Pantoprazols ir zāles, kas pieder pie protonu sūkņa inhibitoru (IPP) klases un kuru ķīmiskā struktūra ir ļoti līdzīga šīs farmaceitiskās kategorijas priekšgājējam: omeprazols.
Pantoprazolu tirgo ar vairākiem reģistrētiem produktiem, tostarp Pantecta ®, Pantopan®, Pantorc ® un Peptazol ®. Ģenērisko zāļu nosaukums ir tāds pats kā aktīvās vielas: pantoprazola nosaukums.
Pantoprazols ir zāles, kas iedarbojas pēc protonēšanas un aktivācijas kuņģa parietālās šūnās; šajā līmenī tā kovalenti saistās ar cisteīna atliekām, kas atrodas H + / K + / ATPāzes fermenta virsmā, savukārt tās ir saistītas ar protonu sūkni, ko inhibē šī saite, kas izraisa sālsskābes sekrēcijas bloķēšanu. kuņģī.
Pantoprazols neitrālā pH līmenī ir vājāks protonu sūkņa inhibitors (apmēram 3 reizes) nekā omeprazolam, savukārt skābā pH līmenī iepriekš minētā inhibējošā jauda ir lielāka nekā omeprazola un lansoprazola. Gastrīta ārstēšanā pantoprazola efektivitāte kuņģa čūlas dziedēšanā bija līdzīga omeprazola iedarbībai, bet divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanā pantoprazols bija efektīvāks par omeprazolu rētas un samazinās sekrēcijas gadījumā. skābs.
Pēc perorālas ievadīšanas pantoprazols ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, tāpēc ēdiena klātbūtne palēnina tās uzsūkšanos.
Pantoprazola eliminācijas pusperiods ir no 0, 9 līdz 1, 9 stundām; tomēr šī īpašība neietekmē tā darbības ilgumu, jo pantoprazols, tāpat kā visi IPP, neatgriezeniski inhibē protonu sūkni, līdz tiek iegūts jauns protonu sūknis.
Devas un lietošanas veids
Pantoprazolu lieto zarnās šķīstošu tablešu veidā, jo tā ir amfoteriska molekula, kas kuņģa skābajā vidē izietu.
Pirms receptes ir ļoti svarīgi pārliecināties, ka pacients neietekmē neoplastisku čūlu (ļaundabīgu čūlu), it īpaši, ja viņš sūdzas par pēkšņu ķermeņa masas kritumu, kam seko recidivējoša disfāģija vai vemšana; pantoprazols, šīs baismīgās slimības simptomu mazināšana paslēptu čūlas patieso dabu un apgrūtinātu pareizu diagnozi.
Ja tiek ievadītas pantoprazola devas no 40 līdz 60 mg / dienā, kuņģa sekrēcija samazinās par aptuveni 97% 24 stundu laikā pēc uzņemšanas.
Turpmāk minētie ieteikumi par dažādu slimību ārstēšanai izmantojamo zāļu daudzumu ir tikai vidēji terapijā bieži lietotās devas. Patiesībā devas, kas jāievēro, atšķiras atkarībā no pacienta; tādēļ, pat ja Jūsu devas atšķiras no tām, kas norādītas šajā pantā, nekādā gadījumā nemainiet tās, ja vien ārsts Jums nepārprotami nepaziņo.
Gastrīta ārstēšanai 40 mg pantoprazola dienā lieto vienu reizi no rīta, pirms brokastīm, 4 nedēļas. Smagos gadījumos, ja gastrīts nav uzlabojies, ārstēšana var turpināties līdz 8 nedēļām.
Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanai 40 mg pantoprazola dienā lieto vienu devu no rīta pirms brokastīm 2 nedēļas. Ja čūla neārstē, ārstēšanu var pagarināt vēl divas nedēļas, kopumā 4 nedēļas; alternatīvi devu var palielināt līdz 80 mg dienā.
Gastroezofageālās refluksa slimības gadījumā pantoprazola 20 mg dienā lieto vienu devu pirms vai pēc brokastīm 2-4 nedēļas, bet smagākos gadījumos devu var palielināt līdz 40 mg dienā un ilgstoši. ārstēšana līdz 8 nedēļām. Uzturošā terapijā lietojamā deva ir 20 mg dienā, kas recidīva gadījumā var dubultot līdz 40 mg / dienā, un pēc tam atkal samazinās līdz 20 mg dienā, kad atkārtošanās ir novērsta.
Helicobacter pylori izskaušanas ārstēšanā ar trīskāršu terapiju lieto 80 mg pantoprazola dienā, iedalot divās ievadīšanas reizēs kopā ar antibiotikām: 1000 mg klaritromicīna dienā, arī sadalot divās ikdienas devās, un amoksicilīnu 2000 mg dienā (vai 1000 mg metronidazola dienā), vienmēr sadalot divos dažādos ikdienas pieņēmumos.
Gastrīta profilaksei, ko izraisa nepārtraukta nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana, 20 mg pantoprazola dienā lieto vienu reizi pirms brokastīm.
Zolindžera-Elisona sindroma ārstēšanā uzbrukuma deva ir 80 mg pantoprazola dienā vienā rīta devā; tikai vēlāk, pamatojoties uz individuālo terapeitisko atbildes reakciju, izlemj, kāda deva ir vispiemērotākā katram pacientam. Tomēr gados vecākiem pacientiem nav ieteicams pārsniegt devu 40 mg dienā.
Kontrindikācijas un brīdinājumi lietošanai
Pantoprazola metabolizācija, ko veic liela CYP450 enzīmu grupa, ietver virkni mijiedarbību ar citām zālēm, kuras metabolizē viena un tā pati fermentatīvā ģimene. Viena no zālēm, kas jāievēro, ir klopidogrels. Protonu sūkņa inhibitori samazina klopidogrela biopieejamību, inhibējot metabolizējošo izoenzīmu, pārveidojot to aktīvajā formā (pat klopidogrels ir pro zāles). Tomēr pantoprazols ir protonu sūkņa inhibitors, kam ir vismazākā inhibējoša ietekme uz klopidogrela anti-agregācijas aktivitāti.
Vēl viena zāles, kas kļūst mazāk biopieejamas, lietojot kopā ar pantoprazolu, ir azatanavīrs; tā kā šīs zāles absorbcijai nepieciešama skābes kuņģa pH, nav ieteicams to lietot kopā ar pantoprazolu.
Pateicoties pētījumam ar dzīvniekiem, tika apstiprināts, ka, lietojot diazepāmu kopā ar pantoprazolu, palielinās diazepāma terapeitiskā efektivitāte; tādēļ ir ieteicams pievērst īpašu uzmanību abu zāļu vienlaicīgai lietošanai.
Pantoprazola lietošana kopā ar varfarīnu var izraisīt pēdējo antikoagulantu efekta palielināšanos metabolisko mijiedarbību dēļ starp divām aktīvajām sastāvdaļām; tādēļ ieteicams uzraudzīt pacientus, kas vienlaikus lieto šīs zāles, jo īpaši jāievēro piesardzība, lietojot pantoprazolu.
Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem pantoprazola lietošana nav ieteicama vairāk nekā 20 mg dienā; alternatīvi jūs varat lietot 40 mg dienā alternatīvās dienās.
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Protonu sūkņa inhibitoru lietošana grūtniecības laikā notiek gastroezofageālas refluksa slimības ārstēšanai. No in vivo klīniskajiem pētījumiem par pantoprazola uzņemšanu grūtniecības laikā netika novērota negatīva ietekme uz augli vai peri vai postnatālo toksicitāti.
Pētījums ar žurkām parādīja, ka pantoprazols izdalās mātes pienā līdz vērtībai, kas nepārsniedz 0, 02% no lietotās devas. Ir arī redzams, ka zāles šķērso placentu un ka šī pāreja tiek pastiprināta grūtniecības progresēšanas laikā; tomēr daži dati par cilvēkiem nav pieejami. Tādēļ pirms terapijas uzsākšanas ar pantoprazolu ieteicams ņemt vērā ārstēšanas priekšrocības mātei un jebkādus riskus, ko šī ārstēšana var radīt auglim.
Sānu un nevēlamas sekas
Visbiežāk novērotās pantoprazola blakusparādības ir tādas, kā visi protonu sūkņa inhibitori, kas saistīti ar kuņģa-zarnu trakta sistēmu, piemēram, caureja, slikta dūša, vemšana, meteorisms un sausa mute. Starp šīm blakusparādībām visizplatītākais ar pantoprazolu ārstēto pacientu vidū ir caureja, kas rodas aptuveni 4% pacientu. Pētījums par lansoprazola, omeprazola un pantoprazola lietošanu parādīja, ka pantoprazols rada mazāk blakusparādību nekā lansoprazols, bet vairāk nekā omeprazols.
Pēc kuņģa-zarnu trakta blakusparādībām visbiežāk sastopamas galvenās, piemēram, galvassāpes, reibonis, miegainība, nogurums un nervozitāte. No iepriekš minētajām blakusparādībām visizteiktākā ir galvassāpes, kas skar aptuveni 1, 4% pacientu, kas ārstēti ar pantoprazolu.
Citas blakusparādības, kas var rasties, bet ar vēl mazāku sastopamību, ir dermatoloģiskas, piemēram, nieze un ādas izsitumi, par kuriem ziņots aptuveni 0, 5% pacientu, kuri lietoja pantoprazolu.
