ACTOS ® - Pioglitazone

ACTOS ® ir zāles, kuru pamatā ir Pioglitazona hidrohlorīds.

TERAPEUTISKĀ GRUPA: Perorālie hipoglikēmiskie līdzekļi - tiazolidīndioni

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas ACTOS ® - Pioglitazone

ACTOS ® ir zāles, kas paredzētas II tipa diabēta ārstēšanai, ja nav farmakoloģisku terapeitisku pasākumu, piemēram, sabalansēts uzturs un veselīgs dzīvesveids.

Pioglitazonu var lietot arī kombinētā terapijā ar metformīnu vai sulfonilurīnvielām, ja vien monoterapijas nespēj radīt labu glikēmijas kontroli.

Smagos gadījumos ACTOS® var efektīvi lietot arī kopā ar insulīnu.

Darbības mehānisms ACTOS ® - Pioglitazone

ACTOS ® saturais pioglitazons ir zāles, kas pieder pie tiazolidīndionu farmaceitiskās kategorijas ar nozīmīgu hipoglikēmisku aktivitāti.

Iekšķīgi lietojot, tas ātri uzsūcas zarnu līmenī, un biopieejamība ir 80% un maksimālā koncentrācija plazmā sasniedza apmēram 2 stundas pēc uzņemšanas.

Pēc aptuveni 5-6 stundām pioglitazons tiek pakļauts nozīmīgam aknu metabolismam, ko atbalsta citohroma kategorijā ietilpstošie fermenti, un pēc tam tās metabolīti tiek izvadīti gan ar urīnu, gan ar izkārnījumiem.

Šā savienojuma hipoglikēmiskā efektivitāte galvenokārt ir saistīta ar tā spēju sasniegt insulīnjutīgus audus un orgānus, piemēram, taukaudu, muskuļu un aknu audus, uzlabojot insulīna perifēro aktivitāti un tādējādi palīdzot uzturēt hipoglikēmisko efektu.

No molekulārā viedokļa šo darbību garantē pioglitazona spēja aktivizēt PPAR gamma receptorus, kas iesaistīti dažādu gēnu transkripcijas modulācijā, kas ir noderīga, lai regulētu glikozes un lipīdu metabolismu un mazinātu iekaisuma procesa aktivāciju.

Vienkārši izsakoties, visu šo intracelulāro mehānismu aktivizēšana ir iespēja samazināt glikēmiju, palielinot perifēro un audu glikozes pieejamību un samazinot iekaisuma procesu, kas ir ļoti aktīvs asinsvadu līmenī un kas ir atbildīgs par dažām svarīgākajām diabētiskās patoloģijas sekām. .

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

1. PIOGLITAZONA EFEKTIVITĀTE II TIPA DIABETU APSTRĀDĒ \ t

Pētījums tika veikts par aptuveni 2116 pacientiem ar II tipa cukura diabētu, kam sekoja mainīts lipidēmiskais profils. Pioglitazona lietošana pacientiem, kas nereaģē uz metformīnu vai sulfonilurīnvielām, garantēja glikozilētā Hb samazināšanos par 1, 5%, triglicerīdu 21% un LDL holesterīna līmeni 15%. Šie svarīgi rezultāti apstiprina ārstēšanas ar pioglitazonu nozīmi ne tikai diabēta slimnieku endokrīnās veselības jomā.

2. PIOGLITAZONAS AIZSARDZĪBAS LOMA

Pioglitazonu ir pārbaudījušas vairākas laboratorijas arī aizsargājošai lomai pret oksidatīvajām patoloģijām. Precīzāk, vairāki pētījumi liecina, ka šīs aktīvās vielas ievadīšana var ievērojami samazināt sirdslēkmes, smadzeņu bojājumu, insultu un oksidējošo vielu izraisītos bojājumus, veicot svarīgu aizsargājošu darbību gan asinsvadu, gan nervu sistēmā. Šī darbība, kas, iespējams, saistīta ar spēju modulēt iekaisuma citokīnu ražošanu un vienlaicīgi paaugstināt organisma antioksidantu spējas, ļauj mums aplūkot pioglitazonu kā aktīvo narkotiku diabētiskajā patoloģijā ne tikai glikozes līmeņa asinīs, bet arī asinsvadu seku novēršanā. un nervu.

3. VISPĀRĒJS VAI ORIGINAL.

Ģenērisko zāļu vai oriģināla izvēle bieži vien ir viens no svarīgākajiem jautājumiem, ar ko saskaras gan ārsts, gan diabēta slimnieks. Šajā gadījumā veiktais pētījums parāda, kā Pioglitazons, gan sākotnējā, gan ģenērisko zāļu formā, var saglabāt tādu pašu iedarbību un to pašu drošību, garantējot glikēmijas, glikozilētā hemoglobīna un ZBL holesterīna samazinājumu. Abās grupās novērota tūska un migrēna.

Lietošanas metode un deva

ACTOS ® Pioglitazone 30 mg tabletes:

ieteicams lietot 15 vai 30 mg pioglitazona dienā, lietojot vienu devu neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas.

Gados vecākiem pacientiem vai vienlaikus ar citām hipoglikēmiskām zālēm var būt nepieciešama devas pielāgošana.

Brīdinājumi ACTOS ® - Pioglitazone

ACTOS ® terapijai jāpievieno periodiska dažādu asins ķīmijas parametru uzraudzība, piemēram:

Glikēmija: lai pareizi modulētu zāļu terapiju;
Transamināzes: lai uzraudzītu aknu darbību un galu galā pārtrauktu terapiju, kad ALT līmenis pārsniedz 3 reizes augstāku par augšējo robežu;
Hemoglobīns: lai kontrolētu iespējamo pioglitazona izraisīto kritumu.

nepieciešama rūpīga un pastāvīga medicīniska uzraudzība pacientiem, kuriem ir risks saslimt ar sirds slimībām vai predisponējošiem faktoriem, aknu slimībām un kaulu lūzumiem.

ACTOS ® tabletes satur laktozi, kas var izraisīt kuņģa-zarnu trakta traucējumus pacientiem ar galaktozes nepanesību vai laktāzes deficītu vai glikozes / galaktozes malabsorbciju.

Ir arī jāatceras, ka kombinētā terapija ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem vai insulīnu objektīvi palielina hipoglikēmijas risku, kas varētu samazināt pacienta uztveres spējas, padarot bīstamu mehānismu un transportlīdzekļu vadīšanu.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

Pētījumi ar dzīvnieku modeļiem liecina, ka grūtniecības laikā lietošana var ievērojami samazināt augļa augšanu, iespējams, samazinot glikozes pieejamību auglim.

Ņemot vērā šos datus un ņemot vērā klīnisko pētījumu trūkumu literatūrā, ACTOS® ir kontrindicēts grūtniecības laikā.

Turklāt aktīvās vielas klātbūtne mātes pienā ierobežo tā lietošanu pat nākamajā zīdīšanas periodā.

Mijiedarbība

Lai gan zāles tiek metabolizētas aknu līmenī, ko izraisa citohroma ģimenē esošie fermenti, potenciāli bīstamo farmakokinētisko mijiedarbību skaits ir ierobežots.

Detalizēti vienlaicīga terapija ar gemfibrozilu vai rifampicīnu prasīja turpmāku pioglitazona devas pielāgošanu, lai saglabātu tās terapeitiskās īpašības nemainīgu.

Kontrindikācijas ACTOS ® - Pioglitazone

ACTOS ® ir kontrindicēts pacientiem ar aknu mazspēju, diabētisku keto acidozi, paaugstinātu jutību pret aktīvo vielu vai tās palīgvielām, iepriekšējo un grūtniecības un laktācijas anamnēzē.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

Pioglitazona terapija bieži vien ir saistīta ar daudzām blakusparādībām, no kurām dažas ir klīniski nozīmīgas.

Precīzāk, bieži ir konstatēti redzes traucējumi, elpceļu infekcijas, ķermeņa masas pieaugums, hipoestēzija, anēmija, atralģija, hematūrija, reibonis un tūska, kas galvenokārt koncentrējas sākotnējā ārstēšanas periodā.

Klīniski nopietnākas, bet par laimi biežākas reakcijas ir ietekmējušas sirds un asinsvadu sistēmu ar sirds mazspējas parādīšanos.

Kad ACTOS ® tika ievadīts kombinācijā ar insulīnu, novēroja ievērojamu glikēmijas samazināšanos, kas izraisīja hipoglikēmiju pacientiem, kuri bija predisponēti vai slikti kompensēti.