ZOCOR ® Simvastatīns

ZOCOR ® ir zāles, kuru pamatā ir simvastatīns

TERAPEUTISKĀ GRUPA: Hypolipidemic - HMG-CoA reduktāzes inhibitors

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas ZOCOR ® Simvastatīns

ZOCOR® var lietot kā farmakoloģisku palīdzību primārās hiperholesterinēmijas un jauktas dislipidēmijas gadījumā, ar nosacījumu, ka iepriekšējās hipolipīdās diētas un pareiza dzīvesveida pieņemšana, kas ilgst vismaz 3 mēnešus, nav radījusi vēlamos terapeitiskos rezultātus.

Līdzīgi, šo medikamentu var lietot smagāku primārās hiperholesterinēmijas formu, piemēram, heterozigotu un homozigotu ģimenes hiperholesterinēmijas ārstēšanai.

ZOCOR® lietošanu var paplašināt arī pacientiem ar normālu holesterīna līmeni, bet ar augstu kardiovaskulāro risku, ko nosaka vairāki faktori (liekais svars, cukura diabēts, sirds un asinsvadu slimības, ateroskleroze), lai samazinātu kardiovaskulāru negadījumu biežumu.

Darbības mehānisms ZOCOR ® Simvastatīns

Simvastatīns, ko iekšķīgi lieto ZOCOR ® zāles, strauji uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta un transportē vēnā uz aknām. Pirmais šīs aktīvās vielas aknu solis ir būtisks, lai garantētu simvastatīna hidrolīzi no ķīmiskās formas "laktons" uz attiecīgo hidroksilskābi, kas ir aktīvais zāļu metabolīts. Pēc tam, kad šī viela ir beigusies, šī viela izdalās galvenokārt ar izkārnījumiem.

Iepriekš aprakstītais hidrolīzes process krasi samazina aktīvās vielas biopieejamību, kas sasniedz maksimālās koncentrācijas plazmā tikai pēc divām stundām, kas ir 5% no simvastatīna iekšķīgas lietošanas.

Neskatoties uz šo samazināšanos, simvastatīns ir īpaši efektīvs, lai samazinātu ZBL holesterīna līmeni plazmā, iedarbojoties uz aknām, kur tas inhibē galveno enzīmu holesterīna sintēzē.

Faktiski, tāpat kā citi statīni, simvastatīns var inhibēt HMG-CoA reduktāzes fermentu, novēršot mevalonāta - starpprodukta organiskā savienojuma veidošanos holesterīna metabolismā. Līdz ar to, ņemot vērā šīs lipīdu sintēzes samazināšanos, simvastatīns regulē LDL hepatocītu receptoru ekspresiju. Līdz ar to, palielinot ZBL holesterīna uzņemšanu aknās un samazinot VLDL sintēzi, tiek panākts ievērojams asins LDL holesterīna līmeņa samazinājums.

Tomēr, šķiet, ka ZOCOR ® nozīme sirds un asinsvadu slimību profilaksei ir saistīta arī ar citiem mehānismiem, kas nesaskata tiešu un unikālu lipīdu samazinošas iedarbības iespaidu, ņemot vērā dažādos literatūras pētījumus, kas liecina par saslimstības un mirstības būtisku samazināšanos saistībā ar notikumiem sirds un asinsvadu slimības pacientiem, kam ir normāls holesterīna līmenis.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

1 SIMVASTATĪNAS EFEKTIVITĀTE DISLIPIDĒMĀS

Ārstēšana ar simvastatīnu 40 un 80 mg dienā - pacientiem ar dislipidēmiju (LDL coleeterols, kas lielāks par 160 mg / dl un triglicerīdi, kas pārsniedz 350 mg / dl) - attiecīgi, garantēja ZBL holesterīna līmeņa pazemināšanos attiecīgi 6 nedēļu laikā. 41 un 47%, un triglicerīdi - 21 un 23%.

2. SIMVASTATĪNA: DOSE EFEKTIVITĀTES ZIŅOJUMS

Šajā pētījumā, kas tika veikts par aptuveni 12 000 vīriešu, kuri cieš no iepriekšējās miokarda infarkta, un ar holesterīna līmeni, kas attaisnoja statīnu izrakstīšanu - attiecība starp efektivitāti un blakusparādību rašanos tika novērtēta, lietojot 20 un 80 mg simvastatīna devas.

Rezultāti liecina, ka dienas deva 80 mg garantēja sirds un asinsvadu traucējumu samazināšanos par 6% augstāku nekā tas, kas iegūts, lietojot 20 mg devu, un intensīvāku ZBL holesterīna samazināšanos. Tomēr šī deva palielināja miopātiju biežumu; tādēļ pētījumā ir ierosināts izmantot starpposma devas, lai panāktu labu kompromisu starp terapeitisko un blakusparādību iedarbību.

3. STATINE UN CANCER

Joprojām ir atklāts jautājums par statīnu patieso pretvēža efektivitāti. Šajā pētījumā, kas veikts in vitro, uz šūnām un laboratorijas dzīvniekiem, pierādīta simvastatīna efektivitāte prostatas audzēja masas augšanas spējas samazināšanai, samazinot šajos mehānismos iesaistīto šūnu ceļu aktivāciju. Protams, nav iespējams vispārināt, paplašinot šo iejaukšanās efektivitāti cilvēkiem.

Lietošanas metode un deva

ZOCOR ® simvastatīna 10/20/40 mg tabletes: ZOCOR ® ievadīšana primārās hiperholesterinēmijas gadījumā jāveic pēc hipolipīda uztura plāna uzsākšanas un kontrolēta vingrinājuma. Sākotnējā deva parasti tiek noteikta no 20 līdz 40 mg dienā, lietojot vienu devu, vēlams vakarā. Ja ir samazināta terapeitiskā efektivitāte, devas pielāgošana jāveic ne agrāk kā 4 nedēļas pēc ārstēšanas, kas ir periods, kas nepieciešams, lai sasniegtu maksimālu terapeitisko efektivitāti.

Arī 40 mg / dienā deva ir visbiežāk pārbaudīta un efektīva, samazinot sirds un asinsvadu risku.

Homozigotas ģimenes hiperholesterinēmijas ārstēšanai līdz 80 mg dienā, lietojot 20 mg divas reizes dienā un 40 mg pirms gulētiešanas, var lietot vienlaikus ar citām nefarmakoloģiskām terapeitiskām pieejām.

Pareizās devas formulēšana jāveic ārstam pēc rūpīgas hematoklīniskās situācijas izvērtēšanas, pacienta klīniskās vēstures un sasniedzamajiem mērķiem.

Jebkurā gadījumā, pirms ZOCOR ® LIETOŠANAS Simvastatina - IEVĒROJIET TĀS ĪPAŠNIEKA APRAKSTS UN KONTROLE.

Brīdinājumi ZOCOR ® Simvastatīns

Pirms un pēc ārstēšanas ar statīniem, ieteicams ievērot hipolipīdu diētu ar zemu piesātināto tauku un holesterīna daudzumu un atbilstošu dzīvesveidu.

ZOCOR ® lietošana jāveic īpaši piesardzīgi un, iespējams, jāpapildina kreatīna kināzes līmenis (muskuļu bojājuma marķieris), ja pacienti cieš no dažāda veida miopātijām vai arī ir pakļauti šādu slimību attīstībai (vecāka gadagājuma cilvēkiem). hipotireoze, pacienti ar iepriekšējo klīnisko vēsturi), ņemot vērā iespējamo miopātiju un rabdomiolīzes biežumu.

Lai gan šo patoloģisko gadījumu biežums drīzāk samazinās pacientiem, kas nav predisponēti, simvastatīna terapijas laikā vienmēr būtu lietderīgi izmeklēt muskuļu sāpes, noturīgu nogurumu un astēniju, iespējams, ievadot kreatīna kināzes enzīma līmeni plazmā.

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar ZOCOR ® jānovērtē arī aknu funkcija un jo īpaši asins transamināžu līmenis, lai izvēlētos pareizo devu, kas var novērst blakusparādības. Simvastatīna terapija jāpārtrauc vai jāuzsāk smagu aknu slimību gadījumā vai tad, ja transamināžu koncentrācija palielinās līdz trīskāršam līmenim, salīdzinot ar parasto diapazonu.

Ārstēšana jāaptur arī gadījumos, kad ir aizdomas par intersticiālu plaušu slimību, ko raksturo aizdusa, klepus, drudzis un astēnija.

ZOCOR ® satur laktozi; tādēļ tas var radīt kuņģa-zarnu trakta problēmas pacientiem, kas cieš no glikozes / galaktozes nepanesības vai laktāzes enzīmu deficīta gadījumā.

Šķiet, ka simvastatīns neietekmē pacienta normālu reaktīvo spēju, lai gan dažas blakusparādības, piemēram, vertigo, teorētiski var apdraudēt spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

Kaut arī simvastatīna tieša teratogēna iedarbība uz augli nav dokumentēta, holesterīna līmeņa samazināšana varētu noteikt, vai nav sastāvdaļu, kas nepieciešama pareizai embrija un augļa attīstībai. Tādēļ ZOCOR ® ievadīšana visā grūtniecības periodā ir ļoti kontrindicēta.

ZOCOR ® terapijas gadījumā nav zinātnisku pierādījumu, kas liecinātu par simvastatīna sekrēcijas neesamību mātes pienā.

Mijiedarbība

Ņemot vērā simvastatīna metabolismu, ko rada citohroma P450 3A4 enzīms, ir iespējamas vairākas mijiedarbības ar dažādu veidu zālēm.

Jo īpaši:

Fibrātu, niacīna, amiodarona, verapramila vienlaicīga lietošana var palielināt rabdomiolīzes un miopātiju biežumu;
Citohroma CYP3A4 inhibitoru, kas ir simvastatīna metabolisms (greipfrūtu sula, itrakonazols, ketokonazols, HIV proteāzes inhibitori, eritromicīns, klaritromicīns, telitromicīns un nefazodons), uzņemšana var nozīmīgi palielināt zāļu iedarbību., palielinot pat nopietnu blakusparādību biežumu;
Vienlaicīga ciklosporīna lietošana, ņemot vērā inhibējošo iedarbību uz simvastatīna metabolismu, prasītu šīs maksimālās aktīvās vielas devu pielāgot 10 mg robežās;

Turklāt simvastatīns, tāpat kā citi statīni, varētu noteikt protrombīna laika pieaugumu, tādējādi uzlabojot perorālo antikoagulantu terapeitisko iedarbību.

Kontrindikācijas ZOCOR ® Simvastatīns

ZOCOR ® ir kontrindicēts aknu slimību gadījumā, paaugstināta jutība pret kādu no tā sastāvdaļām, vienlaicīga CYP3A4 enzīma inhibitoru lietošana un grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

ZOCOR ® terapijas blakusparādību sastopamība bija samērā zema, salīdzināma ar kontroles grupā konstatēto.

Visbiežāk novērotās nevēlamās blakusparādības bija relatīvi nelielas un vispārinātas, piemēram, caureja, slikta dūša, vemšana, reibonis un astēnija.

Nevēlamo blakusparādību, piemēram, miopātiju, rabdomiolīzes, aknu mazspējas, psihisku un kuņģa-zarnu trakta traucējumu, biežums un smagums nenovēršami palielinās pacientiem, kas ir iecietīgi pret noteiktām patoloģijām, vai ārstēti ar zālēm, kas spēj mainīt simvastatīna farmakokinētiku.