc.

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar sulfasalazīnu un visā ārstēšanas laikā jāveic regulāras aknu un nieru darbības un asins crasis pārbaudes.

Sulfazalazīnu nedrīkst ievadīt pacientiem ar aknu un / vai nieru darbības traucējumiem un / vai ar asins discrasijām.

Piesardzīgi jāievēro piesardzība, lietojot sulfasalazīnu pacientiem ar bronhiālo astmu vai smagām alerģijām.

Ja rodas kāda veida alerģiska reakcija, ārstēšana ar sulfasalazīnu nekavējoties jāpārtrauc un nekavējoties jāsazinās ar ārstu.

Sulfazalazīna lietošana bērniem ar juvenīlo sistēmisku artrītu var veicināt seruma slimības rašanos, tāpēc šo zāļu lietošana šajā pacientu grupā nav atļauta.

Pacientiem, kuriem nav glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes enzīma un kuri lieto terapiju ar sulfasalazīnu, rūpīgi jānovēro hemolītiskās anēmijas attīstības risks.

Tā kā sulfasalazīns var izraisīt kristālūriju un nieru akmeņus, ārstēšanas laikā ar narkotikām ir labi lietot daudz šķidrumu.

Sulfazalazīns var dot urīnam un ādai dzelteni oranžu krāsu.

Salicilskābes atvasinājuma (5-ASA) klātbūtnes dēļ, lietojot sulfasalazīnu pacientiem, kas jau ir ārstēti ar antikoagulantiem, jāveic pastāvīgas medicīniskās pārbaudes.

Mijiedarbība

Sulfazalazīns var samazināt folskābes un digoksīna (zāles, ko lieto sirds kontrakcijas stiprināšanai) absorbciju.

Sulfazalazīns var ietekmēt medikamentus, kas tiek izmantoti strušu ārstēšanai, ar dažiem diurētiskiem līdzekļiem un perorāliem hipoglikēmiskiem līdzekļiem .

Vienlaicīga sulfasalazīna un tiopurīna vai aziatropīna lietošana palielina mielosupresijas rašanās risku.

Vienlaicīga sulfasalazīna un metotreksāta lietošana reimatoīdā artrīta ārstēšanai var palielināt kuņģa-zarnu trakta blakusparādību rašanās risku.

Jebkurā gadījumā joprojām ir ieteicams informēt ārstu, ja lietojat - vai nesen esat lietojis - jebkāda veida zāles, tostarp zāles ārpus zāles un augu un / vai homeopātiskos produktus.

Blakusparādības

Sulfazalazīns var izraisīt dažāda veida blakusparādības, lai gan ne visiem pacientiem tās rodas. Tas ir tāpēc, ka katrai personai ir atšķirīga jutība pret narkotiku. Tāpēc ir teikts, ka nevēlamās blakusparādības ne vienmēr ir vienādas ar katru indivīdu.

Tālāk ir norādītas galvenās blakusparādības, kas var rasties ārstēšanas laikā ar sulfasalazīnu.

mielosupresija

Ārstēšana ar sulfasalazīnu var izraisīt mielosupresiju, kas var izraisīt:

  • Leikopēnija, ti, balto asinsķermenīšu skaita samazināšanās asinsritē, kā rezultātā palielinās jutīgums pret infekciju kontrakciju;
  • Trombocītu skaits vai trombocītu skaita samazināšanās asinīs, kā rezultātā palielinās patoloģiskas asiņošanas un / vai asiņošanas sākšanās risks;
  • Agranulocitoze, ti, granulocītu skaita samazināšanās asinīs;
  • Aplastiskā anēmija;
  • Hemolītiskā anēmija;
  • Megaloblastiska anēmija;
  • Hipoprotrombinēmija, asins slimība, ko raksturo protrombīna deficīts ar sekojošiem asiņošanas defektiem;
  • Methemoglobinēmija.

Alerģiskas reakcijas

Sulfasalazīns var izraisīt seruma slimību, angioneirotisko tūsku un anafilaksi jutīgos indivīdos.

Infekcijas

Terapija ar sulfazalazīnu var veicināt tādu infekciju attīstību, kas var izraisīt aseptisku meningītu vai pseudomembranozo kolītu.

Nervu sistēmas traucējumi

Ārstēšana ar sulfasalazīnu var izraisīt:

  • Galvassāpes;
  • Migrēna;
  • reibonis;
  • Izmaiņas garšas nozīmē;
  • Perifēra neiropātija;
  • Smakas izmaiņas;
  • encefalopātija;
  • Ataksija;
  • krampji;
  • Pārejoši mugurkaula bojājumi;
  • Šķērsvirziena mielīts.

Psihiskie traucējumi

Sulfasalazīna terapija var izraisīt bezmiegu, halucinācijas un depresiju.

Sirds darbības traucējumi

Ārstēšana ar sulfasalazīnu var izraisīt perikardītu un alerģisku miokardītu.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Terapijas laikā ar sulfasalazīnu var rasties šādi traucējumi:

  • slikta dūša;
  • vemšana;
  • Sāpes vēderā;
  • Caureja;
  • Paaugstināts čūlainais kolīts;
  • pankreatīts;
  • stomatīts;
  • Cūciņas;
  • Grēmas.

Plaušu un elpošanas ceļu traucējumi

Ārstēšana ar sulfasalazīnu var izraisīt:

  • Klepus;
  • aizdusa;
  • Orofaringālās sāpes;
  • Eozinofīlā infiltrācija;
  • Intersticiāla plaušu slimība;
  • Plaušu fibroze.

neauglība

Sulfasalazīna terapija var izraisīt oligospermiju un neauglību vīriešiem. Parasti šis efekts ir īslaicīgs un pēc dažiem mēnešiem pēc ārstēšanas beigām samazinās.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Ārstēšana ar sulfasalazīnu var izraisīt:

  • Nieze;
  • nātrene;
  • Alopēcija;
  • Porpora;
  • Zāļu izsitumi ar eozinofiliju un sistēmiskiem simptomiem (DRESS sindroms);
  • Stīvensa-Džonsona sindroms;
  • Toksiska epidermas nekrolīze;
  • izsitumi;
  • Eksfoliatīvs dermatīts;
  • izsitumi;
  • Fotosensitizācijas reakcijas.

Aknu un / vai žultsceļu traucējumi

Terapija ar sulfazalazīnu var veicināt dzelte, aknu mazspēju, fulminantu hepatītu, holestātisku hepatītu un holestāzi.

Nieru un urīnceļu traucējumi

Ārstēšana ar sulfasalazīnu var izraisīt:

  • proteīnūrija;
  • Nefrotiskais sindroms;
  • Intersticiāls nefrīts;
  • nierakmeņiem;
  • kristālūrija;
  • Asins klātbūtne urīnā.

Citas blakusparādības

Citas blakusparādības, kas var rasties terapijas laikā ar sulfasalazīnu, ir:

  • drudzis;
  • Sejas tūska;
  • Ādas un urīna krāsas maiņa;
  • Samazināta folijskābes absorbcija;
  • Pseido-mononucleosis;
  • Tinīts;
  • bālums;
  • locītavu sāpes;
  • Sistēmiskā sarkanā vilkēde;
  • Sjögrena sindroms;
  • Knotisks periartrīts.

pārdozēt

Ja lieto sulfasalazīna pārdozēšanu, var rasties slikta dūša un vemšana. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem biežāk rodas nopietnas toksiskas sekas.

Jebkurā gadījumā, ja ir aizdomas par sulfasalazīna pārdozēšanu, nekavējoties jāinformē ārsts vai jāiet uz tuvāko slimnīcu.

Rīcības mehānisms

Kā minēts iepriekš, sulfasalazīns ir prodrogs, ko baktērijas no zarnu baktēriju floras pārvērš par sulfapiridīnu un 5-aminosalicilskābi (5-ASA).

Sulfazalazīnu lieto, lai ārstētu iekaisuma patoloģijas, pateicoties salicilskābes atvasinājumam.

5-ASA iedarbojas pret iekaisumu, inhibējot ciklooksigenāzes (vai COX), jo īpaši COX-1 un COX-2, fermentu. Faktiski šie fermenti ir iesaistīti prostaglandīnu sintēze, kas ir iekaisuma reakcijas ķīmiskie mediatori. Tādēļ, nomācot sintēzi, iekaisums tiek pārtraukts.

Lietošanas veids - Devas

Sulfasalazīns ir pieejams perorālai ievadīšanai zarnās šķīstošu tablešu veidā.

Ārstam jāievada ievadītā sulfasalazīna deva un ārstēšanas ilgums atkarībā no ārstējamā patoloģijas veida un smaguma.

Zemāk ir norādes par medikamentu devām, ko parasti lieto terapijā.

Čūlains kolīts un Krona slimība

Pieaugušajiem sulfasalazīna deva parasti ir 1-2 g četras reizes dienā.

Bērniem parasti lietotā sulfasalazīna deva ir 40-60 mg / kg ķermeņa masas dienā, kas jāsadala 3-6 dalītās devās.

Reimatoīdais artrīts

Reimatoīdā artrīta ārstēšanai ir jāievēro ārsta noteiktā devu shēma.

Grūtniecība un zīdīšana

Tā kā sulfasalazīns inhibē folskābes uzsūkšanos un metabolismu, grūtniecēm var rasties folskābes deficīts. Turklāt dažiem jaundzimušajiem, kuru mātes grūtniecības laikā lietoja sulfasalazīnu, radās nervu caurulīšu defekti, lai gan sulfasalazīna loma šādu defektu sākumā vēl nav pilnīgi skaidra.

Jebkurā gadījumā zāles nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien ārsts to neuzskata par absolūti nepieciešamu.

Sulfazalazīns izdalās mātes pienā un var izraisīt blakusparādības jaundzimušajiem, tāpēc zīdīšanas periodā mātēm nedrīkst lietot zāles.

Kontrindikācijas

Sulfasalazīna lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:

  • Pacientiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret sulfasalazīnu;
  • Pacientiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret citiem sulfonamīdiem vai salicilātiem;
  • Pacientiem, kas cieš no smagas nieru mazspējas un hiperazotēmijas;
  • Pacientiem, kuri slimo ar smagu aknu slimību;
  • Pacientiem ar porfīriju;
  • Zīdaiņiem un bērniem līdz 12 gadu vecumam;
  • Pēdējā grūtniecības periodā;
  • Zīdīšanas laikā.