CELEBREX ® Celekoksibs

CELEBREX ® ir celekoksiba zāles

TERAPEUTISKĀ GRUPA: nesteroīdie pretiekaisuma un pretreimatisma līdzekļi

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas CELEBREX ® Celekoksibs

CELEBREX ® ir selektīvs nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis, ko lieto reimatisko iekaisuma stāvokļu, piemēram, osteoartrīta, ankilozējošā spondilīta un reimatoīdā artrīta, simptomātiskai ārstēšanai.

Darbības mehānisms CELEBREX ® Celekoksibs

CELEBREX ® aktīvā viela celekoksibs ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis, kas spēj selektīvi inhibēt ciklooksigenāzes 2 izoforma.

Iekšķīgi lietojot, tas ātri uzsūcas kuņģa-zarnu gļotādā, sasniedzot maksimālo koncentrāciju plazmā apmēram 2–3 stundās, kas pēc tam tiek sadalīts dažādos audos, pateicoties saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām.

Pēc aptuveni 8 - 12 stundu ilgā eliminācijas pusperioda un intensīva aknu metabolisma, ko veicina citohroma CYP2C9, celekoksibs neaktīvo katabolītu veidā galvenokārt tiek izvadīts caur nierēm.

No farmakodinamiskā viedokļa, no otras puses, celekoksibs, kas iegūts no pirazoliem, izmantojot virkni ķīmisku variāciju, spēj atpazīt un selektīvi saistīt specifisko ciklooksigenāzes 2 kabatu, izraisot inhibējošu darbību, kas vērsta tikai uz šiem enzīmiem.

Šī aktivitāte izraisa aktīvās sastāvdaļas bioloģiskās aktivitātes līdzsvaru, kas tādējādi var bloķēt ķīmisko ceļu, kas noved pie prostanoidu veidošanās, kas iesaistīti iekaisuma, sāpju un tūskas ģenēze, neietekmējot parastās aktivitātes. konstitutīvi izteikti ciklooksigenāzes (COX1) galvenokārt kuņģa-zarnu gļotādā, kas ir svarīga kuņģa gļotādas aizsardzībai, regulējot nieru homeostāzi un kontrolējot miega režīma ritmu.

No terapeitiskā viedokļa iepriekšminētie molekulārie mehānismi rada labu pretiekaisuma un pretiekaisuma aktivitāti un nelielu kuņģa bojājumu.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

1. CELECOXIB RUMĀTISKĀS SLIMĪBAS

Narkotikas. 2011. gada 24. decembris; 71 (18): 2457-89.

Celekoksibs: pārskats par tā lietošanu simptomātiskai atvieglošanai osteoartrīta, reimatoīdā artrīta un ankilozējošā spondilīta ārstēšanā.

Ļoti interesants pārskats, kas novērtē celekoksiba efektivitāti iekaisuma sāpju ārstēšanā tādās patoloģijās kā reimatoīdais artrīts, osteoartrīts un ankilozējošais spondilīts. Precīzāk, šī aktīvā viela ir jāuzskata par pirmās izvēles terapeitisku pieeju pacientiem, kas cieš vai ir predisponēti uz kuņģa-zarnu trakta slimību attīstību.

2. CELECOXIB POST-OPERATIVE PAIN KONTROLE

Cochrane Database Syst Rev. 2012, marts 14; 3: CD004233.

Viena perorāla celekoksiba deva akūtas pēcoperācijas sāpēm pieaugušajiem.

Pētījums, kas pierāda, ka 400 mg celekoksiba vienreizēja perorālā deva var būt efektīva sāpju mazināšanai pēc lielas operācijas, samazinot blakusparādības, kas parasti saistītas ar parastajām nesteroīdajām NPL terapijām.

3. CELECOXIB KOLEKTĪVU ADENOMU NOVĒRŠANĀ

Vēzis Prev Res (Phila). 2009. gada aprīlis, 2 (4): 310-21. Epub 2009 Mar 31.

Adenomas profilakses ar celekoksibitriju piecu gadu efektivitātes un drošības analīze.

Ļoti interesants klīniskais pētījums, kas pēc piecu gadu eksperimenta parāda celekoksiba uzņemšanas 400 mg dienā efektivitāti, novēršot kolorektālo adenomu veidošanos, neskatoties uz palielināto kardiovaskulāro risku, kas dokumentēts pacientiem ar iepriekš pastāvošu aterosklerotisku slimību.

Lietošanas metode un deva

CELEBREX ®

Necaurspīdīgas 200 mg celekoksibas kapsulas.

Parastā iekaisuma slimību ārstēšanas shēma reimatiskā bāzē ietver 200 mg celekoksiba uzņemšanu dienā, vēlams, sadalot divos atšķirīgos momentos.

Ja iepriekš minētā deva izrādās neefektīva, pēc konsultēšanās ar ārstu jūs varētu palielināt celekoksiba kopējo daudzumu līdz 400 mg dienā, vienmēr sadalot divos dažādos pieņēmumos.

Gados vecākiem pacientiem vai pacientiem ar aknu un nieru slimībām jāparedz turpmāka standarta devu pielāgošana.

Brīdinājumi CELEBREX ® Celekoksibs

Ārstēšana ar CELEBREX ®, ņemot vērā iespējamās blakusparādības, jāpārrauga ārstam, kurš savukārt periodiski uzrauga aknu, nieru un sirds un asinsvadu funkcijas pakāpi.

Ārstēšana ar celekoksibu ir jāsaprot arī kā īstermiņa terapija, kas ir noderīga, lai pārvarētu sāpju simptomus, kas novēroti iekaisuma locītavu slimību laikā, izvairoties no zāļu lietošanas ilgstošas lietošanas dažu dienu laikā, ņemot vērā biežāku blakusparādību biežumu.

CELEBREX ® jālieto īpaši uzmanīgi pacientiem, kas slimo ar kuņģa-zarnu trakta, sirds un asinsvadu, aknu un nieru slimībām, jo viņiem ir paaugstināta jutība pret blakusparādībām, kas raksturīgas selektīvai NPL lietošanai.

Tā kā celekoksibam ir ievērojama alerģiskā iedarbība, ir jāpievērš uzmanība visiem atopiskajiem pacientiem.

Iespējamai blakusparādību izpausmei jābrīdina pacients, kurš pēc konsultēšanās ar ārstu varētu apsvērt iespēju pārtraukt terapiju.

CELEBREX ® satur laktozi, tāpēc tas nav ieteicams pacientiem ar laktozes nepanesību, laktāzes enzīmu deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindromu.

Ņemot vērā celekoksiba spēju izraisīt reiboni, vertigo un miegainību, būtu ieteicams izvairīties no automašīnu vai mehānismu lietošanas pēc CELEBREX ® lietošanas.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

CELEBREX ® lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta, jo nav nozīmīgu klīnisko pētījumu, kas varētu raksturot celekoksiba drošības profilu augļa veselībai, un ņemot vērā daudzu eksperimentālu pētījumu rezultātus, kas pierāda šīs aktīvās vielas toksiskumu. auglim.

Kontrindikācijas attiecas arī uz turpmāko zīdīšanas periodu, ņemot vērā celekoksiba spēju uzkrāt mātes pienā klīniski nozīmīgos daudzumos.

Mijiedarbība

Zināms celekoksiba metabolisms aknās, kas citohroma fermentus uzskata par galvenajiem un jo īpaši CYP2C9, ir iespējams aprakstīt virkni aktīvo vielu, kuru konteksta pieņēmums var mainīt celekoksiba normālās farmakokinētiskās un farmakodinamiskās īpašības.

Precīzāk, mūsdienu administrācija:

Perorālie antikoagulanti var ievērojami palielināt asiņošanas diatēzes risku;
AKE inhibitori, angiotenzīna II antagonisti, ciklosporīns un takrolīms var pastiprināt celekoksiba nefro un hepatotoksiskās īpašības;
Flukonazols un citas aktīvās vielas, kas inducē vai inhibē CYP2C9, var izmainīt celekoksiba normālās farmakokinētiskās īpašības.

Šī paša iemesla dēļ būtu lietderīgi apsvērt celekoksiba inhibējošo aktivitāti pret iepriekšminēto fermentu, kas iesaistīts citu aktīvo vielu, piemēram, antidepresantu, neiroleptisko līdzekļu un antiaritmisko līdzekļu, metabolismā, kuru uzņemšana varētu būtiski mainīt iepriekš minēto zāļu terapeitisko profilu.

Kontrindikācijas CELEBREX ® Celekoksibs

CELEBREX ® lietošana ir kontrindicēta, ja ir paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu no tā palīgvielām, aknu un nieru mazspēju, hroniskām iekaisuma slimībām zarnās, peptisku čūlu, sastrēguma sirds mazspēju, išēmisku sirds slimību un arteriopātijām un vaskulopātijām gan centrālajā, gan \ t perifērijas.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

Vairāki klīniskie pētījumi un rūpīga pēcreģistrācijas uzraudzība ir parādījuši, ka CELEBREX ® terapija var izraisīt vairākas blakusparādības, neraugoties uz selekoksiba selektivitāti, īpaši pacientiem ar īpaši predisponētiem pacientiem.

Sinusīts, urīna un elpceļu infekcija, bezmiegs, sāpes vēderā, vēdera uzpūšanās, aizcietējums un caureja, gripai līdzīgi simptomi, hipertensija, sirdsklauves, sirds un asinsvadu patoloģijas, aknu un nefrotoksicitāte, ādas un elpošanas traucējumi, redzes traucējumi un dzirde ir galvenās blakusparādības, kas aprakstītas pēc CELEBREX ® lietošanas, tomēr, šķiet, ka biežums un smagums ir saistīti ar lietoto zāļu devām.