Kas tas ir?
5-alfa reduktāze ir fermenta nosaukums, kas atbild par testosterona pārveidošanu dihidrotestosteronā. Pēdējais ir organisma spēcīgākais androgēnu hormons, un tā aktivitāte ir 4-5 reizes lielāka nekā testosterona.
Kā paredzēts, to ražo, pateicoties 5-alfa reduktāzes enzīma iedarbībai, kas padara dubultu saiti starp oglekli 4 un oglekļa vienkāršo 5. Šī nelielā modifikācija ievērojami palielina dihidrotestosterona afinitāti androgēnu receptoriem, palielinoties, līdz ar to darbība.
Dihidrotestosterona funkcijas
5-alfa reduktāzes enzīms tiek ekspresēts galvenokārt prostatas, sēkliniekos, matu folikulu un virsnieru dziedzeros. Tās darbība ir ļoti svarīga dzemdes dzīves laikā, kad dihidrotestosterons nosaka ārējo vīriešu dzimumorgānu attīstību. Ja II tipa izoforma 5-alfa reduktāzes deficīts ir recesīvā ģenētiskā defekta dēļ, auglim ir nenormāla ārējo dzimumorgānu attīstība, kas izraisa seksuālās identitātes un neauglības traucējumus pieaugušo vecumā.
Sākot no pubertātes, dihidrotestosterons atbalsta tā saukto sekundāro seksuālo īpašību attīstību, piemēram, balss tonusa pazemināšanu, sejas un ķermeņa matu augšanu, aizkavējošo matu līniju un tauku sekrēciju. Dihidrotestosterons ir svarīgs arī muskuļu masas attīstībai un psiholoģiskā līmenī seksuālās stimulācijas parādīšanai. Tās pārsniegums ir saistīts ar prostatas hipertrofijas, pinnes, seborejas, androgēnu baldness un hirsutisma sākumu. Ginekomastijas sākumā tiek apšaubīts dihidrotestosterona deficīts.
izoformas
Cilvēka organismā ir divas fermenta 5-alfa reduktāzes izoformas, ko kodē divas dažādas hromosomas un ar atšķirīgu jutību pret regulējošiem faktoriem, ko sauc par I tipa 5-alfa reduktāzi un II tipa 5-alfa reduktāzi.
- I tipa izoforma koncentrējas galvenokārt ādā, tauku dziedzeros, centrālajā nervu sistēmā un aknās.
- II tipa izoforma ir galvenokārt izteikta prostatas un matu folikulu līmenī.
narkotikas
Ir izstrādātas divas zāles, lai inhibētu šo fermentu aktivitāti. Pirmais, ko sauc par Finasterīdu, Proscar vai Propecia, ir selektīvs II tipa izoformas inhibitors. Otrais, ko sauc par Dutasterīdu vai Avodartu, nomāc abas izoformas. Šīs zāles lieto labdabīgas prostatas hipertrofijas ārstēšanai; finasterīdu plaši izmanto, lai apkarotu matu izkrišanu. Iespējams, ka nākotnē tiks izmantots arī dutasterīds šim mērķim (ņemot vērā lielāku efektivitāti, bloķējot 5-alfa-reduktāzes enzīma aktivitāti, ir paredzama lielāka iedarbība, bet arī acīmredzamākas blakusparādības; pašlaik tiek veikti pētījumi, lai to izveidotu).
5-alfa reduktāzes inhibitoru blakusparādības, kaut arī retas, galvenokārt ietekmē seksuālo sfēru un var izraisīt erekcijas disfunkciju, samazinātu libido un ejakulācijas tilpumu.
