eritromicīns

Eritromicīns ir zāles ar antibiotiku iedarbību, un to uzskata par makrolīdu klases priekšteci. Vispirms tas tika iegūts no Streptomyces erythraeus kultūrām.

Eritromicīns - ķīmiskā struktūra

Eritromicīnam piemīt bakteriostatiska antibiotiku iedarbība, ti, tā nenogalina baktēriju šūnas, bet kavē to augšanu.

Norādes

Par to, ko tā izmanto

Eritromicīnu lieto, lai ārstētu infekcijas, ko izraisījušas jutīgas baktērijas.

Konkrētāk, eritromicīns ir indicēts:

Streptococcus pyogenes izraisītie augšējo un apakšējo elpceļu un mīksto audu infekcijas;
Streptococcus viridans izraisītā bakteriālā endokardīta profilakse;
Diplococcus pneumoniae izraisītas augšējās un apakšējās elpceļu infekcijas un vidusauss vidusauss iekaisums;
Primārā netipiskā pneimonija, ko izraisa Mycoplasma pneumoniae ;
Staphylococcus aureus ādas un mīksto audu akūtas infekcijas;
Listeria monocytogenes infekcijas;
Legionella pneumophila infekcijas;
Bordatella pertussis infekcijas;
erythrasma;
Sifiliss;
Urogenitālā trakta infekcijas ar Chlamydia trachomatis .

Turklāt, lietojot želeju, eritromicīns ir efektīvs, lai ārstētu aknu papulopustulārās formas ar dominējošu iekaisuma komponentu.

Brīdinājumi

Tā kā eritromicīns galvenokārt tiek metabolizēts aknās, jāievēro piesardzība, lietojot zāles pacientiem ar samazinātu aknu darbību, pacientiem ar nieru slimību un gados vecākiem pacientiem.

Gados vecāki pacienti ar aknu un / vai nieru darbības traucējumiem rada lielāku ototoksicitātes rašanās risku.

Ārstēšana ar eritromicīnu lielās devās un ilgu laiku var izraisīt aknu bojājumus, tāpēc jāveic regulāras aknu darbības pārbaudes.

Jebkuras alerģiskas reakcijas gadījumā ārstēšana ar eritromicīnu nekavējoties jāpārtrauc.

Ir ziņots par hipertrofiskas inficējošas pyloras stenozes gadījumiem, ārstējot eritromicīnu bērniem garā klepus profilaksē vai jaundzimušo Chlamydia trachomatis infekciju ārstēšanā.

Ārstēšana ar eritromicīnu var izraisīt pseudomembranozo kolītu, ko izraisa superinfekcija ar pašām eritromicīnu rezistentām baktērijām (piemēram, Clostridium difficile ), kas parasti ir cilvēka baktēriju florā. Tāpat var veicināt sēnīšu superinfekcijas, kas parasti ir arī cilvēka baktēriju florā (piemēram, Candida albicans infekcijas ) .

Eritromicīns var izraisīt QT intervāla pagarināšanos (laika intervālu, kas nepieciešams, lai depolarizētu un repolarizētu ventrikulāro miokardu), ieskaitot aritmijas gadījumus un galvas torsādes, kas var būt arī letālas, lai gan reti.

Eritromicīns var pasliktināt pacientu ar myasthenia gravis (neiromuskulāro slimību) pavājināšanos.

Mijiedarbība

Vienlaicīga eritromicīna un ergotamīna vai dihidroergotamīna (zāles, ko lieto migrēnas ārstēšanai) lietošana var izraisīt ergotamīna akūtās toksicitātes palielināšanos.

Vienlaicīga eritromicīna un astemizola vai terfenadīna (antihistamīna) lietošana var izraisīt nopietnas sirds un asinsvadu tipa blakusparādības, dažreiz pat ar letālu iznākumu.

Vienlaicīga eritromicīna un cisaprīda (zāles, ko lieto kuņģa motilitātes palielināšanai), pimozīda (antipsihotiskas zāles) vai klaritromicīna (cita makrolīda) lietošana var izraisīt QT intervāla pagarināšanos.

Eritromicīna un statīnu (zāles, ko lieto hiperholesterinēmijas ārstēšanā) saistība var izraisīt rabdomiolīzi (ti, skeleta muskuļu šūnu sabrukumu, tādējādi izdalot muskuļos esošās vielas asinīs).

Eritromicīns samazina benzodiazepīnu, piemēram, alprazolāma, midazolāma un triazolāma eliminācijas ātrumu, tādējādi palielinot to farmakoloģisko iedarbību.

Eritromicīns pastiprina digoksīna (zāles, ko lieto, lai palielinātu sirds kontrakcijas stiprumu), perorālo antikoagulantu, teofilīna (lieto bronhiālās astmas ārstēšanai) un zopiklona (hipnotiska sedatīva) iedarbību.

Eritromicīns var palielināt kolhicīna (zāles, ko lieto podagras ārstēšanai) izraisīto toksicitāti.

Eritromicīns var paaugstināt asinīs metabolizēto medikamentu līmeni citohroma P3A4, ieskaitot:

Karbamazepīns, fenitoīns un valproāts, pretepilepsijas līdzekļi;
Alfentanils, opioīdu pretsāpju līdzeklis;
Metilprednizolons, glikokortikoīds;
Bromokriptīns - zāles, ko lieto migrēnas ārstēšanai;
Hinidīns, antiaritmisks līdzeklis;
Vinblastīns, pretvēža līdzeklis;
Sildenafils - zāles, ko lieto erekcijas disfunkcijai.

Blakusparādības

Eritromicīns var izraisīt dažāda veida blakusparādības, lai gan ne visiem pacientiem tās rodas. Blakusparādību veids un intensitāte, ar kādu tās rodas, ir atkarīgas no atšķirīgās jutības, kas katram indivīdam ir pret narkotiku. Tāpēc katrs cilvēks reaģē uz terapiju atšķirīgi.

Galvenās blakusparādības, kas var rasties terapijas laikā ar eritromicīnu, ir šādas.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Ārstēšana ar eritromicīnu var izraisīt:

Krampji un / vai sāpes vēderā;
slikta dūša;
vemšana;
Caureja;
pankreatīts;
Anoreksija;
Pseudomembranozais kolīts.

Alerģiskas reakcijas

Eritromicīns var izraisīt alerģiskas reakcijas jutīgiem cilvēkiem. Šīs reakcijas var izpausties ar tādiem simptomiem kā izsitumi, nātrene un anafilaktiskas reakcijas.

Nervu sistēmas traucējumi

Ārstēšana ar eritromicīnu var izraisīt reiboni un krampjus.

Sirds darbības traucējumi

Ārstēšana ar eritromicīnu var izraisīt QT intervāla pagarināšanos, torsades de pointes, aritmijas un kambara tahikardiju.

Ausu traucējumi

Ārstēšana ar eritromicīnu var veicināt atgriezenisku kurlumu. Turklāt zāles var izraisīt troksni ausīs, ti, dzirdes traucējumus, ko raksturo zibens, svilpinošs, žņaugošs, svilpes utt.

Nieru un urīnceļu traucējumi

Eritromicīna terapija var izraisīt intersticiālu nefrītu.

Citas blakusparādības

Ārstēšana ar eritromicīnu var izraisīt aknu disfunkciju un var veicināt apjukumu un halucinācijas sākumu.

Izmaiņas diagnostikas testos

Ārstēšana ar eritromicīnu var ietekmēt dažus urīnkatezamīnu noteikšanas testus.

pārdozēt

Simptomi, kas var rasties, lietojot eritromicīna pārdozēšanu, ir:

Epigastriskās sāpes;
slikta dūša;
Viegla caureja;
Holestātiskā dzelte.

Eritromicīna pārdozēšanas gadījumā nav antidota, tāpēc ārstēšana ir tikai atbalstoša.

Tomēr, ja ir aizdomas par eritromicīna pārdozēšanu, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai sazinieties ar tuvāko slimnīcu.

Rīcības mehānisms

Eritromicīns, tāpat kā visi makrolīdi, iedarbojas uz antibiotikām, traucējot baktēriju proteīnu sintēzi.

Olbaltumvielu sintēze baktēriju šūnās notiek, pateicoties konkrētām organelēm, ko sauc par ribosomām.

Ribosomas sastāv no ribosomu RNS un proteīniem, kas saistīti viens ar otru, veidojot divas apakšvienības:

30S apakšvienība, kas sastāv no 21 olbaltumvielām un vienas RNS molekulas (16S);
50S apakšvienība, kas sastāv no 34 proteīniem un divām RNS molekulām (23S un 5S).

Šo organellu uzdevums ir saistīt un pārvērst ziņu RNS, kas nāk no šūnu kodola, un sintezēt proteīnus, kuriem tā kodē.

Eritromicīns saistās ar 23S ribosomu RNS molekulu, kas atrodas 50S apakšvienībā.

Eritromicīna saistīšanās ar RNS 23S neļauj RNS pabeigt proteīna sintēzi, tādējādi inhibējot baktēriju šūnu augšanu.

Lietošanas veids - Devas

Eritromicīns ir pieejams šādās zāļu formās:

Apvalkotās tabletes, košļājamās tabletes un granulas iekšķīgai lietošanai iekšķīgai lietošanai;
Gēla veidā lokālai ievadīšanai;
Pulvera un šķīdinātāja veidā injekciju šķīduma pagatavošanai, kas jāsamaisa tieši pirms intravenozas vai intramuskulāras ievadīšanas.

Zemāk ir norādes par eritromicīna devām, ko parasti lieto terapijā.

Iekšķīgai lietošanai

Pieaugušajiem parasti lietotā eritromicīna deva ir 500-1000 mg divas vai trīs reizes dienā. Jūsu ārsts var izlemt palielināt devu līdz 4 g dienā.

Bērniem no 7, 5 līdz 30 kg ķermeņa masas parasti lietotā eritromicīna deva ir 125-500 mg trīs reizes dienā.

Bērniem no 2 līdz 7, 5 kg ķermeņa masas parasti lietotā zāļu deva ir 50 mg / kg ķermeņa masas dienā, kas jāsadala trīs devās.

Aktuāla administrēšana

Parasti eritromicīna gelu lieto vienu vai divas reizes dienā saskaņā ar ārsta vērtējumu.

Intravenoza vai intramuskulāra ievadīšana

Pieaugušajiem un pusaudžiem parasti lietotā eritromicīna deva ir 1-2 g dienā, maksimāli 4 g dienā ļoti smagu infekciju gadījumā.

Bērniem līdz 12 gadu vecumam parastā zāļu deva ir 15-50 mg / kg ķermeņa masas, kas sadalāma vairākās devās visu dienu.

Grūtniecība un zīdīšana

Eritromicīns spēj šķērsot placentu, un daži pētījumi ir parādījuši, ka jaundzimušie, kuru mātes lietoja narkotiku grūtniecības pirmajos mēnešos, var attīstīties kardiovaskulāras anomālijas.

Eritromicīns izdalās arī mātes pienā.

Tādēļ grūtniecēm vai mātēm, kuras baro bērnu ar krūti, šīs zāles lieto tikai tad, ja tas ir nepieciešams un tikai stingri kontrolējot ārstu.