citalopramu

Citaloprams ir antidepresants, kas pieder selektīvai serotonīna atpakaļsaistes inhibitora (SSRI) klasei. Patiesībā citaloprams ir racēma, ti, tas sastāv no S-citaloprama un R-citaloprama enantiomēru maisījuma.

(R, S) - citaloprams - ķīmiskā struktūra

To atklāja farmaceitiskais ķīmiķis Lundbeck, cenšoties izgudrot jaunu antidepresantu, kas spēj inhibēt noradrenalīna atpakaļsaistīšanu. Lundbeckam izdevās sintezēt divas jaunas molekulas (talopramu un tasulopramu), tomēr eksperimenti netika turpināti daudzu pašnāvību mēģinājumu dēļ, kas tika reģistrēti klīnisko pētījumu laikā. Tomēr Lundbeka nepadevās un, izdarot izmaiņas taloprama ķīmiskajā struktūrā, viņš spēja sintezēt citalopramu.

Citaloprams nonāca Amerikas Savienotajās Valstīs 1996. gadā un tiek uzskatīts par selektīvāko SSRI, un tāpēc tam ir mazāk blakusparādību nekā citiem antidepresantiem.

Norādes

Par to, ko tā izmanto

Citalopramu lieto, lietojot:

Nozīmīga (vai endogēna) depresija un recidīvu vai recidīvu novēršana;
Trauksmes traucējumi ar panikas lēkmēm, ar vai bez agorafobijas.

Turklāt citalopramu var izmantot kā zālēm, kas nav marķētas, trauksmes, dysthymia, premenstruālā disfora traucējumu un obsesīvi kompulsīvu traucējumu ārstēšanai. Termins "ārpus etiķetes" nozīmē tādu zāļu lietošanu, kas pazīstamas un lietotas ilgu laiku un par kurām zinātniski pierādījumi liecina par to lietošanu klīniskajās situācijās, kas nav skaidri norādītas uz paša zāļu lietošanas instrukcijā.

Brīdinājumi

Depresija ir saistīta ar palielinātu pašnāvības domas, pašsadarīšanas un pašnāvības risku. Depresijas stāvokļa uzlabošanās var nebūt iespējama tūlīt pēc citaloprama lietošanas, tādēļ ir nepieciešama rūpīga pacientu uzraudzība, līdz notiek ievērojama remisija.

Citalopramu nedrīkst ievadīt bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo - šajā pacientu grupā - zāles var veicināt pašnāvības uzvedību, agresiju, naidīgumu un dusmas.

Citaloprama lietošana jāpārtrauc, ja pacienti nonāk mānijas fāzē.

Jāizvairās no citaloprama lietošanas pacientiem ar nestabilu epilepsiju. Pacientiem ar kontrolētu epilepsiju, no otras puses, zāles var lietot, bet tikai stingrā medicīniskā uzraudzībā.

Citaloprama lietošana pacientiem ar cukura diabētu var mainīt cukura līmeni asinīs. Tādēļ var būt nepieciešama insulīna un / vai iekšķīgi lietojamo hipoglikēmisko līdzekļu devas pielāgošana.

Jāievēro piesardzība, lietojot vienlaikus citalopramu un elektrokonvulsīvo terapiju (TEC).

Ārstēšana ar psihotiskiem pacientiem ar citalopramu var izraisīt psihotisku simptomu palielināšanos.

Citaloprama terapija pacientiem ar panikas traucējumiem var izraisīt trauksmes simptomu palielināšanos, īpaši ārstēšanas sākumā. Šī paradoksālā iedarbība parasti tiek vājināta, turpinot terapiju.

Jāievēro piesardzība, ievadot citalopramu bradikardiskiem pacientiem, pacientiem ar nekompensētu sirds mazspēju un pacientiem, kuri nesen cieš no akūtas miokarda infarkta.

Pacientiem ar šaurā leņķa glaukomu vai ar glaukomu anamnēzē jāpievērš uzmanība citaloprama lietošanai.

Pēkšņa ārstēšanas pārtraukšana nav ieteicama blakusparādību dēļ.

Tā kā citaloprama lietošana var mainīt jūsu vērtējumu un atsaucību, nav ieteicams vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.

Mijiedarbība

Jāizvairās no vienlaicīgas citaloprama un MAOO (monoamīnoksidāzes inhibitoru) lietošanas, jo var rasties nopietnas blakusparādības, tostarp serotonīna sindroms.

Jāizvairās no citaloprama un selegilīna (selektīva MAO-B inhibitora) vienlaicīgas lietošanas.

Jāizvairās no citaloprama lietošanas ar zālēm, kas pagarina QT intervālu (laiks, kas vajadzīgs, lai kambara miokarda depolarizācija un repolarizācija). Šīs zāles ietver:

Antiaritmiskie līdzekļi ;
Tricikliskie antidepresanti ( TCA );
Antipsihotiskie līdzekļi, piemēram, fenotiazīna atvasinājumi, haloperidols un pimozīds;
Pretmikrobu līdzekļi, piemēram, sparfloksacīns, moksifloksacīns, eritromicīns un halofantrīns (pretmalārijs);
Antihistamīni, piemēram, astemizols un mizolastīns.

Jāievēro piesardzība, lietojot citalopramu un zāles, kas palielina serotonīna signālu (piemēram, litiju un triptofānu ), pateicoties konstatētajam paaugstinātajam serotonīnerģiskajam efektam.

Nav ieteicams vienlaicīgi lietot citalopramu un serotonīna agonistus, piemēram, triptānus (zāles, ko lieto migrēnas ārstēšanai) un tramadolu (opioīdu pretsāpju līdzeklis).

Jāizvairās no vienlaicīgas citaloprama un asinszāles (vai asinszāles, auga ar antidepresantiem) lietošanas, jo tas var palielināt blakusparādību risku.

Liela piesardzība jāievēro, lietojot vienlaicīgi citalopramu un antikoagulantus vai zāles, kas var ietekmēt trombocītu aktivitāti, piemēram, - NPL (nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi), acetilsalicilskābe, tiklopidīns (antitrombocītu līdzeklis). trombocītu) un dipiridamolu (zāles, ko lieto trombembolijas profilaksei).

Jāievēro piesardzība, lietojot vienlaikus citalopramu un zāles, kas izraisa hipokalēmiju un / vai hipomagnēmiju (attiecīgi kālija un magnija cirkulācijas samazināšanās).

Tā kā citaloprams pazemina krampju slieksni, jāievēro piesardzība, lietojot vienlaikus zāles, kas var arī samazināt krampju slieksni, tostarp neiroleptiski līdzekļi, tramadols, mefloksīns (pretmalārijs) un bupropions (antidepresants).

Cimetidīns (zāles, ko lieto kuņģa čūlas ārstēšanai) var palielināt citaloprama koncentrāciju plazmā; tādēļ vienlaicīgas lietošanas gadījumā jāievēro piesardzība.

Citaloprama kombinācija ar moklobemīdu (citu antidepresantu) nav ieteicama, jo var rasties mijiedarbība.

Jāizvairās no citaloprama un alkohola kombinācijas.

Blakusparādības

Citaloprams, tāpat kā citas zāles, var izraisīt dažādas blakusparādības. Blakusparādību veids un intensitāte, ar kādu tās rodas, atšķiras atkarībā no indivīda jutības pret narkotikām.

Galvenās blakusparādības, kas var rasties citaloprama terapijas laikā, ir šādas.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Ārstēšana ar citalopramu var ietekmēt hemolimfopoētisko sistēmu (sistēmu, kas atbild par asins šūnu sintēzi). Konkrēti, citaloprams var izraisīt trombopēniju, kas var izraisīt trombocītu skaita samazināšanos asinīs, tādējādi palielinot jutību pret patoloģisku asiņošanu un / vai asiņošanu.

Endokrīnās sistēmas traucējumi

Citaloprams var izraisīt antidiurētiskā hormona (SIADH) nepiemērotas ražošanas sindromu. Šo sindromu varēja saistīt ar hiponatriēmijas sākumu, ti, nātrija līmeņa pazemināšanos asinsritē.

Metabolisma un uztura traucējumi

Ļoti bieži novēro samazinātu apetīti un ķermeņa svaru pēc ārstēšanas ar citalopramu. Tomēr - lai gan retāk - citaloprams var veicināt arī apetītes un ķermeņa masas palielināšanos.

Turklāt zāles var izraisīt hipokalēmiju, kas ir kālija līmeņa pazemināšanās asinīs. Šis samazinājums var izraisīt sirds problēmas.

Psihiskie traucējumi

Ārstēšana ar citalopramu var izraisīt vairākas blakusparādības, tostarp:

satraukums;
Nemiers;
Nervozitāte;
Samazināts libido;
Mulsinošs stāvoklis;
Sapņu darbības traucējumi;
agresivitāte;
depersonalizācija;
halucinācijas;
Mania;
Panikas lēkmes;
nemiers;
Pašnāvības domas un uzvedība.

Nervu sistēmas traucējumi

Citaloprama terapija var izraisīt miegainību, galvassāpes, bezmiegu, trīci, parestēziju, reiboni un uzmanības traucējumus. Turklāt zāles var izraisīt krampjus, ekstrapiramidālos traucējumus (piemēram, Parkinsona līdzīgus simptomus), diskinēziju un kustību traucējumus.

Acu slimības

Pēc citaloprama devas lietošanas (skolēna paplašināšanās) var rasties redzes traucējumi.

Ausu traucējumi

Citaloprama lietošana var izraisīt troksni ausīs, traucējumu, ko raksturo trokšņu uztvere, piemēram, rustling, buzzing, whistling uc

Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi

Citaloprama terapija var izraisīt bradikardiju, tahikardiju, kambara aritmijas un QT intervāla pagarināšanos.

Tomēr asinsvadu līmenī citaloprams var izraisīt ortostatisku hipotensiju, ti, pēkšņu asinsspiediena pazemināšanos pēc pārejas no sēdus vai gulēšanas pozīcijas līdz vertikālai pozīcijai.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Citaloprams var izraisīt sliktu dūšu, vemšanu, caureju vai aizcietējumus, sausa mute un pat kuņģa-zarnu trakta un taisnās zarnas asiņošanu.

Aknu un / vai žultsceļu traucējumi

Ārstēšana ar citalopramu var izraisīt patoloģiskas aknu darbības pārbaudes un veicināt hepatītu.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Citaloprams var izraisīt ādas reakcijas, nātreni, niezi, pastiprinātu svīšanu, alopēciju, zilumus (zilumus) un angioneirotisko tūsku. Turklāt zāles var izraisīt fotosensitivitātes reakcijas un purpuru (plankumu parādīšanās uz ādas, orgāniem un gļotādām kapilāru plīsuma dēļ).

Krūts un reproduktīvie traucējumi

Vīriešiem ārstēšana ar citalopramu var izraisīt impotenci, ejakulācijas traucējumus, ejakulācijas mazspēju, priapismu (ilgu un sāpīgu erekciju, kam nav pievienota seksuāla uzbudinājums) un galaktoreju (piena sekrēciju no sprauslām).

Tomēr sievietēm citaloprama terapija var izraisīt menorģiju (pārmērīgu asins zudumu menstruālā cikla laikā) un metrorrāģiju (anomālijas asiņošana - daudz un ilgu laiku, kas notiek starp diviem secīgiem menstruālo ciklu periodiem).

Serotonīna sindroms

Ārstēšana ar citalopramu var izraisīt serotonīna sindromu, īpaši, ja to lieto kombinācijā ar citām zālēm, kas palielina serotonīna signālu.

Šo sindromu raksturo serotonīnerģiskās aktivitātes pārpalikums centrālajā nervu sistēmā. To var definēt arī kā serotonīna saindēšanos . Šis sindroms var rasties vieglas, vidēji smagas vai smagas formas.

Galvenie simptomi, kas var rasties, ir šādi:

tahikardija;
drebuļi;
Palielināta svīšana;
galvassāpes;
zīlīšu;
trīce;
Mioklonija (muskuļu vai muskuļu grupas īsa un nejauša kontrakcija);
spazmas;
Precīzi refleksi;
Zarnu skaņu akcentēšana (borborigmas);
Caureja;
Arteriālā hipertensija;
drudzis;
Rabdomiolīze (skeleta muskuļu šūnu plīsums un turpmāka muskulatūrā esošo vielu izdalīšanās asinīs);
krampji;
Nieru mazspēja.

Ja sindroms rodas smagā formā, ir izteikts sirdsdarbības ātruma un asinsspiediena pieaugums, un pacients var nonākt šoka stāvoklī.

Kaulu lūzumi

Ir pierādīts, ka citaloprama terapijas laikā palielinās kaulu lūzumu risks, galvenokārt pacientiem, kas vecāki par 50 gadiem.

Suspensijas simptomi

Pēc pēkšņas citaloprama lietošanas pārtraukšanas var rasties tā saucamie atcelšanas simptomi. Šie simptomi ir reibonis, maņu traucējumi, uzbudinājums, trauksme, slikta dūša, vemšana, trīce, apjukums, sirdsklauves, galvassāpes, caureja, emocionāla nestabilitāte un redzes traucējumi.

Citas blakusparādības

Citas blakusparādības, kas var rasties ārstēšanas laikā ar citalopramu, ir:

Alerģiskas reakcijas jutīgos jautājumos;
Nogurums;
muskuļu sāpes;
locītavu sāpes;
Urīna aizture;
tūska;
Drudzis.

pārdozēt

Citaloprama pārdozēšanas gadījumā nav antidota, tādēļ terapija ir tikai simptomātiska un veicinoša. Simptomi, kas var izpausties, ir nogurums, vājums, sedācija, slikta dūša, trīce un tahikardija. Smagākas pārdozēšanas gadījumā var rasties krampji un rabdomiolīze.

Pārdozēšanas gadījumā var būt noderīga aktīvās ogles, osmotisko caureju un kuņģa skalošana. Jebkurā gadījumā, ja Jums ir aizdomas, ka esat lietojis zāļu pārdozēšanu, nekavējoties sazinieties ar ārstu un / vai sazinieties ar tuvāko slimnīcu.

Rīcības mehānisms

Citaloprams ir ļoti selektīvs serotonīna atpakaļsaistes inhibitors.

Serotonīns (5-HT) ir neirotransmiters, kas tiek ražots presinaptiskā nerva izbeigšanās laikā un tiek atbrīvots pēc noteikta stimuliem.

Reiz sinaptiskā sienā (telpa starp presinaptisko un postinaptisko izbeigšanu) 5-HT mijiedarbojas ar receptoriem, kas atrodas postinaptiskā nerva izbeigšanai, lai veiktu savu bioloģisko funkciju. Pēc tam serotonīns saistās ar receptoru, kas ir atbildīgs par tā atkārtotu uzņemšanu (SERT), un tiek atgriezts presinaptiskajā pārtraukumā.

Citaloprams spēj saistīties ar SERT, nevis serotonīnu, tāpēc tas ilgstoši paliek sinaptiskā sienā. Ilgstoša pastāvība sinaptiskā telpā izraisa serotonīna turpmāku mijiedarbību ar tās postsinaptiskajiem receptoriem. Šādā veidā palielinās serotonīnerģiskais signāls, tādējādi uzlabojot ārstēto psihiatrisko patoloģiju.

Lietošanas veids - Devas

Citaloprams ir pieejams iekšķīgai lietošanai un ir iekšķīgi lietojamas tabletes un pilieni.

Deva jānosaka ārstam individuāli, ņemot vērā ārstējamo patoloģiju un pacienta stāvokli un klīnisko attēlu.

Parasti gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar samazinātu aknu un / vai nieru darbību nepieciešams samazināt devu.

Tālāk norādītas parasti lietotās citaloprama devas.

Endogēnā depresija

Citaloprama deva, ko parasti lieto pieaugušajiem, ir 20 mg zāļu dienā, ko var palielināt līdz 40 mg. Antidepresantu iedarbība rodas 2-4 nedēļu laikā pēc terapijas uzsākšanas.

Trauksmes traucējumi ar panikas krīzi, ar vai bez agorafobijas

Šajā gadījumā ieteicamā sākuma citaloprama deva ir 10 mg dienā, ko var palielināt līdz 20 mg. Atkarībā no pacienta reakcijas, devu var palielināt līdz maksimāli 40 mg. Šāda veida patoloģijai maksimālā efektivitāte tiek sasniegta pēc aptuveni trīs mēnešus ilgas ārstēšanas.

Grūtniecība un zīdīšana

Citalopramu grūtniecības laikā var lietot tikai reālas vajadzības gadījumā. Jebkurā gadījumā pēc dzemdībām jaundzimušo rūpīgi jāuzrauga, īpaši, ja māte ieņēma narkotiku grūtniecības trešajā trimestrī.

Pēc citaloprama lietošanas grūtniecības turpmākajos posmos jaundzimušajam var rasties tādi simptomi kā elpošanas traucējumi, cianoze, apnoja, krampji, nestabila temperatūra, uztura grūtības, vemšana, hipoglikēmija, hipertonija, hipotonija, trīce, nervozitāte, uzbudināmība, letarģija, hronisks raudāšana, miegainība un miega traucējumi.

Turklāt citaloprams var veicināt smagu sindromu, ko sauc par pastāvīgu plaušu hipertensiju, parādīšanos jaundzimušajiem ar paaugstinātu elpošanas ātrumu un zilganu ādas seju. Šie simptomi parasti rodas 24 stundu laikā pēc dzimšanas

Citaloprams izdalās - kaut arī minimāli - mātes pienā, tāpēc zīdīšanas laikā jāievēro piesardzība.