PREVEX ® Felodipina

PREVEX ® ir zāles, kuru pamatā ir felodipīns.

TERAPEUTISKĀ GRUPA: Kalcija antagonists ar galvenokārt asinsvadu iedarbību.

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas PREVEX ® Felodipina

PREVEX® ir indicēts arteriālās hipertensijas, monoterapijas un kombinētās terapijas, kā arī stenokardijas ārstēšanai.

Darbības mehānisms PREVEX ® Felodipīns

PREVEX ® iekšķīgi lietojamā felodipīns gandrīz pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu trakta līmenī, tādējādi kļūstot par bioloģiski pieejamu tikai 15% no lietotās devas. Tabletes ar pakāpenisku atbrīvošanos ļauj uzlabot absorbcijas kinētiku, garantējot terapeitiskās iedarbības pagarināšanos līdz 24 stundām.

Tāpat kā citi kalcija antagonisti, kas pieder dihidropiridīna ģimenei, felodipīns spēj selektīvi identificēt un saistīt L tipa kalcija kanālus, kas ekspresēti uz asinsvadu gludo muskuļu šūnu virsmas, novēršot kalcija ievadīšanu un turpmāku kontrakciju. Šis efekts, kas tiek veikts ar perifēro arteriolu, garantē ievērojamu asinsvadu rezistences samazināšanos, kā rezultātā samazinās asinsspiediens; koronāro līmeni, tas ļauj uzlabot sirds asinsvadu plūsmu, uzlabojot miokarda masas oksidāciju.

Iepriekš minētās darbības, kas apvienotas arī ar nelielu natriurētisko un diurētisko aktivitāti, pamato PREVEX ® lietošanu hipertensijas un stenokardijas ārstēšanā.

Felodipīns, kad tā darbība ir beigusies, aknās tiek metabolizēta par savienojumiem, kuriem trūkst antihipertensīvās iedarbības un pēc tam izdalās galvenokārt ar urīnu.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

1. FELODIPĪNA ANTIPERENĪVĀ EFEKTIVITĀTE DAŽĀDĀS AGEĻU BANDOS

Šajā pētījumā tiek novērtēta augsta asinsspiediena ārstēšanas efektivitāte ar felodipīnu gados veciem pacientiem un gados vecākiem pacientiem. Lai gan terapeitiskā iedarbība, šķiet, ir izplatīta (nodrošinot asinsspiediena pazemināšanos par aptuveni 10 mmHg pēc vienas devas un 20 mmHg pēc hroniskas devas), gados vecākiem pacientiem samazinās zāļu eliminācija. pusperioda palielināšanās. Jebkurā gadījumā šķiet, ka šīs nelielās farmakokinētiskā profila izmaiņas nemaina felodipīna normālās terapeitiskās īpašības.

2. FELODIPINA AR KONTROLĒTU IZLAIDI: kāds ir reālais ilgums?

Kopš patenta termiņa beigām šai aktīvajai vielai ir novērots liels skaits ģenērisko zāļu ar felodipīnu ar pakāpenisku atbrīvošanu. Lai gan vairumā gadījumu tas attiecas uz ilgstošu terapeitisku iedarbību vismaz 24 stundas, patiesībā tā vidējais ilgums ir aptuveni 18 stundas. Šo raksturlielumu nevajadzētu novērtēt par zemu, jo - tabletes lietošana vienreiz dienā no rīta - asinsspiediena kontroles trūkums agri no rīta var apdraudēt pacienta veselību un palielināt asinsvadu slimību biežumu.

3. FELODIPĪNA UN ANTIKLAMMISKĀS DARBĪBAS

Acta Pharmacol Sin. 2008. gada septembris 29 (9): 1051-9.

Papildus šobrīd raksturīgajam antihipertensīvajam efektam felodipīns, šķiet, ir aizsargājošs pret iekaisuma slimībām. Šis pētījums kopā ar citiem literatūrā definē šī mehānisma bāzes līnijas, ko, iespējams, raksturo adhēzijas molekulu un iekaisuma faktoru, piemēram, NF-kB samazināšanās.

Lietošanas metode un deva

PREVEX ® Felodipine 5/10 mg tabletes: 10 mg dienā parasti lieto paaugstināta asinsspiediena un stenokardijas ārstēšanai. Labas spiediena kontroles gadījumā šo devu var uz pusi samazināt.

Dažos gadījumos, lai samazinātu pārejošo sirdsdarbības ātruma palielināšanos pēc PREVEX ® lietošanas, ārsts var izlemt izmantot vienlaikus beta blokatoru.

Jebkurā gadījumā, pirms ņemat PREVEX ® Felodipina.

Brīdinājumi PREVEX ® Felodipina

Ņemot vērā aknu iesaistīšanos felodipīna metabolismā, īpaša uzmanība jāpievērš pacientiem, kam ir dažādas pakāpes aknu slimība. Faktiski šī orgāna funkcionalitātes samazināšanās var ietekmēt aktīvās sastāvdaļas normālās farmakokinētiskās īpašības, kā rezultātā palielinās antihipertensīvā iedarbība, palielinot blakusparādības.

Turklāt dažas no biežākajām blakusparādībām, kas saistītas ar antihipertensīvo terapiju, piemēram, reibonis, galvassāpes un miegainība, var izraisīt pacienta uztveres un reaktīvās spējas samazināšanos, padarot transportlīdzekļu vadīšanu un mašīnas lietošanu bīstamas.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

Dažādi literatūrā publicētie pētījumi, kas liecina par kalcija antagonistu teratogēno un mutagēno ietekmi uz augli, lietojot grūtniecības laikā, liek pilnībā izvairīties no šo zāļu lietošanas, ieskaitot PREVEX ® visā grūtniecības periodā. Turklāt iespēja, ka aktīvā viela daļēji izdalās mātes pienā, pakļauj bērnam risku zīdīšanas laikā; tādēļ terapijas laikā būtu jāizvairās no tā lietošanas vai pārtraukšanas.

Mijiedarbība

PREVEX ® ir kontrindicēts, ja ir paaugstināta jutība pret kādu no tā sastāvdaļām vai smagu aknu darbības traucējumu.

PREVEX ® Felodipina kontrindikācijas

Felodipīna līmenis plazmā var būt pretrunā ar būtiskām atšķirībām, ja vienlaicīgi lieto aknu metabolisma induktorus vai inhibitorus.

Precīzāk, šobrīd literatūrā esošie pētījumi liecina par felodipīna līmeņa paaugstināšanos plazmā pēc cimetidīna ievadīšanas un ievērojamu samazināšanos, ja vienlaikus lieto barbiturātus, karbamezepīnu un citus metaboliskos induktorus. Neizbēgami, ka aktīvās vielas koncentrācijas plazmā var izraisīt neprognozējamu terapeitisko efektu un ar to saistītās blakusparādības.

Šķiet, ka Felodipīns maina digoksīna koncentrāciju plazmā.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

PREVEX ® terapijas izraisītās blakusparādības ir reti sastopamas un jebkurā gadījumā klīniski nenozīmīgas un pārejošas. Visbiežāk var minēt karstuma viļņus, galvassāpes, sirdsklauves, reiboni, astēniju, izsitumus, pastiprinātu diurēzi un tūsku.

Nopietnākas reakcijas ir ļoti reti sastopamas, un tās galvenokārt attiecas uz atsevišķām riska grupām.