TREDAPTIVE ® Nikotīnskābe un laropiprants

LŪDZU, IEVĒROJIET: MEDICĪNA NEPIECIEŠAMS PILNVAROT

TREDAPTIVE ® ir zāles, kuru pamatā ir nikotīnskābe un laropiprants.

TERAPEUTISKĀ GRUPA: Hipolipidēmija - nikotīnskābes sintētiskais analogs

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas TREDAPTIVE ® Nikotīnskābe un laropiprants

TREDAPTIVE ® lieto jauktas dislipidēmijas ārstēšanai, ko raksturo augsts triglicerīdu un ZBL holesterīna līmenis, un heterozigotu ģimenes hiperholesterinēmijas ārstēšanā.

TREDAPTIVE ® jāievada sinerģijā ar statīniem vai monoterapijā pacientiem, kuri nav reaģē uz ārstēšanu ar HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem.

Tāpat kā jebkura lipīdu līmeņa pazeminoša ārstēšana, pirms TREDAPTIVE ® lietošanas jālieto un jāpapildina ar hipolipīdu diētu un pastāvīgu fizisko slodzi.

Darbības mehānisms TREDAPTIVE ® Nikotīnskābe un laropiprants

Iekšķīgi lietojama TREDAPTIVE ® uzsūcas kuņģa-zarnu trakta līmenī, izraisot tā aktīvo sastāvdaļu plazmas maksimumu pēc apmēram 4 stundām. Gan nikotīnskābes, gan laropipranta biopieejamība ir aptuveni 70% no lietotās devas. Abas aktīvās sastāvdaļas tiek pakļautas pirmās caurlaidības metabolismam: mazās devās nikotīnskābe izraisa nikotīnamīdu, bet vienreiz piesātināts ceļš rada nikotīnurīnskābi (konjugējot ar glicīnu); laropiprants ir konjugēts ar acilglikoronīdu, daļēji samazinot tā bioloģisko funkcionalitāti.

Zāļu lipīdu līmeni pazeminošā iedarbība ir saistīta tikai ar nikotīnskābes iedarbību. Kad taukaudi, kas saistīti ar glicīnu, ir sasniegti, šis aktīvais līdzeklis faktiski var mijiedarboties ar nezināmu slimību receptoriem un - ar šūnu notikumiem, kas vēl nav noskaidroti - kavē lipolīzi un taukskābju izdalīšanos asinsritē.

Samazināta tauku skābju plūsma, kas nav konjugēta ar aknām, ievērojami samazina triglicerīdu un lipoproteīnu (VLDL un LDL) aknu sintēzi, palīdzot līdzsvarot lipidēmisko profilu.

Visi šie notikumi - kopā ar paaugstinātu ABL holesterīna līmeni un pakāpenisku mazu un blīvu ZBL holesterīna daļiņu (stipri aterogēnu) nomaiņu ar lielākiem lipoproteīniem garantē kardiovaskulāro risku samazinājumu.

Augstas nikotīnskābes koncentrācijas, kas nepieciešamas lipīdu samazinošās iedarbības nodrošināšanai, sistemātiski papildina nepatīkama blakusparādība, ko veicina palielināta prostaglandīna D2 ražošana un kam raksturīgas karstas viļņi. Laropiprants darbojas šajā līmenī, bloķējot DP1 receptoru prostaglandīnam D2 un novēršot ādas asinsvadu asinsvadu darbību, izraisot pietvīkumu.

Pēc terapeitiskās iedarbības nikotīnskābe tiek izvadīta galvenokārt ar urīnu, bet laropiprants galvenokārt notiek ar izkārnījumiem.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

NICOTĪNU SKĀBUMA / LAROPIPRANTAS ASOCIĀCIJAS PIEZĪME

Nikotīnskābe ir viena no visefektīvākajām zālēm, kas samazina ar hiperlipidēmiju saistīto kardiovaskulāro risku. Šo raksturlielumu galvenokārt sniedz iespēja ievērojami palielināt ABL holesterīna līmeni. Neskatoties uz to, nikotīnskābe atzīst robežas, kas būtībā ir saistītas ar nepieciešamo lielo devu, kas ļoti bieži izraisa blakusparādības, piemēram, klasiskās karstās mirgošanās. Saistība ar laropiprantu ievērojami samazina nikotīnskābes blakusparādības, aizsargājot tās terapeitisko efektivitāti.

2. TREDAPTIVE EFEKTIVITĀTE

Ilgstošās darbības nikotīnskābes un laropipranta kombinācijas efektivitāte tika novērtēta gandrīz 1500 pacientiem, kuri tika ārstēti. Rezultāti, kas iegūti pēc 20 nedēļu ārstēšanas ar 2 gramiem nikotīnskābes un 40 mg laropipranta, ir bijuši diezgan pozitīvi. Tika reģistrēts vidējais ZBL holesterīna samazinājums par 18%, triglicerīdu līmenis 26% un kopējais holesterīna līmenis 8%, bet ABL holesterīna līmenis palielinājās par 20%.

3. NICOTINĀS SKĀBES / LAROPIPRANT / SIMVASTATIN SAVIENOJUMS

Simvastatīna saistība ar nikotīnskābes / laropipranta kombināciju varētu pabeigt lipīdu samazinošās ārstēšanas terapeitisko efektivitāti, garantējot sinerģisku un papildu darbību. Faktiski, lai gan nikotīnskābe var garantēt ievērojamu ABL holesterīna līmeņa palielināšanos, simvastatīns varētu sadalīt ZBL. Tādēļ šī terapeitiskā kombinācija nodrošinātu ievērojamu kardiovaskulāro risku samazinājumu. Viens no svarīgākajiem šāda terapijas ierobežojumiem ir iespējamā aknu slimības un rabdomiolīzes attīstības risks.

Lietošanas metode un deva

TREDAPTIVE ® modificētas atbrīvošanas tabletes, kas satur 1000 mg nikotīnskābes un 20 mg laropipranta: pirmajās četrās ārstēšanas nedēļās devai jābūt vienai tabletei dienā, pēc tam jāpalielina līdz 2 dienas tabletēm, ko lieto vienā lietošanas reizē.

TREDAPTIVE ® lietošana ir ieteicama vakarā, vakariņās vai pirms gulētiešanas, lai saglabātu produkta farmakokinētiskās īpašības.

Pirms un farmakoloģiskās iejaukšanās laikā ar TREDAPTIVE ® ieteicams ievērot veselīgu dzīvesveidu un pārtikas produktu plānu.

Jebkurā gadījumā, pirms ievedat TREDAPTIVE ® Nikotīnskābi un Laropiprantu - ir vajadzīgs tās īpašnieka priekšstats un kontrole.

Brīdinājumi TREDAPTIVE ® Nikotīnskābe un laropiprants

Pirms un TREDAPTIVE ® lietošanas laikā ieteicams veikt nefarmakoloģiskas iejaukšanās (hypolipid diēta un fiziskā aktivitāte), lai samazinātu lipīdu saturu asinīs. Ja zāļu lietošana ir nepieciešama, ārstam jāizpēta pacienta aknu un muskuļu funkcija, izvērtējot, vai veikt terapiju aknu un muskuļu darbības traucējumu gadījumā, vai arī nosliece uz šādu slimību rašanos. Šie piesardzības pasākumi ir nepieciešami, lai izvairītos no aknu un skeleta muskuļu nevēlamām blakusparādībām, kas dokumentētas literatūrā, un īpaši bieži, ja vienlaikus lieto HMG-CoA reduktāzes inhibitorus.

Ņemot vērā nikotīnskābes izdalīšanos ar urīnu un tā ietekmi uz dažiem hematokliniskiem parametriem, pirms ārstēšanas un ārstēšanas laikā ieteicams uzraudzīt nieru funkcionālo spēju, glikozes līmeni tukšā dūšā, urīnskābes un fosfāta koncentrāciju un trombocītu skaitu. .

Laktozes klātbūtne starp TREDAPTIVE ® palīgvielām varētu būt atbildīga par nevēlamām kuņģa-zarnu trakta reakcijām, kas bieži sastopamas pacientiem, kuri cieš no glikozes / galaktozes malabsorbcijas vai laktāzes enzīmu deficīta.

Lai gan pacienta normālās uztveres spējas nav aprakstītas, reibonis, kas bieži ir sevišķi ārstēšanas sākumā ar TREDAPTIVE ®, var apdraudēt normālu spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

TREDAPTIVE ® lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā nav ieteicama, jo trūkst noderīgu pētījumu, lai izprastu zāļu drošības profilu augļa, jaundzimušo un grūtnieču veselībai.

Mijiedarbība

Divu dažādu aktīvo vielu klātbūtne ievērojami palielina iespējamo mijiedarbību, ko zāles TREDAPTIVE ® var lietot kopā ar citām bioloģiski aktīvām molekulām.

Faktiski, lielās devās nikotīnskābe var mijiedarboties ar:

1. Dažādu veidu antihipertensīvi līdzekļi, kas pastiprina to hipotensīvo iedarbību;
2. Statīni, palielinot lipīdu līmeni pazeminošo iedarbību;
3. Zāles, kas atdalās žultsskābes, zaudējot daļu no aktīvā augstuma.

Laropipranta mijiedarbība nav nozīmīga ne no farmakokinētikas, ne klīniskā viedokļa.

Kontrindikācijas TREDAPTIVE ® Nikotīnskābe un laropiprants

TREDAPTIVE ® ir kontrindicēts pazeminātas aknu vai nieru darbības gadījumā, aktīvas peptiskas čūlas, arteriālas asiņošanas un paaugstinātas jutības gadījumā pret kādu no tā savienojumiem.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

Blakusparādības, par kurām ziņoja TREDAPTIVE ® ārstētie pacienti, parasti bija pārejošas un vieglas.

Visbiežāk aprakstītās blakusparādības bija karstums, reibonis, galvassāpes, caureja, slikta dūša, vemšana, eritēma, nieze, izsitumi un asins parametru izmaiņas asinīs, cukura līmenis asinīs un urīnskābe.

Paaugstinātas jutības reakcijas un klīniski nozīmīgākas blakusparādības tika konstatētas tikai dažos gadījumos, parasti to pacientu kategorijās, kuras tika definētas kā apdraudētas.

piezīmes

TREDAPTIVE ® var pārdot tikai ar ārsta recepti.