ko
Famotidīns ir konkurētspējīgs, selektīvs un atgriezenisks histamīna H2 receptoru antagonists; šī viela samazina sālsskābes sekrēciju kuņģī, faktiski kavējot histamīna piekļuvi saistīšanās vietai H2 receptoros, kas izplatās kuņģa-zarnu traktā; līdz ar to zūd sālsskābes ražošana, ko veic histamīns. It īpaši ģenētiskais šķidrums inhibē gan bazālo, gan sālsskābes sekrēciju.
Par to, ko lietojat
Famotidīns ir indicēts divpadsmitpirkstu zarnas čūlas, kuņģa čūlas, gastroezofageālās refluksa slimības, Zollinger-Ellison sindroma un čūlu, ko izraisa ilgstoša nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana, ārstēšanā.
Famotidīnu tirgo ar dažādiem reģistrētiem speciāliem nosaukumiem, piemēram, Pepcidine ®, Pepcid ®, Gaster® un Gastridin®, savukārt visbiežāk lietotais ģenērisko zāļu nosaukums ir pašas molekulas nosaukums: Famotidīns.
vēsture
Famotidīnu izstrādāja Yamanouchi Pharmaceutical Co, un to patentēja Merck & Co. Merck & Co nolēma pārdot šo narkotiku sadarbībā ar Johnson & Johnson; pirmais famotidīnu saturošais produkts tika laists tirgū 1981. gadā ar nosaukumu Pepcid.
Gandrīz divdesmit gadus vēlāk, 1999. gadā, tirgū tika ieviesta jauna famotidīna farmaceitiskā forma kā šķīstoša šķīstoša tablete ar nosaukumu Pepcid RPD. Famotidīna ģenērisko preparātu tirdzniecība kļuva iespējama 2001. gadā, un starp pirmajiem farmaceitiskajiem uzņēmumiem, kas sāka ražot šos preparātus, varam minēt Schwarz (tās produkts tika saukts par Fluxid) vai SIA Gedeon Richter (kas izmantoja šo nosaukumu). Quamatel).
Amerikas Savienotajās Valstīs tiek atrasts produkts, kas satur gan famotidīnu, gan antacīdu, tādējādi apvienojot abu aktīvo vielu ietekmi uz labāku farmakoloģisko profilu; šo produktu sauc par Pepcid Complete, un to tirgo kā košļājamās tabletes; tas pats produkts tiek pārdots arī Lielbritānijā ar nosaukumu Pepcidtwo.
funkcijas
Famotidīna struktūrā ir tiazola gredzens, kas 2. pozīcijā ir aizvietots ar guanidīnu, savukārt H2 antagonistu - cimetidīna - priekšgājējam 2. imidazola gredzenu aizstāj ar vienkāršu metilgrupu. Šķiet, ka šī galvenā atšķirība starp abām struktūrām dod famotidīna farmakoloģisko iedarbību 30 reizes augstāk nekā cimetidīna.
Tikko aprakstītais nav vienīgā famotidīna priekšrocība; patiesībā tā uzlabotā ķīmiskā struktūra netraucē citohroma P450 enzīmu sistēmu, tāpēc, atšķirībā no cimetidīna, tā neiedarbojas ar citām zālēm, ko metabolizē citohroms P450.
Molekulas defekts ir saistīts ar tā zemo biopieejamību (apmēram 50% salīdzinājumā ar tās pašas klases molekulām); tas ir arī nedaudz šķīstošs kuņģa skābes pH. Šī iemesla dēļ pētnieki ir izstrādājuši jaunas zāļu ievadīšanas sistēmas, piemēram, aizkavētas vai nepārtrauktas darbības tabletes, kas ievērojami uzlabo uz zālēm balstītu famotidīna biopieejamību.
Kā to izmantot
Devas un lietošanas veids
Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšana
Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanā ieteicamā deva ir 40 mg famotidīna dienā, kas jālieto vienā vakarā vakarā pirms gulētiešanas. Ārstēšanas ilgums var būt no četrām līdz astoņām nedēļām; ārstēšanu var pārtraukt priekšlaicīgi tikai tad, ja tiek novērota pilnīga čūlas dzīšana, ko pārbauda ar endoskopisko izmeklēšanu. Atsaucoties uz klīniskajiem datiem, var teikt, ka lielākā daļa pacientu, kas cieš no divpadsmitpirkstu zarnas čūlas un ārstēti ar famotidīnu, atgūstas 4 nedēļu laikā; daudz zemāki ir gadījumi, kad ārstēšana ir jāturpina vēl 4 nedēļas līdz pilnīgai atveseļošanai. Lai izvairītos no divpadsmitpirkstu zarnas čūlas recidīva, ieteicams turpināt uzturošo terapiju, lietojot 20 mg famotidīna dienā vienā vakarā, vakarā pirms gulētiešanas. Maksimālais ieteicamais uzturēšanas terapijas ilgums ir 6 mēneši, un ir būtiski, lai visu ārstēšanas periodu ārstētu ārsts.
GASTRIC čūlas ārstēšana
Ārstējot kuņģa čūlu, ieteicamā deva ir 40 mg / dienā famotidīna, kas jālieto vienreizējas lietošanas laikā vakarā pirms gulētiešanas. Pamatojoties uz daudzām klīniskām pieredzēm, ārstēšanai nepieciešamais ārstēšanas ilgums svārstās no 6 līdz 8 nedēļām; vēlreiz, šo ārstēšanu var pārtraukt tikai tad, ja gastroskopijā novēro pilnīgu čūlas regresiju.
Zollingera-Elisona sindroma ārstēšana
Zollinger-Ellison sindroma ārstēšana ir nedaudz sarežģītāka. Pirmkārt, pacientiem, kuriem Zollinger-Ellison sindroms iepriekš nav ārstēts ar antisekretorisku zāļu terapiju, ieteicams sākt ārstēšanu ar 20 mg famotidīna ik pēc 6 stundām. Pēc tam, pamatojoties uz pacienta individuālo reakciju un uz skābes sekrēcijas, mēs turpinām regulēt nepārtrauktai ārstēšanai izmantoto devu, līdz tiek panākta apmierinoša reakcija skābes sekrēcijas mazināšanā kuņģī.
Zollinger-Ellison sindroma ārstēšanas laikā ar famotidīnu ilgstoši līdz 1 gadam tika lietotas 640 mg devas dienā, nereģistrējot nozīmīgu blakusparādību parādīšanos. Tomēr, ja nav pietiekama sālsskābes sekrēcijas samazināšanās kuņģī, lietojot famotidīna devas līdz 800 mg dienā, ieteicams novērtēt alternatīvas ārstēšanas metodes ar citiem H2 antagonistiem vai ar protonu sūkņa inhibitoriem; tas ir tāpēc, ka līdz šim nav klīniskas pieredzes par ārstēšanu ar devām, kas pārsniedz 800 mg dienā.
Gastroezofageālā refluksa slimības ārstēšana
Gastroezofageālas refluksa slimības ārstēšanā ieteicamā famotidīna deva ir 40 mg dienā, kas sadalīta divās ikdienas devās, pa vienai no rīta un vienu vakarā, pirms gulētiešanas. Ieteicamais ārstēšanas ilgums ir 6 nedēļas. Nopietnākos gadījumos var lietot famotidīna devu līdz 80 mg dienā, saglabājot dubultu dienas devu: vienu no rīta un vienu vakarā; ja ārsts to uzskata par nepieciešamu, ārstēšanu var pagarināt līdz 12 nedēļām. Tomēr, nosakot pilnīgu reģenerāciju, gan devu, gan ārstēšanas ilgumu var samazināt. Lai izvairītos no iespējamas recidīva, nopietnākos gadījumos ieteicams turpināt uzturošo terapiju, lietojot famotidīna devu, kas vienāda ar 40 mg dienā, iedalot divās ikdienas devās, vienu no rīta un vienu vakarā, pirms gulēt.
CITI LIETOJUMI
Famotidīnu var ievadīt arī intravenozi (tirgū ir pieejamas īpašas pudeles), ja ir nepieciešams samazināt kuņģa sekrēciju, bet to nevar lietot mutiski; tas attiecas, piemēram, uz pacientiem, kas cieš no augšējā kuņģa-zarnu trakta asiņošanas. Šajā gadījumā ieteicamā deva ir 20 mg famotidīna ik pēc 12 stundām.
Pudelīte jāizšķīdina saderīgā šķīdinātājā (visbiežāk lietotais ūdens injekcijām), un injekcijas ilgums nedrīkst būt mazāks par 2 minūtēm. Alternatīvi, pudeli var izšķīdināt 100 ml 5% glikozes šķīduma vai fizioloģiskā šķīduma (0, 9% nātrija hlorīda) un ievadīt intravenozas infūzijas veidā; šajā gadījumā ieteicamais ievadīšanas laiks palielinās līdz aptuveni 30 minūtēm. Tomēr ieteicams pēc iespējas ātrāk aizstāt intravenozo ārstēšanu ar iekšķīgi lietojamu ārstēšanu.
Kontrindikācijas un brīdinājumi
Pirms uzsākt kuņģa čūlas ārstēšanu ar famitidīnu, ir svarīgi pārliecināties, izmantojot atbilstošas diagnostikas metodes, ka pacienta sūdzīgie simptomi nav saistīti ar ļaundabīgu kuņģa neformāciju ; famotidīns, patiesībā, mazina sāpes un maskē iepriekšminētās slimības simptomus, var apgrūtināt pareizu diagnozi lietderīgos laikos.
Tāpat ir ieteicams, ka pacientiem, kuri slimo ar kuņģa čūlu vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlu, pirms famotidīna terapijas uzsākšanas pārliecinieties, vai nav Helicobacter pylori ; tādā veidā pacients var tikt pakļauts izskaušanas terapijai jau no paša sākuma, ievērojami palielinot atveseļošanās iespēju. Famotidīnu nedrīkst lietot cilvēki ar zināmu paaugstinātu jutību pret to pašu molekulu vai citām farmaceitiskās preparāta sastāvdaļām; ja ārstēšanas laikā rodas paaugstinātas jutības izpausmes, ārstēšana ir jāpārtrauc un jākonsultējas ar ārstu.
Ņemot vērā, ka famotidīns galvenokārt tiek izvadīts caur nierēm un daļēji metabolizējas caur aknām, jāievēro piesardzība, ārstējot pacientus ar vidēji smagu vai smagu nieru mazspēju un aknu mazspēju . Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem ieteicams samazināt ieteicamo dienas devu vai palielināt devu intervālu no 36 līdz 48 stundām. Turklāt, tāpat kā lielākajā daļā zāļu, īpaša uzmanība jāpievērš gados vecākiem pacientiem, jo īpaši ilgstošai ārstēšanai, kam ieteicams veikt nopietnu medicīnisko pārbaudi, lai izvairītos no blakusparādību parādīšanās. ilgstošas famotidīna lietošanas dēļ. Tomēr, pamatojoties uz datiem, kas iegūti no dažādiem klīniskiem pētījumiem, ar gados vecākiem pacientiem famotidīna terapijas laikā saistīto blakusparādību biežums nepalielinājās.
Ja famotidīns tiek lietots kopā ar vielām, kuru uzsūkšanos ietekmē kuņģa pH, jāapsver iespējamā šo vielu uzsūkšanās izmaiņas. Piemēram, famotidīns var samazināt pretsēnīšu līdzekļu, piemēram, ketokonazola vai itrakonazola, absorbciju; tādēļ ieteicams šos medikamentus ievadīt apmēram 2 stundas pirms famotidīna lietošanas.
No otras puses, vienlaicīga famotidīna un antacīdu lietošana var izraisīt paša famotidīna absorbcijas samazināšanos; tādēļ, ja abas zāles ir jāievada vienlaicīgi, ieteicams famotidīnu lietot aptuveni 1-2 stundas pirms antacīdiem līdzekļiem.
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Atsaucoties uz pacientiem, kuri tika ārstēti ar famotidīnu grūtniecības laikā, pat ja to skaits ir ierobežots, tika konstatēts, ka nevēlamas blakusparādības neietekmēja grūtniecību vai augļa vai jaundzimušā veselību. Citi pētījumi ar dzīvniekiem nav ziņojuši par nelabvēlīgu ietekmi vai kaitējumu grūtniecībai, embrija attīstībai, auglim vai pēcdzemdību attīstībai. Vienā pētījumā astoņām mātēm, kas nesen dzemdējušas, tika dota 40 mg famotidīna; ir pierādīts, ka molekula izdalās mātes pienā, jo īpaši 6 stundu laikā pēc ievadīšanas vidējais famotidīna līmenis mātes pienā bija 72 mikrogrami / litrā. Diemžēl šie ir vienīgie dati par famotidīna lietošanu grūtniecības un zīdīšanas laikā; tādēļ pirms famotidīna terapijas uzsākšanas ieteicams konsultēties ar ārstu, lai apspriestu ar mātes un bērna ieguvumiem un risku.
Blakusparādības
Visas zāles var izraisīt blakusparādības, bet vairums pacientu neietekmē šīs blakusparādības dažādu terapiju laikā.
Parasti mūsu ķermenis famotidīnu ļoti labi panes; tomēr ir ziņots par vairākām blakusparādībām. Visbiežāk tās skar kuņģa-zarnu traktu un ietver caureju (visbiežāk), sāpes vēderā, sliktu dūšu, vemšanu, aizcietējumus un anoreksiju. Bez tam, citas bieži sastopamas blakusparādības ir saistītas ar centrālo nervu sistēmu, piemēram, galvassāpes (kas skar apmēram 5% pacientu, kas ārstēti ar famotidīnu), reibonis un reti nervozitāte. Turpmāk mēs varam minēt retāk sastopamās blakusparādības, piemēram, dermatoloģiskas (piemēram, ādas izsitumi, nieze un nātrene), tās, kas saistītas ar sirds un asinsvadu sistēmu (piemēram, sirdsklauves vai trombocitopēnija), aknu enzīmu izmaiņas, drudzis, paaugstināta jutība ar konjunktīvas hiperēmiju, nogurums., sausa mute un skeleta-muskuļu sāpes.
