narkotikas

ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® ir lizinoprila bāzes viela

TERAPEUTISKĀ GRUPA: Antihipertensīvi līdzekļi - AKE inhibitori nav saistīti

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Virzieni ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® lieto gan monoterapijā, gan kombinētā terapijā augsta asinsspiediena ārstēšanā.

ZESTRIL ® lieto arī simptomātiskas sirds mazspējas ārstēšanai un hemodinamiski stabilu pēcinfarkta pacientu īslaicīgai ārstēšanai (apmēram 6 nedēļas).

Tāpat kā citi AKE inhibitori, ZESTRIL ® lieto arī dažu diabētisku komplikāciju, piemēram, diabētiskās nefropātijas un hipertensijas ārstēšanai.

Darbības mehānisms ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ®, ko lieto iekšķīgi, ļauj tās aktīvās vielas lisinoprila uzsūkšanos kuņģa-zarnu trakta līmenī. Maksimālā maksimālā koncentrācija plazmā tomēr tiek reģistrēta tikai 7 stundas pēc tās uzņemšanas. Gan laiks, kas nepieciešams, lai sasniegtu maksimālo koncentrāciju asinīs, gan aktīvās vielas biopieejamība, jebkurā gadījumā ir pakļauta milzīgai interindividuālai variabilitātei, un šī iemesla dēļ tiek noteikta arī neliela terapeitiskās efektivitātes atšķirība.

Šķiet, ka lisinoprila antihipertensīvā iedarbība galvenokārt saistīta ar tā inhibējošo iedarbību uz angiotenzīna I konvertējošā enzīma iedarbību, kas izpaužas kā angiontensīna II līmeņa pazemināšanās un līdz ar to gan asinsvadu gludās muskulatūras šūnu kontrakcijas samazināšanās, gan \ t asinsspiediena pieaugumu ietekmējošie faktori, kas saistīti ar aldosterona koncentrāciju asinīs. Lai gan iepriekšminētā darbība šķiet visvairāk validēta, jaunās hipotēzes novērtē AKE inhibitoru spēju inhibēt fermentu kinināzi II, kas ir atbildīga par bradikinīna, vazodilatējošas molekulas, noārdīšanos. Šis mehānisms varētu attaisnot šo molekulu terapeitisko efektivitāti arī zemas renīna hipertensijas ārstēšanā.

Vairāki pētījumi arī liecina, ka lisinoprils var novērst sirds un asinsvadu slimību sastopamību, samazinot saslimstību un mirstību, vienlaikus aizsargājot pret diabēta slimības, jo īpaši mikroalbuminūrijas, komplikācijām.

Pēc tās iedarbības, kura eliminācijas pusperiods ir aptuveni 12 un pusstundas, lisinoprils izdalās nemainītā veidā ar urīnu.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

1 LISINOPRILS METABOLISKĀS SYNDROMĀ

Ņemot vērā bioloģisko efektu, kas nav tikai antihipertensīvā darbība, tika nolemts pārbaudīt lizinoprila zāļu lietošanu kompleksa stāvokļa, piemēram, metaboliskā sindroma, patoloģijas, ko raksturo hipertensija, traucēta glikozes tukšā dūšā, izmaiņas lipidēmijas profilā, liekais svars un aptaukošanās, ārstēšanai. visi neizbēgami saistīti ar augstu kardiovaskulāro risku. Lizinoprila lietošana monoterapijā aptuveni 12 nedēļas garantēja ne tikai ievērojamu asinsspiediena pazemināšanos, bet arī ievērojamu glikozes metabolisma uzlabošanos, kā rezultātā samazinājās glikēmija un insulīna izraisītā glikēmija.

2. LISINOPRILA EFEKTIVITĀTE MIKROALBUMĪNIJAS KONTROLE

Ir zināms, ka lisinoprils ir īpaši efektīvs medikaments arteriālās hipertensijas ārstēšanā, garantējot vidējo asinsspiediena pazemināšanos apmēram 15/18 mmHg 4/8 ārstēšanas nedēļu laikā. Minētais pētījums tomēr novērtē arī citu aktivitāti, proti, spēju novērst mikroalbuminūriju, kas saistīta ar hipertensiju. Atšķirībā no citām antihipertensīvām zālēm, kurām ir līdzīga terapeitiskā efektivitāte, lisinoprils var būtiski samazināt mikroalbuminūriju hipertensijas pacientiem.

3. LISINOPRILS SAISTĪTĀ TERAPIJĀ

COSMOS pētījums parāda, kā lisinoprila lietošana kombinācijā ar beta blokatoriem var būt efektīvāka par monoterapiju, samazinot arteriālo spiedienu un ziņojot par sistoliskā un diastoliskā spiediena vērtībām normālā diapazonā. Rezultāti, kas iegūti arī no klīniskās prakses, liecina par kombinētās terapijas panesamību, kas ir vienāda ar vienu zāļu terapiju.

Lietošanas metode un deva

ZESTRIL ® 5/10/20 mg bezūdens tabletēm:

  • arteriālās hipertensijas ārstēšanai ārstam jāsagatavo sākotnējā deva, pamatojoties uz patoloģijas smagumu, vēlamo mērķi un iespējamo vienlaicīgu citu zāļu, kam ir antihipertensīva iedarbība, piemēram, diurētiskiem līdzekļiem. Parasti sākotnējā deva ir robežās no 5/10 mg dienā, bet uzturēšanas fāzē otrajā / ceturtajā nedēļā tā dubultojas. Jebkurā gadījumā ZESTRIL lietošana vienlaikus ir jāierobežo vienu reizi dienā.
  • sirds mazspējas ārstēšanai parasti ZESTRIL ® lietošana tiek izmantota sinerģijā ar citām zālēm, kas darbojas sirds un asinsvadu sistēmā, piemēram, diurētiskiem līdzekļiem, digitaliem vai beta blokatoriem. Pareiza kombinācija, tātad relatīvā deva, jānosaka ārstam, pamatojoties uz patoloģijas apjomu.
  • diabēta komplikāciju ārstēšanai parasti lieto 20 mg ZESTRIL dienā, pastāvīgi uzraugot asinsspiediena līmeni;
  • miokarda infarkta ārstēšana parasti ir slimnīcas terapija, kas pēc tam ir pienācīgi noteikta pēc sirds un asinsvadu funkcijas rūpīgas izvērtēšanas.

Jebkurā gadījumā, pirms ZESTRIL ® Lisinopril lietošanas - JŪSU VAJADZĪGA JŪSU APSTĀKĻA PRASĪBA UN PĀRBAUDE.

Brīdinājumi ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® lietošana, īpaši ārstēšanas sākumposmā, var būt saistīta ar simptomātisku un pārejošu hipotensiju, kas noteikti ir biežāka pacientiem ar sirds funkcijas traucējumiem, hipovolēmiju vai terapiju ar diurētiskiem līdzekļiem un antihipertensīviem līdzekļiem. Šajā gadījumā būtu nepieciešams pārskatīt devu un pastāvīgi uzraudzīt asinsspiediena līmeni.

Gados vecākiem pacientiem un visos gadījumos, kad ir nieru darbības traucējumi, jāievēro vienāda piesardzība, lietojot pareizu zāļu formu, kurā, ņemot vērā lisinoprila elimināciju caur nierēm, var rasties normālas farmakokinētikas atšķirības, nostiprinot šī principa bioloģisko ietekmi. aktīvs.

Turklāt dažās riska grupās (kas pakļautas nieru artēriju stenozei, imūnsupresijai, nieru mazspējai), ir lietderīgi uzraudzīt urīnvielas un kreatinīna līmeni asinīs un asins granulocītu skaitu.

Papildu piesardzības pasākumi būtu nepieciešami, ja pacienti lieto vienlaikus ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem vai kālija sāls piedevām un hipoglikēmiskiem medikamentiem, kuriem attiecīgi jākontrolē kālija un glikozes koncentrācija asinīs.

AKE inhibitoru terapija var būt saistīta arī ar sejas angioneirotisko tūsku, izraisot elpošanas grūtības; šādos apstākļos būtu jānodrošina tūlītēja zāļu aizturēšana un prakses īstenošana, kas nepieciešama, lai izvairītos no nosmakšanas. Šķiet, ka šī blakusparādība ir statistiski biežāka pacientiem ar Āfrikas etnisko piederību, kurā AKE inhibitoru terapeitiskā efektivitāte ir ievērojami samazināta.

Ārstēšana ar antihipertensīviem medikamentiem kopumā un jo īpaši ar AKE inhibitoriem var izraisīt pacienta uztveres un reaktīvo spēju samazināšanos, padarot transportlīdzekļu vadīšanu un mašīnas lietošanu bīstamu.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

ZESTRIL ® lietošana grūtniecības laikā ir stipri kontrindicēta, ņemot vērā daudzus pētījumus, kas liecina par AKE inhibitoru teratogēnu un augļa toksisku iedarbību.

Ja to lieto zīdīšanas laikā, tā jāpārtrauc, ņemot vērā šīs zāļu kategorijas jaundzimušo toksicitāti.

Mijiedarbība

ZESTRIL ®, tāpat kā citas AKE inhibitoru zāles, var mijiedarboties ar plašu aktīvo sastāvdaļu klāstu, tādējādi mainot normālu terapeitisko efektivitāti. Precīzāk, lisinoprila antihipertensīvo iedarbību var pastiprināt, lietojot vienlaikus dažāda veida antihipertensīvus līdzekļus, tricikliskos antidepresantus, antipsihotiskos līdzekļus, anestēzijas līdzekļus un diurētiskos līdzekļus.

Papildus antihipertensīvajai iedarbībai kālija taupošie diurētiskie līdzekļi var ievērojami palielināt šī elementa koncentrāciju asinīs, palielinot risku pacienta veselībai.

No otras puses, antihipertensīvo efektu var samazināt, lietojot vienlaicīgi nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus.

Vairāki pētījumi liecina, ka ZESTRIL ® varētu palīdzēt hipoglikēmisko zāļu funkcionalitātei, kā rezultātā nozīmīgi un potenciāli bīstami glikēmijas pilieni, ja tie nav pareizi plānoti.

Kontrindikācijas ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® ir kontrindicēts, ja ir paaugstināta jutība pret kādu no tā sastāvdaļām, iedzimtas angioneirotiskās tūskas gadījumā vai saistībā ar iepriekšējām farmakoloģiskām zālēm ar AKE inhibitoriem, smagu nieru darbības traucējumu gadījumā un grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

ZESTRIL ® vairums pacientu labi panes, lai gan blakusparādības ir aprakstītas literatūrā. Parasti visbiežāk novērotās blakusparādības ir arī pārejošas un klīniski nenozīmīgas; tie ietver reiboni, galvassāpes, hipotensiju, sausu klepu, caureju un vemšanu. Papildus tiem ir arī citas nozīmīgākas nevēlamas blakusparādības, kas ir daudz retākas, piemēram, nieru darbības izmaiņas, izsitumi uz ādas, eritēma un angioneirotiskā tūska (paaugstinātas jutības gadījumā), rinīts, kardiovaskulārās funkcijas izmaiņas, hipoglikēmija, neitropēnija un hiperkalēmija. .

piezīmes

ZESTRIL ® ir pieejams tikai ar ārsta recepti.