BLOCADREN ® ir timolola maleata zāles.
THERAPEUTIC GROUP: Beta blokatori
IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības
Indikācijas BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN® lieto arteriālas hipertensijas ārstēšanai gan monoterapijā, gan kombinācijā ar citām zālēm ar hipotensīvo efektu, ārstējot stenokardiju no išēmiskas sirds slimības un koronāro sirds mazspējas profilaksi, lai samazinātu miokarda atkārtotu infarktu.
Darbības mehānisms BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN® iekšķīgi lietojamais timolols labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta un tiek pakļauts aknu pirmās caurlaidības metabolismam, kas samazina tā biopieejamību līdz aptuveni 50%. Tās terapeitiskā iedarbība parasti tiek novērota 30 minūšu laikā pēc perorālas lietošanas, un to izsaka beta adrenerģisko receptoru inhibīcijas rezultātā.
Faktiski timolols, kas klasificēts starp neselektīvajiem beta blokatoriem, spēj darboties gan beta 2 receptoriem, kas ekspresēti asinsvadu un bronhu līmenī (inhibējot attiecīgi vazodilatāciju un bronhodilatāciju), gan beta 1 receptoriem, kas izteikti sirds līmenī. Pateicoties pozitīvās inotropiskās un crontrope efekta samazinājumam, ko izraisa simpātiskās sistēmas aktivācija, tieši šo receptoru iedarbība ietekmē iepriekš minētās aktīvās vielas terapeitisko efektivitāti sirds un asinsvadu patoloģijās.
Šie mehānismi samazina biežumu un sirds izvadi, labākā kambara uzpildīšanā un galvenokārt labākā koronāro perfūziju, kas nepieciešama, lai tropiski uzturētu miokarda masu.
Timolola efektivitātes mehānismi hipertensijas ārstēšanā, kas novērotas dažu dienu laikā pēc terapijas sākuma, vēl nav pilnībā raksturoti, lai gan šķiet, ka tie ir saistīti gan ar sirdsdarbības jaudas samazināšanos, gan samazinājumu. plazmas renīna aktivitāte.
Zāles, kas galvenokārt tiek metabolizētas aknās, pusperiods ir apmēram 4 stundas, kuru beigās tas izdalās gan nemainītā veidā (20%), gan neaktīvu metabolītu veidā (80%), izmantojot urīnu.
Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte
TIMOLOLO EMIKRĀNIJAS APSTRĀDEI
Nesenie pētījumi liecina par timolola un citu neselektīvu beta blokatoru priekšējās līnijas lomu migrēnas ārstēšanā, ņemot vērā šo aktīvo vielu spēju samazināt uzbrukumu biežumu līdz pat 50%. Lai gan šī procesa pamatā esošā bioloģiskā aktivitāte vēl nav pilnībā raksturota, ir hipotēze, ka beta blokatoriem ir nozīme beta 1 receptoru inhibēšanā dzemdes kakla gangliju un smadzeņu kodolu līmenī, kuru aktivācija daļēji var būt atbildīga. simptomātiku.
2.TIMOLOLO UN GLAUCOMA
Ir zināms, ka lokāla timolola lietošana var garantēt ūdens humora sintēzes samazināšanos ar ciliju epitēliju, samazinot acu spiedienu par aptuveni 20-30% un noteikti uzlabojot simptomātiku.
3. TIMOLOL CARDIOPROTEKTĪVA IETEKME
Šis pētījums, kas tika veikts par aptuveni 1884 pacientiem ar iepriekšējo miokarda infarktu anamnēzē, ir pagrieziena punkts timolola profilaktiskās efektivitātes aprakstā, aprakstot 12 - 33 mēnešus ilgu ārstēšanu, mirstības samazināšanos kardiovaskulāru traucējumu dēļ 38 gados. % un 63% pacientiem ar diabētu.
Lietošanas metode un deva
BLOCADREN ® timolol maleate 10 mg tabletes: nav iespējams ieteikt standarta devu, jo ārstam tas ir jāformulē pēc rūpīgas pacienta patofizioloģisko apstākļu, terapeitisko mērķu un jutības pret aktīvo sastāvdaļu klīniskā novērtējuma.
Parasti ir ieteicams uzsākt ārstēšanu ar 5 mg divreiz dienā lietojamo stenokardijas devu un 10 mg divas reizes dienā, lai ārstētu hipertensiju un sirds mazspējas profilaksi.
Visos iepriekš minētajos gadījumos devu pielāgošana ir nepieciešama, ņemot vērā novēroto terapeitisko reakciju.
Jebkurā gadījumā, pirms lietojat BLOCADREN ® Timololo - JŪSU VAJADZĪGS JŪSU DOKTORA PRASĪBA UN PĀRBAUDE.
Brīdinājumi BLOCADREN ® Timolol
Lai gan BLOCADREN® lieto koronārās sirds mazspējas profilaksei, lai samazinātu miokarda atkārtotu infarktu, ir lietderīgi uzskatīt, ka terapeitiskā indikācija saglabājas, ja patoloģija ir labi kontrolēta farmakoloģiski un ka pacientu nepārtraukti uzrauga visā terapijas procedūru.
Īpaša uzmanība jāpievērš arī pacientiem ar bronhopneumoniju, kas arī ir alerģiska, jo timolols, papildus bronhodilatācijas kavēšanai, spēj paaugstināt jutību pret alergēniem, pastiprinot simptomus.
Vēl viens brīdinājums ir terapijas pakāpeniska pārtraukšana ķirurģiskas iejaukšanās gadījumā, lai izvairītos no tā, ka anestēzijas un sedatīvie medikamenti var uzlabot timolola bradikardējošo iedarbību un apdraudēt pacienta veselību. Terapijas apturēšana jebkurā gadījumā un jo īpaši sirds slimniekiem ir jāveic pakāpeniski, lai izvairītos no pēkšņām reakcijas reakcijām, kas potenciāli var apdraudēt pacienta dzīvi.
Kā jūs zināt, beta blokatori - papildus tiešai ietekmei uz glikozes metabolismu, iespējams, palielina jutību pret insulīnu - var maskēt dažus klasiskus hipoglikēmijas efektus, piemēram, trīce, slēpjot svarīgas pazīmes un simptomus. Šā iemesla dēļ diabēta pacientiem ieteicams pastāvīgi kontrolēt glikozes līmeni asinīs, lietojot BLOCADREN ®, un galu galā izlabot izmantoto hipoglikēmisko devu.
Iespējamais reiboņu, miegainības un refleksu palēnināšanās gadījumu skaits varētu padarīt mašīnas lietošanu bīstamu.
PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING
Lai gan timolola iedarbība uz augļa veselību vēl nav pilnībā raksturota, ir jāapsver, ka ar beta blokatoru terapiju saistītā hemodinamiskā iedarbība var samazināt placentas perfūziju un pasliktināt normālu augļa attīstību. Turklāt iespējamā timolola izdalīšanās mātes pienā var izraisīt vielmaiņas izmaiņas, kas varētu būt bīstamas jaundzimušā veselībai.
Ņemot vērā šos datus, BLOCADREN ® lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā nav ieteicama.
Mijiedarbība
Daudzas aktīvās sastāvdaļas var mijiedarboties ar timololu, mainot tā farmakokinētiskās un farmakodinamiskās īpašības. Precīzāk, var novērot hipotensīvās un bradikardiskās iedarbības palielināšanos pēc vienlaicīgas katecholamīnu noārdošo zāļu, piemēram, reserpīna, hinidīna un nifedipīna, lietošanas. Pretstatā tam, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi var izraisīt antihipertensīvās iedarbības samazināšanos un tādēļ ir nepieciešama devas pielāgošana. No otras puses, kalcija kanālu blokatori, verapamils, diltiazems un digitalis var izraisīt atrioventrikulāro vadītspēju.
BLOCADREN ® Timolol kontrindikācijas
BLOCADREN® ir kontrindicēts sirds mazspējas, sinusa bradikardijas, otrās un trešās pakāpes atrioventrikulārā bloka, bronhu spazmas un bronhu patoloģiju (ieskaitot astmu), kardiogēniskā šoka un paaugstinātas jutības pret kādu no tā sastāvdaļām.
Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības
Nevēlamās blakusparādības, kas novērotas pēc BLOCADREN ® ievadīšanas, bija saistītas ar devu un saistītas ar zāļu uzņemšanas periodu.
Visvairāk sūdzas bija astēnija, nogurums, reibonis, galvassāpes, aukstā sajūta ekstremitātēs, bradikardija, kuņģa-zarnu trakta traucējumi un vielmaiņas izmaiņas galvenokārt glikozes procentos. Retāk, bet klīniski nozīmīgi, tāpēc, ka dažos gadījumos bija nepieciešama terapijas pārtraukšana, bija nevēlamas blakusparādības, piemēram, laboratorijas parametru izmaiņas, izteikta bradikardija, depresija, rales, klepus un elpošanas grūtības.
piezīmes
BLOCADREN® var pārdot tikai ar ārsta recepti.
BLOCADREN ® izmantošana sportistiem, ja nav terapeitiskas nepieciešamības, lai samazinātu fizioloģisko reakciju uz stresu un ar to saistītie simptomi (ekstremitāšu trīce, asinsspiediena palielināšanās, emocionālās spriedzes palielināšanās utt.) Ir DOPANT prakse.
