MALARONE ® ir zāles, kuru pamatā ir Atovaquone + Proguanile hidrohlorīds
TERAPEUTISKĀ GRUPA: pretmalārijas
IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādībasIndikācijas MALARONE ® - Atovakvons + progresējoša hidrohlorīds
MALARONE ® saskaņā ar Pasaules Veselības organizācijas vadlīnijām ir norādīts uz malārijas epizožu profilaksi un ārstēšanu, ko veic Plasmodium Falciparum.
Darbības mehānisms MALARONE ® - Atovakvons + progresīvais hidrohlorīds
MALARONE® ir medikaments, ko plaši izmanto malārijas profilaksei un ārstēšanai, ko veic Plasmodium Falciparum, pateicoties svarīgajai shinekticīdai aktivitātei, ko atbalsta divu dažādu aktīvo sastāvdaļu apvienošana ar papildu darbības mehānismiem.
Precīzāk:
- Proguanils ir prodrug, kas iekšķīgi ievadīts un uzsūcas gastroenterālajā līmenī, citohroma p450 pārvērš cikloguanilā, tādējādi palīdzot bloķēt dihidrofolāta reduktāzes fermentu, kompromitējot nukleotīdu sintēzi un inhibējot elementu ar augstu proliferācijas ātrumu proliferāciju. hepatocītu šizonti.
- Atovaquonte ir naftohinons, kura struktūra ir līdzīga protozonu ubikvinonam un tādējādi spēj bloķēt elektronu transportēšanu pa mitohondriju membrānu, bloķējot parazīta biosintētiskās aktivitātes.
Turklāt saistība starp abām zālēm, šķiet, nosaka rašanos izraisošo īpašību rašanos, kas profilaksi var padarīt vēl efektīvākus, novēršot hepatocītu šizožu nonākšanu eritrocītu ciklā.
Bioloģiskās aktivitātes beigās pēc pussabrukšanas ilguma, kas pārsniedz 10 stundas, proguanils un atovakvons tiek izvadīti galvenokārt caur nierēm un zarnām.
Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte
ATOVAQUONE THERAPY - PROGUANIL IESPĒJOŠANA
Malars J. 2012. gada 2. maijs, 11: 146.
Darbs, kas, atkārtoti apliecinot atovakvona-proguanila kombinācijas augsto pretmalārijas iedarbību, piešķir šo zāļu iespējamo terapijas un profilakses neveiksmes jaunu rezistences mehānismu sākumam, nevis nepareizai devai.
ATOVAQUONE - PROGUANIL TAUKĀ
Malar J. 2008. gada 28. janvāris; 7: 23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.
Pētījums, ka pēc dažādu Plasmodia farmakogenomiskā profila novērtēšanas atkārtoti apstiprina asociācijas atovakvona / proguanila efektivitāti daudzu rezistentu malārijas ārstēšanā Taizemē.
ATOVAQUONE / PROGUANIL Japānā
Parasitol Int. 2012 Sep; 61 (3): 466-9. doi: 10.1016 / j.parint 2012.03.004. Epub 2012 Mar 29.
Pētījums, kas novērtē vairāku terapeitisko protokolu efektivitāti importētās malārijas ārstēšanā, nosakot, ka, pamatojoties uz atovakvonu un proguanilu, kā visefektīvāko un drošāko vismaz Japānas teritorijā.
Lietošanas metode un deva
MALARONE ®
Atovaquone 200 mg tabletes un 100 mg progresējoša hidrohlorīda
Ārstam jādefinē profilakses un terapeitiskie protokoli, kuru pamatā ir MALARONE®, saskaņā ar Pasaules Veselības organizācijas izstrādātajām starptautiskajām vadlīnijām un ņemot vērā pacienta fiziopatoloģiskos apstākļus.
Ir skaidrs, ka dozēšanas grafiks ievērojami atšķirsies atkarībā no pacienta vecuma, iespējamo aknu un nieru slimību klātbūtnes un dažādiem mērķiem, profilaktiskiem vai terapeitiskiem.
Ņemot vērā Atovakvona absorbcijas profilu, MALARONE ® būtu vēlams lietot ēdienreizes laikā, lai garantētu maksimālu sistēmisko uzsūkšanos.
Brīdinājumi MALARONE ® - Atovakvons + progresīvais hidrohlorīds
Terapeitisko vai profilaktisko protokolu ar MALARONE ® jānosaka ārstam saskaņā ar PVO, pamatojoties uz pacienta fiziopatoloģiskajām īpašībām, pacienta ģeogrāfisko apgabalu un visiem apstākļiem, kas apdraud pacienta drošību. narkotiku lietošana.
Precīzāk, pacientiem, kuri cieš no aknu un nieru slimībām, ņemot vērā abu aktīvo vielu farmakokinētiskās īpašības, MALARONE ® jālieto stingrā medicīniskā uzraudzībā, lai ierobežotu nepatīkamu blakusparādību parādīšanos.
Vienlaikus ar chemoprofilaksi būtu ieteicams ieviest visus higiēnas noteikumus, kas nepieciešami, lai ierobežotu punkcijas risku, tātad protozoņu iekļūšanu saimniekorganismā.
MALARONE ® lietošana terapeitiskiem mērķiem obligāti jāuzrauga ārstam, izvērtējot parazitēmijas pakāpi un pacienta klīnisko apstākļu pakāpenisku uzlabošanos.
Ja pašreizējā terapija ir neefektīva, būtu ieteicams izvērtēt dažādas stratēģijas.
PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING
Ņemot vērā MALARONE ® aktīvo sastāvdaļu bioloģisko aktivitāti un ņemot vērā, ka nav īpaši nozīmīgu klīnisko pētījumu, kas paredzēti, lai novērtētu zāļu drošumu augļa veselībai, būtu vēlams izvairīties no šīs specialitātes lietošanas grūtniecības un zīdīšanas laikā. ja tas nav noteikti nepieciešams.
Šādā gadījumā nepieciešama nepārtraukta speciālista medicīniskā uzraudzība.
Mijiedarbība
Pacientiem, kuri lieto terapiju ar MALARONE, īpaša uzmanība jāpievērš, vienlaicīgi pieprasot medicīnisku palīdzību:
- Trisilikāta magnija bāzes medikamenti, ņemot vērā samazinātu sistēmisko absorbciju, ko izraisa Proguanils;
- Perorālie antikoagulanti, lai uzlabotu zāļu izraisītu antikoagulantu aktivitāti;
- Metaklopramīds, tetraciklīns, rifampicīns un rifabutīns, kas spēj samazināt atovakvona sistēmisko uzsūkšanos.
Kontrindikācijas MALARONE ® - Atovakvons + progresējoša hidrohlorīds
MALARONE ® lietošana ir kontrindicēta pacientiem, kas ir paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no tā palīgvielām, kā arī pacientiem ar smagiem aknu un nieru darbības traucējumiem.
Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības
MALARONE ® lietošana var izraisīt galvassāpes, sliktu dūšu, vemšanu, caureju, sāpes vēderā, bezmiegu, drudzi, paaugstinātu transamināžu līmeni, stomatītu un mutes čūlas, un tikai visnopietnākās blakusparādības, piemēram, angioneirotiskā tūska, bronhu spazmas, vaskulīts un anafilakse.
piezīmes
MALARONE ® ir zāles, kurām ir obligāta recepte.