narkotikas

Paroksetīns

Paroksetīns ir antidepresants, kas pieder selektīvai serotonīna atpakaļsaistes inhibitora (SSRI) klasei. Savā struktūrā paroksetīnam ir divi ķirālie centri, kas rada četrus dažādus stereoizomērus. Tiek pārdots tikai enantiomērs (3S, 4R) - (-).

Paroksetīns - ķīmiskā struktūra

Paroksetīnam ir augsta afinitāte pret serotonīna atpakaļsaistes transporteri (SERT) un ir daudz spēcīgāka un selektīvāka nekā fluoksetīns (cits SSRI antidepresants).

Līdzīgi kā visas SSRI klases zāles, paroksetīns dod priekšroku arī tricikliskiem antidepresantiem (TCA), pateicoties labākai panesamībai un mazākām blakusparādībām, salīdzinot ar pēdējām.

Norādes

Par to, ko tā izmanto

Paroksetīna lietošana ir indicēta šādu slimību ārstēšanai: \ t

  • Lielas depresijas epizodes;
  • Obsesīvi-kompulsīvi traucējumi;
  • Traucējumi, ko izraisa panikas lēkmes, ar vai bez agorafobijas;
  • Sociālā trauksme vai sociālā fobija;
  • Ģeneralizēta trauksme;
  • Pēctraumatisks stresa traucējums.

Brīdinājumi

Ja Jums ir depresija, var būt palielināts asprātīgu domu, paškaitējuma un pašnāvības mēģinājumu risks. Tā kā paroksetīnam nepieciešama terapeitiskās iedarbības izpausme 1-4 nedēļu laikā, pacienti ir rūpīgi jāuzrauga, līdz tiek novērots iepriekš minētais simptoms.

Paroksetīnu nedrīkst lietot pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem. Tomēr, ja ārsts uzskata, ka tas ir absolūti nepieciešams, viņš var arī parakstīt paroksetīnu šai pacientu kategorijai. Ir svarīgi zināt, ka šo pacientu paroksetīna lietošana var palielināt pašnāvības domas, pašnāvības mēģinājumu un naidīguma risku.

Ja pacienti nonāk mānijas fāzē, ārstēšana ar paroksetīnu jāpārtrauc.

Jāievēro piesardzība, lietojot paroksetīnu pacientiem, kuri cieš no jau esošām aknu un / vai nieru slimībām, īpaši, ja tie ir smagi.

Tā kā paroksetīns var mainīt glikozes līmeni asinīs, diabēta pacientiem var būt nepieciešama insulīna un / vai pretdiabēta līdzekļu lietošana.

Tā kā paroksetīns var izraisīt krampjus, jāievēro piesardzība, lietojot zāles epilepsijas pacientiem.

Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar elektrokonvulsīvo terapiju (TEC), jāievēro piesardzība, lietojot paroksetīnu.

Paroksetīns var izraisīt paaugstinātu acs iekšējo spiedienu, tāpēc jāievēro piesardzība, ja to lieto pacientiem ar glaukomu.

Uzmanība jāpievērš paroksetīna lietošanai pacientiem ar iepriekšējiem sirds slimībām.

Paroksetīns var palielināt asiņošanas risku, tādēļ, ja rodas nenormāla asiņošana, nekavējoties pastāstiet par to savam ārstam.

Pirms ārstēšanas ar paroksetīnu lietošanas pārtraukšanas ir jākonsultējas ar ārstu, jo pēkšņa terapijas pārtraukšana var izraisīt abstinences simptomus.

Mijiedarbība

Vienlaicīga paroksetīna un šādu zāļu lietošana var izraisīt serotonergiskā sindroma rašanos, tāpēc jāizvairās no to asociācijas:

  • IMAO (monoamīnoksidāzes inhibitori), piemēram, moklobemīds ;
  • Triptofāns ;
  • Triptāni (zāles, ko lieto migrēnas ārstēšanā), piemēram, - sumatriptāns un almotriptāns ;
  • Tramadols, opioīdu pretsāpju līdzeklis;
  • Linezolīds, antibiotika;
  • Metilēnzilā, pirmsoperācijas marķiera aģents;
  • Citi SSRI, piemēram, fluoksetīns, sertralīns un fluvoksamīns ;
  • Litijs - zāles, ko izmanto bipolāru traucējumu ārstēšanai;
  • Fentanils, opiātu pretsāpju līdzeklis;
  • Hypericum preparāti (vai asinszāli), augs ar antidepresantiem.

Paroksetīns var izraisīt pimozīda (psihozes ārstēšanai lietojamo zāļu) līmeņa paaugstināšanos asinīs, tādēļ jāizvairās no vienlaicīgas šo divu zāļu lietošanas.

Tā kā paroksetīns metabolizējas ar aknu enzīmiem, jāievēro piesardzība, lietojot vienlaicīgi zāles, kas spēj inhibēt šos fermentus.

Paroksetīns var mijiedarboties ar dažām zālēm, ko lieto AIDS ārstēšanai, piemēram, - ritonavīru .

Paroksetīns var uzlabot šādu zāļu efektivitāti un vienlaikus arī blakusparādības:

  • Prociklidīns (zāles, ko lieto, lai mazinātu Parkinsona slimības simptomus);
  • Tricikliskie antidepresanti, piemēram, imipramīns un klomipramīns ;
  • Antipsihotiskas zāles, piemēram, perfenazīns, tioridazīns un risperidons ;
  • Zāles bērnu ārstēšanai ar ADHD (uzmanības deficīta / hiperaktivitātes traucējumi), piemēram, atomoksetīnu ;
  • Antiaritmiskie līdzekļi, piemēram, flekainīds ;
  • Metoprolols - zāles, ko lieto stenokardijas un hipertensijas ārstēšanai;
  • Fenotiazīns, molekulu grupa ar antipsihotiskiem un antihistamīna līdzekļiem;
  • Antikoagulanti, piemēram, acenokumarols .

Paroksetīns var mijiedarboties ar tamoksifēnu - pretvēža zālēm, ko lieto krūts vēža ārstēšanai.

Pacientiem, kuri lieto zāles, kas var palielināt asiņošanas risku, jāievēro piesardzība, lietojot paroksetīnu:

  • Fenotiazīni, piemēram, hlorpromazīns ;
  • Klozapīns - zāles, ko lieto šizofrēnijas ārstēšanai;
  • Tricikliskie antidepresanti ;
  • Acetilsalicilskābe ;
  • NPL (nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi), piemēram, - ibuprofēns vai celekoksibs .

Jāizvairās no vienlaicīgas paroksetīna un alkohola lietošanas.

Paroksetīns var izraisīt blakusparādības, kas ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus, tāpēc jāievēro piesardzība.

Jebkurā gadījumā ir ieteicams informēt ārstu, ja lietojat vai nesen esat lietojis citas zāles.

Blakusparādības

Paroksetīns var izraisīt dažādas blakusparādības, kaut arī ne visas tās rodas. Faktiski katram pacientam ir savs jutīgums pret narkotikām, un nav teikts, ka blakusparādības katrā gadījumā ir vienādas.

Galvenās blakusparādības, kas var rasties pēc ārstēšanas ar paroksetīnu, ir šādas.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Ārstēšana ar paroksetīnu var izraisīt asins šūnu ražošanas sistēmas traucējumus (hemolimfopoētisko sistēmu). Šie traucējumi var izraisīt trombocitopēniju, ti, samazinātu trombocītu koncentrāciju asinīs. Šis samazinājums palielina zilumu, nenormālas asiņošanas un / vai asiņošanas risku.

Alerģiskas reakcijas

Paroksetīns var izraisīt alerģiskas reakcijas jutīgiem cilvēkiem. Šīs reakcijas var rasties nātrene vai nieze. Vai rīkles, mēles vai ādas pietūkums var rasties, apgrūtinot elpošanu un / vai niezi.

Endokrīnās sistēmas traucējumi

Paroksetīna terapija var izraisīt nepiemērotas antidiurētiskā hormona sekrēcijas sindromu (SIADH), kas savukārt var izraisīt ūdens aiztures un hiponatrēmijas parādīšanos (nātrija līmeņa pazemināšanos asinīs).

Metabolisma un uztura traucējumi

Paroksetīns var izraisīt holesterīna līmeņa paaugstināšanos asinīs un apetītes samazināšanos. Zāles var arī veicināt hiponatrēmiju, īpaši gados vecākiem pacientiem.

Psihiskie traucējumi

Ārstēšana ar paroksetīnu var izraisīt dažādus psihiskus traucējumus, tai skaitā:

  • miegainība;
  • satraukums;
  • bezmiegs;
  • Nenormāli sapņi un murgi;
  • apjukums;
  • halucinācijas;
  • Manijas periodi;
  • Nemiers;
  • Panikas lēkmes;
  • depersonalizācija;
  • nemiers;
  • Akatisia, tas ir neiespējamība sēdēt vai stāvēt;
  • Savainošanās un / vai domas par pašnāvību vai uzvedība.

Nervu sistēmas traucējumi

Starp nervu sistēmas traucējumiem, ko var izraisīt paroksetīna terapija, mēs atgādinām:

  • Grūtības koncentrēšana;
  • reibonis;
  • trīce;
  • galvassāpes;
  • Ekstrapiramidālie traucējumi, ti, Parkinsona tipa simptomi;
  • Krampji vai krampji;
  • Nemierīgo kāju sindroms.

Serotonīna sindroms

Šis sindroms var rasties, jo īpaši, ja paroksetīns tiek lietots vienlaikus ar zālēm, kas arī spēj palielināt serotonīna pārnesi. To sauc arī par saindēšanos ar serotonīnu, un to izraisa serotonīna aktivitātes pārpalikums centrālajā nervu sistēmā. Serotonīna saindēšanās var notikt vieglas, vidēji smagas vai smagas formas.

Var rasties šādi simptomi:

  • tahikardija;
  • drebuļi;
  • Palielināta svīšana;
  • galvassāpes;
  • Midriasis (skolēnu paplašināšanās);
  • trīce;
  • Mioklonija (muskuļu vai muskuļu grupas īsa un nejauša kontrakcija);
  • spazmas;
  • Precīzi refleksi.
  • Zarnu skaņu akcentēšana (borborigmas);
  • Caureja;
  • Arteriālā hipertensija;
  • Drudzis.

Pacients var ievadīt arī šoka stāvokli, kura ķermeņa temperatūra pārsniedz 40 ° C.

Var rasties arī rabdomiolīze (skeleta muskuļu šūnu plīsums un vielu izdalīšanās muskuļu vidū), krampji un nieru mazspēja.

Acu slimības

Paroksetīns var izraisīt neskaidru redzi un mirdzumu (skolēnu dilatāciju). Turklāt zāles var izraisīt arī pēkšņu intraokulāro spiedienu (akūtu glaukomu).

Ausu traucējumi

Ārstēšana ar paroksetīnu var izraisīt troksni ausīs, tas ir, dzirdes traucējumus, ko raksturo trokšņa, svilpinošas, svilpojošas, svilpojošas, čīkstošas ​​utt.

Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi

Sirds līmeņa gadījumā paroksetīns var izraisīt sinusa tahikardiju vai bradikardiju.

Tomēr asinsvadu līmenī zāles var izraisīt pārejošu asinsspiediena paaugstināšanos vai pazemināšanos.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Pēc paroksetīna lietošanas var rasties slikta dūša, vemšana, caureja vai aizcietējums un sausa mute. Var rasties arī kuņģa-zarnu trakta asiņošana.

Aknu un / vai žultsceļu traucējumi

Ārstēšana ar paroksetīnu var izraisīt aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanos asinīs. Turklāt zāles varētu veicināt hepatīta parādīšanos, kas dažkārt ir saistīta ar dzelti un / vai aknu mazspēju.

Ādas un ādas audu bojājumi

Paroksetīns var izraisīt pastiprinātu svīšanu, ādas izsitumus, niezi un fotosensitivitātes reakcijas. Var rasties arī smagākas ādas reakcijas, piemēram, Stīvensa-Džonsona sindroms (polimorfiskās eritēmas variants) un toksiska epidermas nekrolīze.

Nieru un urīnceļu traucējumi

Paroksetīna terapija var izraisīt aizturi un urīna nesaturēšanu.

Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības

Ārstēšana ar paroksetīnu var izraisīt seksuālu disfunkciju, piemēram, libido samazināšanos, ejakulācijas problēmas, vīriešu impotenci un nespēju sasniegt orgasmu. Turklāt paroksetīns var izraisīt hiperprolaktinēmiju (ti, hormona prolaktīna līmeņa paaugstināšanos asinīs), kas var izraisīt patoloģisku piena sekrēciju (galactorrhoea) gan sievietēm, gan vīriešiem.

Visbeidzot, zāles var izraisīt priapismu, ilgu un sāpīgu erekciju, kam nav pievienots seksuāls uzbudinājums.

Suspensijas simptomi

Ja ārstēšana ar paroksetīnu tiek pārtraukta pēkšņi, var rasties tā sauktie atcelšanas simptomi. Šie simptomi ir:

  • reibonis;
  • Maņu traucējumi;
  • Miega traucējumi;
  • Nemiers;
  • galvassāpes;
  • satraukums;
  • svīšana;
  • Trīce;
  • slikta dūša;
  • apjukums;
  • Emocionālā nestabilitāte;
  • sirdsklauves;
  • Vizuālie traucējumi;
  • Caureja;
  • Aizkaitināmība.

Šie simptomi parasti ir pašierobežojoši, bet pirms ārstēšanas ar paroksetīnu lietošanas pārtraukšanas Jums jākonsultējas ar ārstu.

Kaulu lūzumi

Pacientiem, kuri lieto paroksetīnu vai citas šāda veida zāles, novērots palielināts kaulu lūzumu risks.

Citas blakusparādības

Citas blakusparādības, kas var rasties pēc paroksetīna lietošanas, ir:

  • Bieži žāvas;
  • Palielināts ķermeņa svars;
  • Mialģija un / vai artralģija;
  • Nogurums;
  • astēnija;
  • Perifēra tūska.

pārdozēt

Paroksetīna pārdozēšanas gadījumā nekavējoties jāsazinās ar ārstu vai doties uz tuvāko slimnīcu. Simptomi, kas var rasties pēc pārdozēšanas, ir:

  • vemšana;
  • zīlīšu;
  • galvassāpes;
  • drudzis;
  • Arteriālā spiediena izmaiņas;
  • Nemiers;
  • satraukums;
  • tahikardija;
  • Trīce.

Rīcības mehānisms

Kā minēts iepriekš, paroksetīns ir selektīvs serotonīna atpakaļsaistes inhibitors.

Serotonīns (5-HT) tiek sintezēts presinaptīvos nervu galos un izdalās sinaptiskā sienā (telpā starp presinaptīvajiem un postinaptiskajiem nervu galiem) pēc noteikta stimuliem.

Atbrīvojoties no nervu izvadīšanas, 5-HT mijiedarbojas ar tā receptoriem, gan pirms, gan pēc postsinaptiskiem. Pēc tās darbības izpētes serotonīns saistās ar transporteri, kas darbojas tās atkārtotas uzņemšanas procesā (SERT), un tiek atgriezta presinaptiskā pārtraukumā.

Paroksetīns ir spēcīgs SERT inhibitors, un, saistoties ar to serotonīna vietā, tas ilgstoši paliek sinaptiskajā sienā, tādējādi ļaujot tai turpināt mijiedarboties ar postsinaptiskajiem receptoriem. Inducētās serotoninergiskās transmisijas uzlabošanās ļauj uzlabot ārstētās psihiatriskās patoloģijas.

Lietošanas veids - Devas

Paroksetīns ir pieejams iekšķīgai lietošanai kā tabletes. Zāles ieteicams lietot no rīta uz pilnu kuņģi. Tabletes jānorij veselas, nesasmalcinot.

Paroksetīna deva jānosaka ārstam individuāli atkarībā no ārstējamas patoloģijas un pacienta stāvokļa.

Aknu un / vai nieru darbības traucējumu gadījumā var būt nepieciešams pielāgot ievadīto devu.

Turpmāk norādītas paroksetīna devas, ko parasti lieto.

Lielas depresijas epizodes

Paroksetīna parastā sākumdeva ir 20 mg zāļu, kas jālieto vienu reizi dienā. Devu var pakāpeniski palielināt līdz maksimāli 50 mg aktīvās vielas.

Obsesīvi-kompulsīvi traucējumi

Sākotnēji ievadītā zāļu deva ir 20 mg zāļu dienā, ko var palielināt līdz 40 mg dienā, ievadot dalītās devās. Jūsu ārsts var palielināt devu - nepietiekamas atbildes gadījumā - līdz 60 mg paroksetīna dienā.

Trauksme no panikas lēkmes, ar vai bez agorafobijas

Paroksetīna parastā sākumdeva ir 10 mg dienā. Pēc tam zāļu daudzums tiek palielināts līdz 40 mg, kas jāievada divās atsevišķās devās.

Ja pacienta reakcija nav pietiekama, ārsts var izlemt pakāpeniski palielināt devu līdz maksimāli 60 mg paroksetīna dienā.

Sociālā trauksme / sociālā fobija, ģeneralizēta trauksme un posttraumatisks stresa traucējums

Ieteicamā paroksetīna deva ir 20 mg dienā. Nepietiekamas reakcijas gadījumā ārsts var izlemt pakāpeniski palielināt devu līdz 50 mg aktīvās vielas dienā.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Paroksetīna devas, ko parasti lieto, ir tādas pašas kā pieaugušajiem, bet maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 40 mg dienā.

Grūtniecība un zīdīšana

Pētījumi liecina par sirds defektu rašanās risku jaundzimušajiem, kuru mātes lietoja paroksetīnu pirmajos grūtniecības mēnešos

Turklāt, ja zāles, piemēram, paroksetīnu lieto grūtniecības pēdējā trimestrī, tas var palielināt jaundzimušo pulmonālās hipertensijas rašanās risku (PPHN), kas izpaužas kā elpošanas ātruma palielināšanās un zilgana ādas seja. Turklāt jaundzimušajiem var rasties simptomi, piemēram, aizmigšanas vai barošanas grūtības, elpošanas grūtības, cianoze, nestabila ķermeņa temperatūra, vemšana, pastāvīga raudāšana, muskuļu stīvums vai vājums, letarģija, trīce, nervozitāte vai krampji. Parasti šie simptomi rodas 24 stundu laikā pēc dzimšanas.

Paroksetīns - kaut arī minimālais daudzums - izdalās mātes pienā.

Iepriekš minēto iemeslu dēļ grūtniecēm vai mātēm, kas baro bērnu ar krūti, noteikti jāapspriežas ar savu ārstu pirms paroksetīna lietošanas un rūpīgi jāizvērtē ieguvumu un riska attiecība, kas rodas, lietojot to.

Kontrindikācijas

Paroksetīna lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:

  • Zināma paaugstināta jutība pret paroksetīnu;
  • Pacientiem, kuri jau lieto IMAO terapiju;
  • Pacientiem, kuri lieto pimozīdu (antipsihotisku līdzekli);
  • Pacientiem, kas lieto tioridazīnu (citu antipsihotisku līdzekli);
  • Bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.