Kas ir Aptivus?
Aptivus ir zāles, kas satur aktīvo vielu tipranavīru. Tās ir pieejamas rozā kapsulās (250 mg) un kā šķīdums iekšķīgai lietošanai (100 mg / ml).
Kāpēc lieto Aptivus?
Aptivus ir pretvīrusu zāles, ko lieto ārstēšanai vismaz 2 gadus veciem pacientiem ar 1. tipa cilvēka imūndeficīta vīrusu (HIV-1), kas izraisa iegūto imūndeficīta sindromu (AIDS). Aptivus lieto kombinācijā ar mazu devu ritonavīru (citu pretvīrusu medikamentu) un citām pretvīrusu zālēm.
Aptivus drīkst lietot tikai tad, ja nav alternatīvu ārstēšanas metožu. Tās lieto pacientiem, kuri jau ir ārstēti ar citām pretvīrusu zālēm pret HIV infekciju un kuri nereaģē uz vairākām citām zālēm, kas ir tādas pašas klases kā Aptivus (proteāzes inhibitori). Ārstiem ir jāieceļ Aptivus tikai pēc tam, kad ir apsvērti iepriekšējie pretvīrusu medikamenti, ko lieto pacients, un vīrusa iespējamo atbildes reakciju uz zālēm.
Šīs zāles var iegādāties tikai ar recepti.
Kā lieto Aptivus?
Ārstēšana ar Aptivus jāuzsāk ārstam, kam ir pieredze HIV-1 infekcijas ārstēšanā.
Vismaz 12 gadus veciem pacientiem ieteicamā Aptivus deva ir 2 kapsulas divas reizes dienā. Bērniem vecumā no diviem līdz divpadsmit gadiem jālieto šķīdums iekšķīgai lietošanai. Perorālā šķīduma deva ir atkarīga no ķermeņa virsmas (aprēķināta, pamatojoties uz bērna svaru un augstumu). Katra Aptivus deva jālieto kopā ar ritonaviru un kopā ar pārtiku. Plašāku informāciju skatiet lietošanas instrukcijā.
Kā Aptivus darbojas?
Aptivus aktīvā viela tipranavīrs ir proteāzes inhibitors. Tas bloķē enzīmi, ko sauc par proteāzi, kas ir iesaistīta HIV reprodukcijā. Ja enzīms ir bloķēts, vīruss nevar vairoties normāli, kas palēnina infekcijas izplatīšanos.
Ritonavīrs ir vēl viens proteāzes inhibitors, ko izmanto kā "pastiprinātāju". Tas palēnina tipranavīra asimilācijas ātrumu, tādējādi palielinot tā koncentrāciju asinīs. Tas ļauj mazāku tipranavīra daudzumu izmantot, lai panāktu tādu pašu pretvīrusu efektu.
Aptivus, lietojot kopā ar citām pretvīrusu zālēm, samazina HIV daudzumu asinīs un uztur to zemā līmenī. Aptivus neārstē HIV infekciju vai AIDS, bet tas var aizkavēt imūnsistēmas bojājumus un ar AIDS saistītu infekciju un slimību attīstību.
Kādi pētījumi veikti ar Aptivus?
Aptivus pētīja divos pamatpētījumos, kuros piedalījās 1 483 pieaugušie, kuri iepriekš bija lietojuši daudzus citus pret HIV ārstētus medikamentus un kuri nereaģēja uz pašreizējo ārstēšanu, ieskaitot proteāzes inhibitoru. Abos pētījumos Aptivus iedarbību salīdzināja ar citu proteāzes inhibitoru iedarbību, kas izvēlēta, pamatojoties uz iepriekšējām terapijām, kam sekoja pacienti, un paredzamo atbildes reakciju. Galvenie efektivitātes rādītāji bija pacientu skaits, kas reaģēja uz terapiju, un laiks, kas nepieciešams, lai terapija pārtrauktu iedarbību pirmajās 48 nedēļās. "Atbilde" nozīmē, ka līdz 48 nedēļu perioda beigām HIV līmenis asinīs (vīrusu slodze) samazinājās par 90% vai vairāk.
Aptivus pētīja arī pētījumā, kurā piedalījās 63 bērni vecumā no diviem līdz divpadsmit gadiem, 52 pusaudži vecumā no 12 līdz 18 gadiem, gandrīz visi ir bijuši pakļauti HIV terapijai iepriekš. Visi pacienti sāka terapiju ar šķīdumu iekšķīgai lietošanai, bet pusaudžiem, kas saņēma pilno pieaugušo devu, pēc četrām nedēļām pāriet uz kapsulām. Pētījumos tika novērota Aptivus drošība un efektivitāte un zāļu līmenis pacientu asinīs.
Visos trijos pētījumos visiem pacientiem tika dots arī ritonavīrs un citu HIV zāļu kombinācija, kas izvēlēta, pamatojoties uz labāko iespēju samazināt HIV līmeni asinīs.
Kāds ir Aptivus iedarbīgums šajos pētījumos?
Aptivus kapsulas, lietotas kombinācijā ar ritonaviru, bija efektīvākas nekā salīdzinošās zāles pacientiem, kuriem bija dažas atlikušās alternatīvas efektīvai HIV ārstēšanai. Divos pieaugušo pētījumos kopā 34% pacientu, kas lietoja Aptivus (251 no 746), reaģēja uz ārstēšanu, salīdzinot ar 16% pacientu, kuri lietoja salīdzināmos proteāzes inhibitorus (113 no 737). Vidēji 113 dienas bija pagājušas, lai pārtrauktu iedarbību pieaugušajiem, kuri lietoja Aptivus. Tas tika salīdzināts ar vidējo nulles dienu skaitu tiem, kas lietoja salīdzinājumu, kas nozīmē, ka vairums pacientu, kas lietoja salīdzinājumu, nereaģēja uz ārstēšanu.
Pētījumos ar bērniem un pusaudžiem 31% pusaudžu, kas lietoja kapsulas (9 no 29) un 50% bērnu, kas lietoja iekšķīgi lietojamo šķīdumu (31 no 62), sasniedza un uzturēja vīrusu slodzi zemāk 400 kopijas / ml pēc 48 nedēļām.
Kāds pastāv risks, lietojot Aptivus?
Pieaugušajiem visbiežāk novērotās blakusparādības, lietojot Aptivus kombinācijā ar ritonaviru (vairāk nekā vienam pacientam no 10), ir caureja un slikta dūša. Līdzīgas blakusparādības novērotas bērniem un pusaudžiem, lai gan vemšana, izsitumi un pireksija (drudzis) ir novēroti biežāk nekā pieaugušajiem. Pilns visu Aptivus izraisīto blakusparādību apraksts ir atrodams zāļu lietošanas pamācībā.
Aptivus nedrīkst lietot cilvēki ar paaugstinātu jutību (alerģiju) pret tipranaviru vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu. Aptivus nedrīkst lietot pacienti ar vidēji smagiem vai smagiem aknu darbības traucējumiem vai tiek ārstēti ar kādu no šīm zālēm:
- rifampicīns (tuberkulozes ārstēšanai);
- Asinszāle (augu preparāts, ko izmanto depresijas ārstēšanai);
- zāles, kas metabolizējas tādā pašā veidā kā Aptivus vai ritonavirs un kas ir bīstamas, ja tās sasniedz augstu koncentrāciju asinīs. Pilns šo zāļu saraksts ir atrodams zāļu lietošanas pamācībā.
Tāpat kā lietojot citas zāles pret HIV, pacientiem, kas saņem Aptivus, var rasties lipodistrofijas (ķermeņa tauku sadalījuma izmaiņas), osteonekrozes (kaulu audu nāve) vai imūnreaktivācijas sindroma (imūnsistēmas reaktivācijas izraisīti iekaisuma simptomi) risks. . Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem (ieskaitot B vai C hepatīta infekciju) var būt lielāks aknu bojājumu risks, ja viņi lieto Aptivus.
Kāpēc Aptivus tika apstiprinātas?
Cilvēkiem paredzēto zāļu komiteja (CHMP) konstatēja, ka pētījumi apstiprināja Aptivus kapsulu lietošanu pieaugušajiem. Lai gan komiteja apšaubīja bērnu un pusaudžu pētījumu plānošanas metodes, viņš konstatēja, ka pētījuma rezultāti liecina par kapsulu lietošanu pusaudžiem un šķīdumu iekšķīgai lietošanai bērniem vecumā no 2 līdz 12 gadiem. Tāpēc CHMP nolēma, ka Aptivus kapsulu ieguvums, lietojot kopā ar ritonaviru mazās devās, pārsniedz tās risku salīdzinājumā ar HIV-1 infekcijas pretretrovīrusu terapijas kombināciju pieaugušajiem un pusaudžiem, kas ir vismaz 12 gadus veci ar intensīvu iepriekšēju ārstēšanu, kas cieš no vīrusiem, kas ir rezistenti pret vairākiem proteāzes inhibitoriem. Komiteja arī nolēma, ka ieguvumi no Aptivus šķīduma iekšķīgai lietošanai atsver riskus bērniem, kuriem tiek veikta intensīva pirmapstrāde vecumā no 2 līdz 12 gadiem. Tomēr nebija pietiekamas informācijas, lai atbalstītu iekšķīgi lietojamā šķīduma lietošanu pacientiem, kas jaunāki par 12 gadiem.
Komiteja ieteica izsniegt Aptivus reģistrācijas apliecību. Tomēr Komiteja secināja, ka zāles drīkst lietot tikai kā "pēdējās izvēles" terapiju, ja nav paredzams, ka citi proteāzes inhibitori būs efektīvi.
Sākotnēji Aptivus tika atļauts lietot "ārkārtas apstākļos", jo zinātnisku iemeslu dēļ nebija iespējams iegūt pilnīgu informāciju par šīm zālēm. Tā kā uzņēmums sniedza pieprasīto papildu informāciju, 2008. gada 15. aprīlī tika svītrots nosacījums par "ārkārtas apstākļiem".
Plašāka informācija par Aptivus:
Eiropas Komisija 2005. gada 25. oktobrī izsniedza Boehringer Ingelheim International GmbH reģistrācijas apliecību Aptivus, kas ir derīga visā Eiropas Savienībā.
Pilns Aptivus EPAR teksts klikšķiniet šeit.
Pēdējais šī kopsavilkuma atjauninājums: 05-2009
