klimaktērijs

LIVIAL® - Tibolone

LIVIAL ® ir zāles, kuru pamatā ir Tibolone

TERAPEUTISKĀ GRUPA: Sintētiskie estrogēni

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL ® ir indicēts pēcmenopauzes simptomu ārstēšanai un sievietes osteoporozes profilaksei estrogēnu deficīta dēļ.

Darbības mehānisms LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL® sastāvā esošais tibolons ir sintētisks steroīds ar estrogēnu, progestīna un androgēnu īpašībām, kas pieder STEAR ģimenei, ti, selektīvi audu estrogēnās darbības regulatori.

Iekšķīgi lietojot, tas ātri uzsūcas zarnu līmenī un metabolizējas ar hidroksilēšanas procesiem trīs dažādās aktīvās sastāvdaļās, kas ir atbildīgas par iepriekš minētajām bioloģiskajām īpašībām.

To vidū šķiet, ka metabolīts ar estrogēnu aktivitāti ir atbildīgs par terapeitiskajām spējām, kas selektīvi mijiedarbojas ar estrogēnu receptoriem audu līmenī un atdarina endogēno hormonu darbību, kas nav menopauzes laikā.

Eksperimentālie pētījumi liecina, ka tibolona terapeitiskā iedarbība uz vazomotoriem traucējumiem un maksts sausumu var būt salīdzināma ar estrogēnu terapijas alternatīvu, ņemot vērā labāku endometrija drošības profilu un adekvātu kontroli pār seksuāliem traucējumiem, ko garantē androgēna darbība. dažiem tās metabolītiem.

Dažādos pētījumos, kas veikti gan klīniskajā fāzē, gan eksperimentālos modeļos, ir novērota arī kontrole attiecībā uz dažiem mehānismiem, kas saistīti ar krūts vēža attīstību, piemēram, metabolisko ceļu enzīmu inhibīcija, kas ietilpst estrogēnu sintēzi, un piena kancerogēnās šūnu apoptotisko procesu aktivizācija. .

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

1. TIBOLONE UN MAMMARY CARCINOMA

Ļoti interesants pētījums, kas parāda, ka, lai gan tibolons var samazināt krūts vēža biežumu, salīdzinot ar klasisko estrogēnu terapiju, risks saslimt ar krūts vēzi pacientiem, kas pakļauti tibolonam, saglabājas aptuveni 1, 5 reizes lielāks nekā kontroles grupā (bez zāļu lietošanas).

2. TIBOLONAS KLĪNISKĀ EFEKTIVITĀTE

Svarīgs pētījums, kas parādīja, ka pēcmenopauzes vecuma sievietēm, kas cieš no osteoporozes, tibolona dienas deva ir ievērojami mazinājusi jaunu mugurkaula lūzumu rašanās risku.

3. TIBOLONA UN ENDOMETRISKĀ VESELĪBA

Neskatoties uz daudziem pētījumiem, kas, šķiet, vienojas par blakusparādību neesamību endometrija līmenī, ko garantē metabolītu klātbūtne ar progestīna aktivitāti, pavisam nesen pierādījumi liecina, ka tibolona terapija var palielināt endometrija karcinomu risku, salīdzinot ar estrogēnu-progestīna terapiju. .

Lietošanas metode un deva

LIVIAL ® tibolone 2, 5 mg tabletes:

terapija ar menopauzi saistītu simptomu ārstēšanai jāsāk ar mazāko iespējamo devu, kas ir noderīga simptomu uzlabošanai.

Parasti vienas tabletes ievadīšanai dienā vajadzētu būt pietiekamai, lai radītu paredzamo terapeitisko efektu.

Visu ārstēšanu obligāti jāuzrauga medicīnas personālam.

Tibolona metabolītu klātbūtne ar progestācijas aktivitāti ļauj izvairīties no vienlaicīgas progestīna lietošanas.

Brīdinājumi LIVIAL ® - Tibolone

Pirms terapijas ar Tibolone jāveic rūpīga medicīniskā pārbaude, lai novērtētu, vai pastāv apstākļi, kas ir pretrunā ar LIVIAL ® devu.

Endometrioze, trombemboliskas vai estrogēnu atkarīgas leiomyomas slimības, hipertensija, aknu slimības, diabēts, migrēna, sirds un asinsvadu slimības, aknu un nieru slimības, bronhiālā astma un alerģiskas slimības ir tikai daži no apstākļiem, kuriem īpaši jāpievērš uzmanība.

Pacientam jābūt informētam par iespējamiem riskiem, īpaši sirds un asinsvadu sistēmām, kas saistīti ar LIVIAL® ievadīšanu, un ar savu ārstu izlemt veikt šo terapeitisko procesu tikai pēc tam, kad ir rūpīgi izvērtēta izmaksu / ieguvuma attiecība.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

Eksperimentālo pētījumu klātbūtne literatūrā par laboratorijas dzīvniekiem, kuros tika novērota tibolona reproduktīvā toksicitāte, lika dažādām starptautiskām aģentūrām kontrindicēt LIVIAL ® lietošanu gan visā grūtniecības laikā, gan nākamajā zīdīšanas periodā.

Mijiedarbība

Tibolona metabolisms aknās, ko atbalsta p450 cyto hormonu enzimātiskā ģimene, padara šo aktīvo vielu īpaši pakļautu farmakokinētiskām izmaiņām, ko izraisa iepriekš minēto fermentu inhibitoru un induktoru vienlaicīga lietošana.

Turklāt tibolona fibrinolītiskā aktivitāte var pastiprināt varfarīna antikoagulantu iedarbību, tādējādi palielinot asiņošanas risku.

Kontrindikācijas LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL ® ir kontrindicēts neārstēta endometrija hiperplāzijas, venozās trombembolijas, hepatopātijas, porfīrijas, estrogēnu atkarīgo audzēju, maksts asiņošanas, krūts vēža un ar to saistītu predisponējošu apstākļu, grūtniecības un zīdīšanas laikā un paaugstinātu jutību pret aktīvo vielu vai kādu no palīgvielām.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

Ārstēšana ar Tibolone ir nepārprotami vairāk panesama nekā dabisko estrogēnu terapijai, un tai raksturīgs ievērojami zemāks neoplastiskās attīstības risks.

Visbiežāk sastopamās reakcijas, kas biežāk rodas pacientiem ar predisponētu vai pēc ilgstošas ​​terapijas, mēs novērojām:

  • Kuņģa-zarnu trakta traucējumi: slikta dūša, vemšana, caureja un vēdera krampji;
  • Ādas traucējumi sakarā ar paaugstinātu jutību pret aktīvo vielu;
  • Reproduktīvās sistēmas traucējumi: asiņošana, nieze, vīrusu un baktēriju infekcijas, sāpes uc;
  • Nervu darbības traucējumi: galvassāpes, migrēna, depresija un uzvedības izmaiņas.

Starp svarīgākajām un bīstamākajām blakusparādībām pastāv paaugstināts kardiovaskulārais risks, ko raksturo insults, venoza trombembolija un miokarda infarkts.

piezīmes

LIVIAL ® ir pieejams tikai ar ārsta recepti.

LIVIAL ® izmantošana bez medicīniskām vajadzībām pirms sacensībām un to laikā ir dopinga prakse.