kabergolīnu

Kabergolīns ir sintētisks ergotīna atvasinājums, dabisks alkaloīds, ko ražo sēne Claviceps purpurea, pazīstams arī kā Ergot. Claviceps purpurea ir ascomycete, kas inficē zāli, īpaši rudzi.

Kabergolīns - ķīmiskā struktūra

Kad rudzi inficē ar šo parazītu, to sauc par ragainu rudzi, jo sklerotija ir mazu ragu formā, ko šis organisms veido uz auga.

Norādes

Par to, ko tā izmanto

Kabergolīns ir indicēts:

Prolaktīna izdalošas hipofīzes adenomas (hormons, ko izmanto piena dziedzeru stimulēšanai un piena ražošanai);
Hiperprolaktinēmija, tas ir, prolaktīna paaugstināta asins koncentrācija;
Parkinsona slimība;
Galaktoreja, tas ir, patoloģiska piena sekrēcija sievietēm, kas nav barojošas ar krūti;
Papildu akromegālijas terapijā.

Brīdinājumi

Kabergolīnu jālieto piesardzīgi pacientiem ar iepriekš pastāvošu sirds un asinsvadu slimību, hipotensiju, Raynaud sindromu, peptisko čūlu un kuņģa-zarnu trakta asiņošanu.

Uzmanība jāpievērš arī kabergolīna lietošanai pacientiem ar jau esošām nieru un / vai aknu slimībām.

Tā kā kabergolīns var izraisīt pēkšņus miega uzbrukumus, pacientiem, kuri lieto zāles, ir ļoti ieteicams ne vadīt transportlīdzekļus, ne apkalpot mehānismus.

Mijiedarbība

Makrolīdu (antibiotiku, piemēram, eritromicīna ) un kabergolīna vienlaicīga lietošana var palielināt pašas kabergolīna koncentrāciju plazmā, izraisot potenciāli bīstamu ietekmi.

Tā kā kabergolīns ir dopamīna receptoru agonists, to nedrīkst lietot kombinācijā ar dopamīna antagonistu medikamentiem vai antipsihotiskiem līdzekļiem .

Lai izvairītos no iespējamās pastiprinošās iedarbības, ieteicams izvairīties no kabergolīna lietošanas kopā ar melnā rudzu graudu alkaloīdiem .

Vienlaicīga antihipertensīvo un kabergolīna zāļu mijiedarbība var rasties.

Blakusparādības

Kabergolīns var izraisīt dažāda veida blakusparādības. Katrs pacients reaģē uz terapiju atšķirīgi, tāpēc nav teikts, ka blakusparādības katram indivīdam ir vienādas intensitātes. Kabergolīna izraisītās blakusparādības parasti ir atkarīgas no devas.

Tālāk norādītas galvenās blakusparādības, kas var rasties pēc ārstēšanas ar zālēm.

Psihiskie traucējumi

Kabergolīna terapija var izraisīt miega traucējumus, murgus, psihotiskus traucējumus, agresiju, apjukumu un halucinācijas .

Nervu sistēmas traucējumi

Lietojot kabergolīnu, ļoti bieži sastopami tādi traucējumi kā reibonis, galvassāpes, reibonis, hiperkinezija vai diskinēzija, ko raksturo nekontrolējamas muskuļu kustības, koordinācijas un / vai līdzsvara zudums.

Turklāt kabergolīns var izraisīt miegainību un pēkšņus miega uzbrukumus bez brīdinājuma zīmēm, kas padara to par ļoti bīstamu transportlīdzekļu vadīšanai un / vai mehānismu lietošanai.

Sirds darbības traucējumi

Kabergolīns var izraisīt nopietnas sirds slimības, tostarp sirds vārstuļu bojājumus (ti, sirds vārstuļu traucējumus), perikardītu (ti, perikarda iekaisumu, membrānu, kas sedz sirdi) un perikarda izkļūšanu (šķidruma uzkrāšanos perikarda telpā, ti, iekļauto vietu) starp perikardu un sirdi). Turklāt kabergolīns var veicināt stenokardijas rašanos.

Asinsvadu patoloģijas

Kabergolīna terapija var izraisīt ortostatisku hipotensiju, ti, pēkšņu asinsspiediena pazemināšanos pēc pārejas no gulēšanas vai sēdus stāvokļa uz vertikālu stāvokli.

Raynauda sindroms

Kabergolīna terapija var izraisīt Raynaud parādību. Tā ir parādība, ko raksturo perifēro asinsvadu pārmērīga spazma, kas izraisa asins plūsmas samazināšanos skartajās zonās. Šī parādība rodas galvenokārt pirkstos un pirkstos, bet var ietvert arī citas ķermeņa daļas. Skarto teritoriju āda parasti iegūst dzeltenu krāsu, kas var kļūt cianotiska, un, visbeidzot, pēc asins atjaunošanas tas kļūst sarkans.

Pleuropulmonālās elpošanas traucējumi

Kabergolīns var izraisīt pleiras izsitumus un pleiropulmonālo fibrozi . Turklāt kabergolīns var izraisīt aizdusu un elpošanas mazspēju .

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Kabergolīna terapija var izraisīt tādus traucējumus kā gastrīts, slikta dūša, vemšana, dispepsija (gremošanas traucējumi) un aizcietējums .

Impulsu kontroles traucējumi

Kabergolīna terapija var izraisīt nopietnus impulsu kontroles traucējumus. Šie traucējumi ietver piespiedu iepirkšanos vai pārmērīgu iepirkšanos, patoloģiskas azartspēles, paaugstinātu libido, hiperseksualitāti, bulīmiju un nekontrolētu vēlmi ēst.

Diagnostikas testu maiņa

Kabergolīns var samazināt hemoglobīna un / vai sarkano asins šūnu līmeni asinīs. Turklāt tas var izraisīt kreatīna fosfokināzes līmeņa paaugstināšanos asinīs.

Citas blakusparādības

Citas blakusparādības, kas var rasties pēc kabergolīna lietošanas, ir:

Paaugstinātas jutības reakcijas jutīgos jautājumos;
Ādas izsitumi;
Alopēcija;
Nieru mazspēja;
Urīnizvadkanāla asinsvadu obstrukcija;
Vēdera asinsvadu obstrukcija;
Sāpes vēderā;
deguna asiņošana;
Kāju krampji;
astēnija;
Perifēra un perifēra tūska;
Nogurums;
Aknu darbības traucējumi.

pārdozēt

Jebkuras pārdozēšanas simptomi var rasties no dopamīna receptoru pārmērīgas stimulācijas. Šie simptomi ir hipotensija, slikta dūša, vemšana, kuņģa darbības traucējumi, ortostatiska hipotensija, apjukums vai psihoze un / vai halucinācijas. Ja nepieciešams, neaktīvā viela jānovērš no organisma. Simptomu ārstēšanai varētu būt lietderīgi izmantot dopamīnerģiskos antagonistus.

Rīcības mehānisms

Kabergolīns ir dopamīna receptoru agonists un tādā veidā spēj atdarināt tā bioloģisko iedarbību. Konkrēti, kabergolīns iedarbojas uz D2 receptoriem (2. tipa dopamīnerģiskiem receptoriem), kas atrodas uz šūnām, kas atbild par prolaktīna izdalīšanos, kas atrodamas priekšējā hipofīzē. Inhibējot prolaktīna izdalīšanos, kabergolīns spēj pārtraukt ar to saistīto bioloģisko funkciju izpildi.

Kabergolīns arī mijiedarbojas ar dopamīnerģiskajiem neironiem smadzeņu nigrostriatālajā zonā.

Pacientiem ar Parkinsona slimību pastāv nigrostriatāla dopamīnerģisko neironu deģenerācija un fermentu, kas ir atbildīgi par dopamīna sintēzi, devums. Tāpēc šīs patoloģijas ārstēšanai tiek izmantotas zāles, kas var tieši ietekmēt dopamīnerģiskos receptorus, piemēram, kabergolīnu.

Lietošanas veids - Devas

Kabergolīns ir pieejams iekšķīgai lietošanai kā tabletes.

Deva jānosaka ārstam, pamatojoties uz ārstējamā patoloģijas veidu. Turklāt atbildes reakcija uz ievadītās zāļu devu - gan attiecībā uz ārstēšanas efektivitāti, gan blakusparādībām - šķiet atkarīga no katra pacienta jutīguma.

Parasti optimālā kabergolīna deva tiek sasniegta, pakāpeniski palielinot zāļu sākotnējo devu.

Parastās devas ir no 0, 5 mg līdz 3 mg zāļu.

Jebkurā gadījumā nedrīkst pārsniegt 3 mg kabergolīna dienā.

Grūtniecība un zīdīšana

Ir ziņots par abortu vai iedzimtu anomāliju gadījumiem pēc tam, kad grūtniece ir lietojusi kabergolīnu.

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar kabergolīnu jāizslēdz grūtniecības klātbūtne. Turklāt ir nepieciešams veikt abu dzimumu piesardzības pasākumus, lai izvairītos no grūtniecības iestāšanās gan ārstēšanas laikā, gan tā beigās vismaz vienu mēnesi.

Tādēļ jāizvairās no ārstēšanas ar kabergolīnu grūtniecības laikā, izņemot gadījumus, kad ārsts to neuzskata par būtisku.

Kabergolīnu nedrīkst lietot mātes, kas baro bērnu ar krūti.