narkotikas

SELECTIN® Pravastatīns

SELECTIN ® ir zāles, kuru pamatā ir nātrija sāls pravastatīns

TERAPEUTISKĀ GRUPA: Hypolipidemic - HMG-CoA reduktāzes inhibitors

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas SELECTIN ® Pravastatīns

SELECTIN ® lieto kā kombinētu dislipidēmiju un heterozigotu primāro vai ģimenes hiperholesterinēmijas farmakoloģisku ārstēšanu, ja atbilstošs uzturs un veselīgs dzīvesveids nav devuši apmierinošus terapeitiskus rezultātus.

SELECTIN® var lietot arī sirds un asinsvadu slimību profilaksei pacientiem ar iepriekšēju koronāro slimību vēsturi, miokarda infarktu, cerebrovaskulāriem notikumiem un dažāda veida sirds un asinsvadu sistēmas slimībām.

SELECTIN ® lieto arī transplantāta hiperlipidēmijas ārstēšanai pacientiem, kuri saņem imūnsupresīvu terapiju.

Darbības mehānisms SELECTIN ® Pravastatin

Perorāli lietotais pravastatīns ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, sasniedzot maksimālo koncentrāciju plazmā pēc apmēram 1, 5 stundām no tā uzņemšanas. Lielākā daļa medikamenta notiek ar aknu pirmās kārtas metabolismu, veidojot neaktīvus metabolītus, kas izraisa pravastatīna absolūto biopieejamību līdz aptuveni 17% no kopējā lietotās devas.

Aktīvā proporcija selektīvi iekļūst aknu šūnās, tiešā veidā inhibējot HMG-CoA reduktāzes fermentu, kas nepieciešams holesterīna aknu sintēzei. Holesterīna līmeņa samazināšana hepatocītu iekšienē, izmantojot pozitīvu atgriezeniskās saites mehānismu, palielina LDL receptoru ekspresiju uz šūnas virsmas, tādējādi uzlabojot zema blīvuma lipoproteīnu (ko sauc par LDL) uzņemšanu. Šī dubultā darbība, ko papildina arī neizbēgama VLDL (LDL prekursoru) sintēzes samazināšanās, nosaka ievērojamu ZBL holesterīna koncentrācijas samazināšanos asinīs jau pēc ārstēšanas nedēļas. Terapeitisko efektu tomēr mēdz maksimizēt tikai ceturtajā nedēļā no ārstēšanas sākuma.

Šī bioloģiskā iedarbība, ko, iespējams, atbalsta arī statīnu pleiotropiskā iedarbība, izraisa kardiovaskulāro risku un saistīto slimību biežuma samazināšanos.

Pēc apmēram pusotras stundas no devas lietošanas pravastatīns lielā mērā tiek izvadīts ar izkārnījumiem, bet atlikušā daļa izdalās ar urīnu.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

1 PRAVASTATĪNA EFEKTIVITĀTE

Šis pētījums, kas tika veikts pacientiem ar hiperholesterinēmiju (kopējais holesterīna līmenis pārsniedz 250 mg / dl) un hipertensija, parādīja, kā pravastatīna lietošana devās 20 un 40 mg dienā var nodrošināt kopējo holesterīna samazinājumu par vairāk nekā 27% un aptuveni 35% no ZBL holesterīna, neatkarīgi no antihipertensīvās terapijas veida.

2. PRAVASTATĪNA PLEIOTROPISKĀ EFEKTIVITĀTE

Vairāki pētījumi visā pasaulē cenšas noskaidrot un identificēt provastatīna ne-lipīdu līmeni pazeminošo ietekmi, kas, iespējams, ir saistīta ar sirds un asinsvadu slimību profilaksi. Šis pētījums, kas veikts in vitro uz šūnu kultūrām, parādīja, kā provastatīns var iedarboties ar spēcīgu antioksidantu un vazoprotektīvu darbību, izmantojot mehānismus, kas nav atkarīgi no mevalonskābes ražošanas inhibīcijas.

3. ANTIKAS STATĪNS?

Vairāki pētījumi, kas joprojām ir eksperimentālā fāzē, atbalsta statīnu pretvēža darbību, ko veic, inhibējot holesterīna sintēzi (nepieciešams elements šūnu membrānu veidošanai). Šis klīniskais pētījums lietoja pravastatīnu kā ķīmijterapijas palīgvielu progresējošas kuņģa vēža ārstēšanā, tomēr nesaņemot nekādu uzlabojumu. Atšķirība starp bioloģisko hipotēzi, ko atbalsta in vitro eksperimenti, un klīniskā prakse neļauj mums izteikt nepārprotamu viedokli par šo lietderību.

Lietošanas metode un deva

SELECTIN ® 20/40 mg pravastatīna tabletes: visbiežāk lietotā deva primārās hiperholesterinēmijas ārstēšanai ir no 10 līdz 40 mg dienā, lietojot vienu devu, iespējams, pirms gulēšanas. Specifiskās devas formulējumu ārstam jāveic pēc rūpīgas pacienta fizioloģiskās patoloģiskās situācijas izvērtēšanas un pēc iespējamās sekundārās hiperholesterinēmijas cēloņu izslēgšanas. Pamatojoties uz terapeitisko mērķi un konstatētajiem rezultātiem, ir iespējams paredzēt devas pielāgošanu pēc apmēram 4 nedēļām - laika, kas nepieciešams, lai sasniegtu maksimālo terapeitisko efektu.

Jebkurā gadījumā, pirms jebkādas ārstēšanas ar narkotikām, būtu lietderīgi pieņemt veselīgu dzīvesveidu un hipolipīdu diētu, kas būtu jāturpina pat terapeitiskā procesa laikā.

Sirds un asinsvadu slimību profilaksē parasti lietotā SELECTIN ® deva bija 40 mg dienā, bet pēc transplantācijas hiperlipidēmija parasti tika izmantota 10 mg dienā, lai galu galā to pielāgotu vēlāk, ja terapijas reakcija būtu mazāka.

Katrā gadījumā, pirms izņemat SELECTIN ® Pravastatīnu - JŪSU JŪSU PERSONĀLA APRAKSTS UN KONTROLE.

Brīdinājumi SELECTIN ® Pravastatin

Līdzīgi kā citiem statīniem, pravastatīna terapija prasa uzraudzīt aknu darbību un transamināzes. Lai izvairītos no - kaut arī retām - nepatīkamām blakusparādībām, patiešām ir nepieciešams piesardzīgi ievadīt šīs zāles pacientiem ar aknu slimību anamnēzē.

Tādu pašu piesardzību jāievēro arī pacientiem ar iepriekšējo miopātiju anamnēzē vai nosliece uz skeleta muskuļu slimību attīstību; šajos gadījumos, lai izvairītos no rabdomiolīzes epizodēm, būtu nepieciešams periodiski kontrolēt kreatīna kināzes līmeni. No otras puses, tie paši novērojumi nav nepieciešami pacientiem, kuriem nav šādu klīnisko vēstures, ar nosacījumu, ka vienmēr tiek konstatēta muskuļu sāpju un pastāvīgu vājumu neesamība.

Ņemot vērā laktozes klātbūtni starp palīgvielām, SELECTIN ® var radīt kuņģa-zarnu trakta problēmas pacientiem ar samazinātu glikozes / galaktozes toleranci vai ar laktāzes enzīmu deficīta sindromu.

Ņemot vērā pašreizējos pētījumus un zāļu darbības mehānismu, pravastatīns nedrīkst ietekmēt pacienta normālu uzmanību; tādēļ, šķiet, tas neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

Vairāki pētījumi liecina, ka pravastatīna teratogēnā ietekme uz augli nav bijusi; tomēr SELECTIN ® lietošana grūtniecības laikā ir stipri kontrindicēta, ņemot vērā holesterīna nozīmi embriogenezes un augļa attīstības fāzēs.

Zīdīšanas periods ir jāaptur arī pravastatīna terapijas gadījumā, lai gan mātes pienā konstatētās aktīvās vielas daļas ir niecīgas.

Mijiedarbība

Atšķirībā no daudziem citiem HMG-CoA reduktāzes enzīma statīniem un inhibitoriem pravastatīna metabolismu aknās ne tikai atbalsta citohroms P450 3A4. Tāpēc šī pazīme samazina iespējamo mijiedarbību ar tās inhibitoriem vai induktoriem (acetilsalicilskābi, varfarīnu, ciklosporīnu ...) un saglabā tā farmakokinētisko profilu diezgan stabili.

No otras puses, devas pielāgošana ir nepieciešama, ja vienlaikus lieto citas zāles ar lipīdu samazinošu darbību.

Kontrindikācijas SELECTIN ® Pravastatīns

SELECTIN ® ir kontrindicēts, ja ir paaugstināta jutība pret kādu no tā sastāvdaļām, dažāda veida aknu slimībām un grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

Dažādi pētījumi par pravastatīna panesamību un drošību liecina, ka blakusparādību sastopamība ir salīdzināma ar kontrolparaugā novēroto. Visbiežāk novērotās nevēlamās blakusparādības bija salīdzinoši nelielas un vispārinātas, piemēram, caureja, slikta dūša, vemšana, meteorisms, reibonis un astēnija.

Nopietnākas reakcijas, kas saistītas ar skeleta, sirds un asinsvadu un aknu muskuļiem, bija daudz retākas un īslaicīgākas, tāpēc tās pēc terapijas pārtraukšanas ātri izzuda.

piezīmes

SELECTIN ® ir pieejams tikai pēc ārsta receptes.