sertralinum

Sertralīns ir antidepresants, kas pieder selektīvai serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru klasei.

Sertralīna molekulārajā struktūrā ir divi ķirālie centri un tiek tirgots tikai S, S (+) izomērs; pārējie R, R izomēri; R, S; un S, R tikai nedaudz inhibē serotonīna atpakaļsaistīšanu.

Sertralīns - ķīmiskā struktūra

Turklāt sertralīnam ir arī vāja iedarbība uz noradrenalīna un dopamīna atkārtotu uzņemšanu.

Norādes

Par to, ko tā izmanto

Sertralīna lietošana ir indicēta, lai ārstētu:

depresija;
Sociālās trauksmes traucējumi;
Traucējumi no panikas lēkmes;
Pēctraumatisks stresa sindroms;
Obsesīvi-kompulsīvi traucējumi.

Brīdinājumi

Depresija bieži ir saistīta ar domas par pašnāvību, paškaitējuma un pašnāvības mēģinājumu palielināšanos. Ir teikts, ka šo simptomu uzlabošanās notiek uzreiz pēc sertralīna lietošanas, patiešām tas prasa zināmu laika periodu pirms zāļu iedarbības. Tādēļ pacienti ir jākontrolē līdz iepriekšminētajam uzlabojumam.

Sertralīnu var lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam tikai obsesīvi kompulsīvu traucējumu ārstēšanai.

Pacientiem ar epilepsiju vai ar krampju traucējumiem anamnēzē jāievēro piesardzība.

Tā kā sertralīns galvenokārt tiek metabolizēts aknās, jāievēro piesardzība, lietojot zāles pacientiem ar jau esošām disfunkcijām un / vai aknu darbības traucējumiem.

Jāizvairās no pēkšņas sertralīna lietošanas pārtraukšanas, ja var rasties atcelšanas simptomi.

Sertralīnu nedrīkst lietot pacientiem, kas iekļūst mānijas fāzē.

Sertralīns var mainīt glikēmijas ātrumu, tādēļ pacientiem, kuri cieš no cukura diabēta - kas tiek ārstēti ar zālēm - var būt nepieciešams pielāgot insulīna un / vai perorālo hipoglikēmisko līdzekļu devu.

Pacientiem ar glaukomu jāievēro piesardzība, lietojot sertralīnu.

Mijiedarbība

Sertralīnu nedrīkst lietot vienlaikus ar IMAO (monoamīnoksidāzes inhibitoriem, piemēram, - moklobemīdu vai selegilīnu ), jo var rasties nopietnas blakusparādības. Ja ir nepieciešams uzsākt MAOI balstītu terapiju, pēc pēdējās sertralīna lietošanas jālieto vismaz divas nedēļas.

Sertralīna un citu zāļu, kas var palielināt serotonīna signālu (piemēram, triptofāns ), vienlaicīga lietošana, jo var rasties nopietnas blakusparādības.

Jāizvairās no vienlaicīgas sertralīna un pimozīda (antipsihotiska līdzekļa) lietošanas.

Liela uzmanība jāpievērš vienlaicīgai sertralīna un triptānu (zāles, ko lieto migrēnas ārstēšanai) lietošanai, jo tās var arī palielināt serotonīna signālu.

Jāizvairās no vienlaicīgas sertralīna un asinszāli (vai asinszāles, augu ar antidepresantiem) lietošanas.

Sertralīns ir saistīts ar plazmas olbaltumvielām, tāpēc ir nepieciešams pievērst uzmanību iespējamai vienlaicīgai zāļu lietošanai, kas spēj saistīties arī ar plazmas olbaltumvielām.

Dažos pētījumos ar dzīvniekiem šķiet, ka sertralīns spēj mijiedarboties ar insulīnu, tādēļ jāievēro piesardzība, lietojot diabēta slimniekiem.

Sertralīna un TCA (tricikliskie antidepresanti) vienlaicīga lietošana var palielināt sertralīna koncentrāciju plazmā līdz toksiskam līmenim.

Cimetidīns (zāles, ko lieto kuņģa čūlas ārstēšanai) spēj samazināt sertralīna eliminācijas ātrumu, tādējādi radot potenciāli bīstamu ietekmi.

Vienlaicīgas sertralīna un antikoagulantu (piemēram, varfarīna ), NPL (nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi), acetilsalicilskābes un tā atvasinājumu lietošanas laikā var būt palielināts asiņošanas risks.

Sertralīna un fenitoīna (zāles, ko lieto epilepsijas ārstēšanai) vienlaicīga lietošana var izraisīt plazmas koncentrācijas samazināšanos, tādējādi veicinot krampju krīzes parādīšanos.

Liela uzmanība ir ieteicama vienlaikus lietojot sertralīnu un litiju (zāles, ko lieto bipolāru traucējumu ārstēšanai).

Lietojot sertralīnu pacientiem, kas jau ir ārstēti ar elektrokonvulsīvo terapiju (TEC), jāievēro piesardzība.

Jāizvairās no vienlaicīgas sertralīna un alkohola lietošanas.

Sertralīns var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.

Jebkurā gadījumā pirms sertralīna terapijas uzsākšanas Jums jāinformē ārsts, ja lietojat jebkāda veida zāles.

Blakusparādības

Sertralīns var izraisīt daudzas nevēlamas blakusparādības, kas atšķiras atkarībā no pacienta veida un intensitātes. Tas ir tāpēc, ka katram indivīdam ir jutīgums pret narkotiku, tāpēc nav teikts, ka visas blakusparādības katrā pacienta gadījumā notiek vienādi.

Tālāk ir norādītas galvenās blakusparādības, kas var rasties sertralīna terapijas laikā.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Sertralīna terapija var izraisīt sliktu dūšu, vemšanu, caureju vai vaļēju izkārnījumus, dispepsiju, aizcietējumus, kuņģa darbības traucējumus, vēdera gaitu, barības vada problēmas, rīšanas grūtības, pastiprinātu siekalošanos un mutes un mēles čūlas. Turklāt sertralīns var veicināt anoreksijas rašanos.

Centrālās nervu sistēmas patoloģijas

Sertralīns var izraisīt miegainību, reiboni, trīci, nejutīgumu un tirpšanu, koordinācijas izmaiņas, pārmērīgas kustības, akatīziju (psihomotorisko sindromu, ko raksturo neiespējamība palikt vēl joprojām) un uzmanību. Turklāt sertralīns var veicināt krampju parādīšanos.

Psihiskie traucējumi

Ārstēšana ar sertralīnu var izraisīt dažādus psihiskus traucējumus, tai skaitā:

bezmiegs;
mēnessērdzība;
depresija;
Pašnāvības domas;
Nemiers;
Nervozitāte;
satraukums;
Neparasti un biedējoši sapņi;
halucinācijas;
Mania;
hipomānija;
Pašnāvības idejas un uzvedība;
Pārmērīga laimes sajūta;
euphoria;
Personīgās aprūpes trūkums;
agresivitāte;
Paranoja.

Nieru un urīnceļu traucējumi

Sertralīna terapija var izraisīt urinēšanas problēmas, palielinātu urīna izdalīšanos, palielinātu urinēšanas biežumu, nocturiju (nepieciešams, lai atpūstos daudzas reizes naktī) vai nespēju urinēt.

Reproduktīvās sistēmas traucējumi

Sertralīns abiem dzimumiem var izraisīt libido un seksuālās disfunkcijas samazināšanos.

Vīriešiem tas var izraisīt erekcijas disfunkcijas, sēklas šķidruma izmaiņas, dzimumlocekļa un priekšādiņas apsārtums, aizkavēta ejakulācija un priapisms (ilgstoša un sāpīga erekcija, kam nav pievienots seksuāls uzbudinājums).

Sievietēm tas var izraisīt asiņošanu no maksts, maksts sausumu un galaktoreju, tas ir, patoloģiska piena sekrēcija sievietēm, kuras nav barojošas ar krūti.

Elpošanas traucējumi

Sertralīns var izraisīt sāpes krūtīs, elpošanas grūtības, sēkšanu, elpas trūkumu, bronhu spazmas un deguna asiņošanu.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Ārstēšana ar sertralīnu var ietekmēt hemolimfopoētisko sistēmu (sistēmu, kas atbild par asins šūnu sintēzi). Tas var izraisīt trombocitopēniju (ti, trombocītu skaita samazināšanos asinīs, tādējādi palielinot jutību pret patoloģisku asiņošanu un / vai asiņošanu) un leikopēniju (ti, balto asinsķermenīšu skaita samazināšanos asinsritē, kā rezultātā palielinās jutība pret kontrakciju. "infekcijas).

Turklāt sertralīns var izraisīt purpuru (sarkano plankumu parādīšanās uz ādas, gļotādām un orgāniem nelielu asinsvadu pārrāvuma dēļ).

Endokrīnās sistēmas traucējumi

Sertralīns var izraisīt ginekomastiju (krūts attīstību vīriešiem), hipotireozi un var veicināt antidiurētiskā hormona (SIADH) nepiemērotas sekrēcijas sindroma rašanos.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Sertralīna terapija var veicināt ādas izsitumu, nātrenes, niezi, alopēciju, eritēmu, fotosensitivitātes reakcijas un toksisku epidermas nekrolīzi.

Aknu un / vai žultsceļu traucējumi

Ārstēšana ar sertralīnu var veicināt aknu mazspējas, hepatīta un dzelte. Turklāt tas var izraisīt transamināžu līmeņa izmaiņas asinīs.

Asinsvadu patoloģijas

Sertralīna lietošana var izraisīt tahikardiju, hipertensiju, sirdsklauves, perifēro tūsku un sinkopu (pārejošs samaņas zudums).

Suspensijas simptomi

Pēc pēkšņas sertralīna terapijas pārtraukšanas var rasties tā sauktie atcelšanas simptomi. Šie simptomi ir reibonis, uzbudinājums, trauksme, slikta dūša, vemšana, trīce, apjukums, sirdsklauves, galvassāpes, caureja, emocionāla nestabilitāte un redzes traucējumi.

Citas blakusparādības

Citas blakusparādības, kas var rasties sertralīna lietošanas laikā:

Alerģiskas reakcijas jutīgos jautājumos;
Sausa mute;
Palielināta svīšana;
Palielināta apetīte;
Ķermeņa masas palielināšanās vai zudums;
Garšas izmaiņas;
Nogurums;
Karstā mirgošana;
drudzis;
Mialģija un artralģija;
Osteoartrīts;
Hemoroīdi;
Noslīdošs deguns;
Iekaisis kakls;
Ausu sāpes;
Tinīts (dzirdes traucējums, ko raksturo trokšņu, svilpināšanas, svilpināšanas uc) uztvere;
Redzes traucējumi;
Midriasis (skolēna paplašināšanās).

pārdozēt

Galvenie sertralīna pārdozēšanas simptomi ir reibonis, slikta dūša, vemšana, tahikardija, trīce, reibonis un uzbudinājums. Dažos gadījumos var rasties koma.

Nav specifiska antidota, tāpēc ārstēšana ar narkotikām ir tikai simptomātiska. Var būt noderīga aktīvā ogle, osmotiskie caurejas līdzekļi un kuņģa skalošana. Jebkurā gadījumā, ja jums ir aizdomas, ka esat lietojis pārmērīgu zāļu devu, nekavējoties jāinformē ārsts un jāiet uz tuvāko slimnīcu.

Rīcības mehānisms

Sertralīns ir selektīvs serotonīna atpakaļsaistes inhibitors un, kā tāds, spēj inhibēt serotonīna atpakaļsaistes transporteri (SERT).

Serotonīns (5-HT) tiek sintezēts presinaptiskā nerva izbeigšanās laikā un tiek atbrīvots pēc noteikta stimuliem. Tiklīdz sinapsiskā siena (telpa starp presinaptisko un postinaptisko izbeigšanu), 5-HT mijiedarbojas ar receptoriem postinaptiskā izbeigšanā, lai veiktu savu bioloģisko funkciju. Pēc tam serotonīns saistās ar SERT un atgriežas presinaptiskā pārtraukumā.

Sertralīns saistās ar SERT, nevis 5-HT, tāpēc tas ilgāk paliek sinaptiskajā sienā. Ilgstoša pastāvība sinaptiskajā telpā izraisa serotonīna turpmāku mijiedarbību ar tās postsinaptiskajiem receptoriem, kā rezultātā palielinās serotonergiskais signāls, tādējādi uzlabojoties ārstētajām patoloģijām.

Lietošanas veids - Devas

Sertralīns tiek lietots perorāli tablešu veidā. Tabletes ir pieejamas dažādās devās.

Sertralīna devu nosaka individuāli, atkarībā no ārstējamā patoloģijas veida un pacienta klīniskā attēla. Jāņem vērā arī tas, ka pacientiem, kas cieš no disfunkcijām un / vai aknu darbības traucējumiem, var būt nepieciešams pielāgot ievadītās zāles devu.

Zemāk ir parasti lietotās sertralīna devas.

Depresija un obsesīvi kompulsīvi traucējumi

Parasti lietotā sertralīna deva ir 50 mg zāļu dienā, ko var palielināt līdz maksimāli 200 mg dienā.

Sociālās trauksmes traucējumi, panikas traucējumi un posttraumatisks stresa sindroms

Parasti lietotā sertralīna sākotnējā deva ir 25 mg zāļu, ko var palielināt līdz 50 mg. Jebkurā gadījumā dienas deva nedrīkst pārsniegt 200 mg.

Bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam

Šajā pacientu grupā sertralīnu var lietot tikai obsesīvi kompulsīvu traucējumu ārstēšanai. Parasti lietotā dienas deva ir no 25 līdz 50 mg zāļu, atkarībā no pacientu vecuma. Maksimālā dienas deva ir 200 mg.

Grūtniecība un zīdīšana

Sertralīnu grūtniecības laikā var lietot tikai tad, ja ārsts to uzskata par nepieciešamu. Faktiski, zāles var izraisīt smagu kaitējumu jaundzimušajam, īpaši, ja māte to lietojis grūtniecības pēdējā trimestrī. Jaundzimušajam var attīstīties nopietna slimība, ko sauc par pastāvīgu plaušu hipertensiju, kas izpaužas kā paaugstināts elpošanas ātrums un zilgana ādas seja. Turklāt var rasties simptomi, piemēram: